药剂学试题及答案第十七章缓释、控释制剂一、单项选择题【A型题】1.设计缓(控)释制剂对药物溶解度的要求一般为()A.小于0.01mg/mlB.小于0.1mg/mlC.小于1.0mg/mlD.小于10mg/mlE.无要求2.控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是()A.助悬剂B.增塑剂C.成膜剂D.乳化剂E.致孔剂3.关于缓(控)释制剂,叙述错误的是()A.缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%~120%B.缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂C.缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂D.半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓(控)释制剂E.缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂4.下列关于骨架片的叙述中,哪一条是错误的()A.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢B.骨架片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查C.骨架片一般有三种类型D.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全E.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小5.渗透泵片控释的基本原理是()A.片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从激光小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.减少药物溶出速率D.减慢药物扩散速率E.片外渗透压大于片内,将片内药物压出6.下列哪一项根据Noyes-Whitney方程原理制备缓(控)释制剂()A.制成不溶性骨架片B.制成包衣小丸或片剂C.药物包藏于溶蚀性骨架中D.制成亲水凝胶骨架片E.制成乳剂7.亲水凝胶缓控释骨架片的材料是()A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪D.硅橡胶E.蜡类8.不是以减小扩散速度为主要原理的制备缓、控释制剂的工艺是()A.包衣B.微囊C.植入剂D.药树脂E.胃内滞留型9.对渗透泵片的叙述错误的是()A.释药不受pH的影响B.当片芯中的药物未完全溶解时,药物以零级速率释放。
C.当片芯中药物浓度低于饱和溶液时,药物以非零级速率释放。
D.当片芯中的药物未完全溶解时,药物以一级速率释放。
E .药物在胃与肠中的释药速率相等10.评价缓(控)释制剂的体外方法称为()A.溶出度试验法B.释放度试验C.崩解度试验法D.溶散性试验法 E .分散性试验法11.下列哪一项不是缓(控)释制剂的药物释放曲线的拟合常用的数学模型()A .零级释药B .一级释药 C.Higuchi方程 D.米氏方程E.Weibull分布函数12.不属于靶向制剂的是()A.药物-抗体结合物B.纳米囊C.微球D.环糊精包合物 E.脂质体13.属于被动靶向给药系统的是()A.磁性微球B. DV A药物结合物C. 药物-单克隆抗体结合物D. 药物毫微粒E. pH敏感脂质体14.为主动靶向制剂的是()A.前体药物B.动脉栓塞制剂C.环糊精包合物制剂D.固体分散体制剂 E.微囊制剂15.脂质体的两个重要理化性质是()A.相变温度及靶向性B.相变温度及荷电性C.荷电性及缓释性D.组织相容性及细胞亲和性E.组织相容性及靶向性16.目前将抗癌药物运送至淋巴器官最有效的是()A.脂质体B.微囊制剂C.微球D.靶向乳剂E.纳米粒17.控释制剂在规定的释放介质中()地释放药物A.恒速或接近恒速B.非恒速C.加速D.减速E.快速18.由于难溶性药物不适于制成单室渗透泵片达到控释作用,故在片芯中加入(),成为促渗聚合物,产生推动力A.PEGB.MCCC.PVPD.PEOE.Carbopol19.缓、控释制剂要求进行()试验,它能反应整个体外释放曲线与整个血药浓度-时间关系A.体内外相关性B.体内相关性C.体外相关性D.体内外无关性E.以上均不对20.