金银花研究进展摘要目的:介绍药用金银花的本草考证、植物资源、鉴别方法及质量控制、化学成分、药理作用、临床应用、发展前景。
方法:查阅国内研究资料并进行汇总、综述。
结果:金银花可供药用的品种有47种且植物资源分布广泛;已发现的化学成分主要有黄酮类、三萜类及有机酸等,还富含挥发油;药理研究表明金银花具有抑菌、抗病毒、抗病原微生物、消炎、解热、保肝利胆、毒副等作用;在临床上有治疗急性感染性疾病、防治SARS等应用。