缓、控释制剂的体外释放度至少应测()个取样点A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个21.膜控型缓(控)释制剂的主要特点是()A.药物释放速率由包衣膜控制B.药物释放速率由辅料控制C.药物释放速率由药物本身性质决定D.药物释放速率由释放介质决定22.胃内滞留片一般可在胃内滞留()小时A.1-2B.2-3C.3-4D.4-5E.5-623.设计缓、控释制剂对药物溶解度要求的下限是()A.0.5 mg/mlB.0.3 mg/mlC.0.2 mg/mlD.0.1 mg/mlE.0.01 mg/ml24.缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效,即相对生物利用度为普通制剂的()A.100%-120%B.80%-100%C.80%-120%D.90%-110%E.100%以上25.某些普通制剂口服3次每次100 mg,若为缓、控释制剂则可每日1次,每次()mgA.100B.200C.300D.400E.50026.胰岛素制剂的研究是当今世界上药剂研究的一个热点,现拟将胰岛素制备成脂质体,选用哪种制备方法()A.薄膜分散法 B .超声波分散法C.逆相蒸发法D.冷冻干燥法27.脂质体与细胞相互作用,从而将药物释放入细胞中,这个过程中,脂质体的主要作用机制是()A.吸咐B.脂交换C.内吞D.融合28.淋巴系统的疾病较难治疗,特别是淋巴系统的癌症,目前将抗癌药物运送至淋巴器官的最有效的剂型是()A.脂质体B.微球 C .纳米球D.靶向乳剂29.近年来,研究发现肿瘤细胞病变部位荷负电性,为此人们研究出了阳离子脂质体来提高其靶向性,请问用下列哪种磷脂可做成阳离子脂质体()A.磷脂酸B.磷脂酰丝氨酸C.十八胺D.磷脂酰甘油30.脂质体给药途径很多,下面哪种给药途径可最先到达肝部()A.肌内及皮下注射B.肺部给药C.鼻腔给药D.静脉注射31.应用动脉栓塞技术治疗肿瘤可同时具有栓塞和靶向化双重作用,而且还延长了药物在作用部位的作用时间,下列靶向制剂中具有这作用的是()A.脂质体B.复乳C.纳米粒D.粒径小于3μm的微球32.长循环脂质体又称空间稳定脂质体,是由哪种辅料修饰而得的()A.单克隆抗体B.仙台病毒C.PEG D.SDS 33.渗透泵片剂控释的基本原理是()A.减少溶出B.减慢扩散C.片外渗透压大于片内,将片内药物压出D.片剂膜内渗透压大于片剂膜外,将药物从细孔压出E.片剂外包控释膜,使药物恒速释出34.控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG1500的目的是()A 助悬剂B 增塑剂C成膜剂 D 乳化剂E 致孔剂35.最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为()A 2~8hB <1hC >12hD 32hE 64h36.若药物在胃、小肠吸收,在大肠也有一定吸收,则可考虑制成的缓、控释制剂多少时间服一次()A 12hB 6hC 24hD 48hE 36h37.PVP在渗透泵片中起的作用为()A.助渗剂B.渗透压活性物质C.助悬剂D.粘合剂 E.润湿剂38.关于缓控释制剂叙述错误的是()A、缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂B、控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂C、口服缓(控)释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物D、对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数E、使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用39.影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括()A、稳定性B、水溶性C、油水分配系数D、生物半衰期 E、pKa、解离度40.下列哪种药物不适合做成缓控释制剂()A、抗生素B、抗心律失常C、降压药D、抗哮喘药 E、解热镇痛药41.若参考药物普通制剂的剂量,每日3次,每次100mg,换算成缓控释制剂的剂量为制成每日一次,每次()A、150mgB、200mgC、250mgD、300mgE、350mg42.缓控释制剂与相应的普通制剂生物等效,即相对生物利用度为普通制剂的()A、80%~100%B、100%~120%C、90%~110%D、100% E、80%~120%43.若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成多少小时口服一次的缓控释制剂()A、6小时B、12小时C、18小时D、24小时E、36小时44.亲水性凝胶骨架片的材料为()A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、脂肪45.可用于溶蚀性骨架片的材料为()A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、无毒聚氯乙烯D、甲基纤维素 E、乙基纤维素46.可用于不溶性骨架片的材料为()A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、脂肪类D、甲基纤维素E、乙基纤维素47.制备口服缓控释制剂,不可选用()A、制成胶囊B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、用PEG类作基质制备固体分散体D、用不溶性材料作骨架制备片剂E、用EC包衣制成微丸,装入胶囊48.制备口服缓控释制剂可采取的方法不包括()A、制成亲水凝胶骨架片B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、控制粒子大小D、用无毒塑料做骨架制备片剂E、用EC包衣知成微丸,装入胶囊49.下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法()A、制成溶解度小的盐B、制成包衣小丸C、制成微囊D、制成不溶性骨架片E、制成乳剂50.关于缓释、控释制剂,叙述正确的为()A、生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好做成缓释、控释制剂B、青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小C、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药D、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓释制剂E、用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片51.控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是()A、助悬剂B、增塑剂C、成膜剂D、乳化剂E、致孔剂52.测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在多少以下()A、5%B、10%C、20%D、30%E、50%53.关于渗透泵型控释制剂,错误的叙述为()A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键D、渗透泵型片剂以零级释药,为控释制剂E、渗透泵型片剂工艺较难,价格较贵54.哪种缓控释制剂可采用熔融技术制粒后压片()A、渗透泵型片B、亲水凝胶骨架片C、溶蚀性骨架片D、不溶性骨架片E、膜控片55.哪种属于膜控型缓控释制剂()A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片 E、微孔膜包衣片二、配伍选择题【B型题】[1~4]A.大豆磷脂B.邻苯二甲酸二乙酯C.单硬脂酸甘油酯D.醋酸纤维素E.卡波普1.制备脂质体的材料()2.溶蚀性骨架材料()3.包衣增塑剂()4.亲水凝胶骨架材料()[5~7]A.不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.溶蚀性骨架片D.渗透泵片E.膜控释小丸5.用脂肪或蜡类物质为基质制成的片剂()6.用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂()7.用海藻酸钠为骨架制成的片剂()[8~12]A.无毒聚氯乙烯B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.大豆磷脂8.可用于制备不溶性骨架片的是()9.可用于制备膜控释片的是()10.可用于制备脂质体的是()11.可用于制备溶蚀性骨架片提()12.可用于制备亲水凝胶型骨架片的是()[13~17]A. 熔融法B. 重结晶法C. 注入法D. 复凝聚法E. 乳化聚合法13.制备脂质体采用()14.制备纳米囊采用()15.制备环糊精包合物采用()16.制备固体分散体采用()17.制备微囊宜用()[18~22]A. 单凝聚法B.熔融法C. 饱和水溶液法D. 盐析固化法E.逆相蒸发法18.制备环糊精包合物适用()19.制备纳米囊宜用()20.制备微囊可用()21.制备固体分散体采用()22.制备脂质体选择()[23~27]A. 单室脂质体B.微球C. pH脂质体D. 前体药物E. 毫微粒23.用适宜高分子材料制成的含药球状实体是()24.以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子称为()25.超声波分散法制备的脂质体为()26.体外惰性,体内能恢复活性而发挥药效的是()27.经过修饰能提高靶向性的脂质体是()[28~30]A.HPMCB.L-PMCC.4000cPasD.15000cPasE.20000cPas28.制成亲水凝胶骨架片的主要材料为()29.其规格在()以上30.常用的为()和()[31~34]A.疏水性而且相对密度较小的蜡类B.乳糖、甘露醇等C.聚丙烯II、III号树脂D.十二烷基硫酸钠31.胃内漂浮片的处方中加入()可提高滞留能力32.胃内漂浮片的处方中加入()可减缓释药33.胃内漂浮片的处方中加入()可加快释药34.加入()可以增加亲水性[35~37]靶向制剂大体上可分为A.被动靶向B.主动靶向C.物理化学靶向制剂指出下列靶向制剂分别属于哪种35.人体消化道内由胃到结肠pH值依次增高,胃内pH为1.5-2,小肠为7.2-7.4,结肠为7.6-7.8或更高,利用结肠pH较高这一点,人们试制了口服结肠靶向给药系统,使药物能够在结肠定位释药()36.由于脂质体进入体内易被人体内皮网状系统吞噬,大部分聚集于脾、肝,为了避免这一点,延长脂质体在体内血液循环系统的时间,人们用PEG修饰脂质体,制备出空间稳定脂质体()37.靶向制剂粒径大小不同,在体内的分布不同,有人制备了盐酸川芎嗪白蛋白微球,Coulter计数器测其粒径为12.65μm,药动学研究表明微球主要集中在肺部()[38~41]微粒在体内的分布取决于其粒径大小A.<100nm B.<3μm C.>7μm D.>12μm某靶向制剂要达到以下靶部位,请选择适宜的粒径大小38.达到肝或脾()39.骨髓()40.肺组织和肺气泡()41.治疗肝部肿瘤()[42~44]脂质体制备方法很多,常用以下几种A.注入法B.超声波分散法C.逆相蒸发法D.冷冻干燥法请指出下列药物各适于用哪一种方法制备42.大分子生物活性物质超氧化歧化酶()43.对热敏感的药物()44.脂溶性药物亚油酸()[45~49]为下列制剂选择最适宜的制备方法A.羟丙基甲基纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂D.无毒聚氧乙烯E.乙基纤维素45.可用于制备脂质体()46.可用于制备溶蚀性骨架片()47.可用于制备不溶性骨架片()48.可用于制备亲水凝胶骨架片()49.可用于制备膜控缓释片()[50~54]A.脂质体B.微球C.两者均是D.两者均不是50.被动靶向给药制剂()51.高压乳匀法()52.真空干燥法()53.乳化化学交联法()54.流化包衣法()[55~58]A、单棕榈酸甘油脂B、聚乙二醇6000C、甲基纤维素D、甘油E、乙基纤维素55.可用于亲水性凝胶骨架片的材料为()56.可用于溶蚀性骨架片的材料为()57.可用于不溶性骨架片的材料为()58.可用于膜控片的致孔剂()[59~60]A、膜控释小丸B、渗透泵片C、微球D、纳米球E、溶蚀性骨架片59.以延缓溶出速率为原理的缓、控释制剂()60.以控制扩散速率为原理的缓、控释制剂()[61~63]A、栓塞靶向制剂B、微球C、免疫纳米球D、结肠靶向制剂E、微丸61.被动靶向制剂()62.主动靶向制剂()63.物理化学靶向制剂()[64~67]A、聚乙二醇B、氰基丙烯酸异丁酯C、聚乳酸D、磷脂E、乙基纤维素64.自卑微球可生物降解的材料()65.靶向乳剂的乳化剂()66.制备纳米粒的材料()67.脂质体的膜材之一()三、多项选择题【X型题】1.口服缓释制剂可采用的制备方法有()A 增大水溶性药物的粒径B 与高分子化合物生成难溶性盐C 包衣D 微囊化E 将药物包藏于溶蚀性骨架中2.那些药物不宜制成缓(控)释制剂()A.生物半衰期很短的药物B.生物半衰期很长的药物C.溶解度小,吸收无规律的药物D.一次剂量很大的药物E.药效强烈的药物3.适宜制成缓(控)释制剂的药物是()A.抗心律失常药B.降压药C.抗生素类药物D.解热镇痛药 E.抗精神失常药4.影响口服缓(控)释制剂设计的药物理化因素是()A.稳定性B.相对分子质量大小C.pKa、解离度和水溶性D.分配系数E.晶型5.影响口服缓(控)释制剂设计的生物因素是()A.生物半衰期B.相对分子质量大小C.吸收D.分配系数 E.代谢6.以减少扩散速度为主要原理的缓(控)释制剂的制备工艺有()A.制成溶解度小的酯或盐B.与高分子化合物制成难溶性盐C.溶剂化D.制成不溶性骨架片E.制成亲水性凝胶骨架片7.属于口服缓控释制剂的是()A.植入片B.前体药物C.渗透泵片D.缓释胶囊E.胃内滞留片8.对缓释、控释制剂,叙述错误的是()A.作用剧烈的药物为了安全,减少普通制剂给药产生的峰谷现象,可制成缓释、控制释制剂B.维生素B2可制成缓释制剂,提高维生素B2在小肠的吸收C.某些药物用羟丙甲纤维素制成片剂,延缓药物释放D.生物半衰期长的药物(大于24h),没有必要作成缓释、控释制剂E.抗菌素为了减少给药次数,常制成缓释控释制剂9.控缓释制剂的特点是()A.减少服药次数B.维持较平稳的血药浓度C.维持药效的时间较长D.减少服药总剂量E.缓释控释制剂血药浓度比普通制剂高10.可有长效作用的是()A.胃飘浮制剂B.蜡质包衣小丸C.亲水凝胶骨架片D.免疫脂质体 E.长循环纳米球11.下列为缓释、控释制剂的是()A.雷尼替丁蜡质骨架片B.阿霉素脂质体C.维生素B2胃漂浮片D.硝酸甘油贴片E.茶碱渗透泵片剂12.以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺术是()A.药物以分子形式分散于固体亲水载体中B.制成溶解度小的酯和盐C.将药物包藏于亲水胶体物质中D.控制粒子大小E.将药物包藏于溶蚀性骨架中13.属于靶向制剂的是()A.微丸B.纳米囊C.微囊D.微球E.固体分散体14.脂质体的制备方法包括()A.超声波分散体B.注入法C.高压乳匀法D.凝聚法 E.薄膜分散法15.不具备靶向性的制剂是()A.纳米囊注射液B.脂质体注射液C.口服乳剂D.混悬型注射剂 E.静脉乳剂16.以下属于缓、控释制剂的优点的是()A.减少给药次数B.提高病人顺应性C.降低毒副作用D.避免减小波谷现象E.以最小剂量达到最大药效17.常用的增黏剂有()A.A.明胶B.PVPC.CMC-NaD.PVAE.右旋糖苷18.利用溶出原理使药物达到缓释的方法主要有()B.A.制成溶解度小的盐或酯 B.与高分子化合物生成难溶性盐C.C.控制粒子大小D.药物包藏于溶蚀性骨架中19.利用扩散原理达到缓控释作用的方法有()A.制成小丸或片剂B.制成微囊C.制成不溶性骨架片D.制成亲水性凝胶E.制成乳剂20.制成渗透泵制剂的关键在于()A.半透膜的厚度B.渗透性C.片芯处方D.释药小孔直径21.制备溶蚀性骨架片的方法有()A.溶剂蒸发技术B.熔融技术C.药与十六醇在60 ℃混合D.固体分散体技术22.植入剂的主要优点有()A.生物利用度高B.刺激性和疼痛小C.血药浓度平稳而持久D.取出植入剂,机体可恢复E.无需手术23.植入剂按释药机制可分为()A.膜控型B.骨架型C.渗透压驱动释放型D.扩散型E.缓释型24.生物黏附片可应用于人体的()A.局部B.全身C.口腔D.鼻腔E.眼眶25.缓释制剂中能够起缓释作用的辅料多为高分子化合物,包括()A.阻滞剂B.增塑剂C.赋形剂D.骨架材料E.增粘剂26.常用的肠溶性包衣材料有()A.CAPB.EudragitC.AquacoatD.HPMCE.HPMCP27.常用的亲水胶体骨架材料有()A.A.ECB.MCC.CMC-NaD.PVPE.HPMC28.靶向制剂研究至今上市的产品却很少,为制得一理想的靶向制剂,必须满足以下哪些因素()A.定位,浓集B.控制释药C.药物均匀分散于制剂中D.无毒,可生物降解29.下列制剂属于被动靶向制剂的是()A.普通脂质体B.微球、纳米粒C.纳米粒D.热敏脂质体E.动脉栓塞微球30.脂质体是模仿动物细胞结构而制备的类脂双分子层微型泡囊,它的基本组成材料是()A.卵磷脂B.脑磷脂C.壳聚糖D.泊洛沙姆E.胆固醇31.脂质体是当今实现药物靶向性比较理想的载体,下列关于脂质体的特点的叙述正确的是()A.组织相容性和细胞亲和性B.缓释性C.降低药物毒性D.淋巴定向性E.提高药物稳定性32.近年来,人们尝试用各种方法来达到药物的靶向治疗作用,其中有人将活性药物衍生化成药理惰性物质,即前体药物,在体内经化学反应释放活性母体药物,发挥治疗作用。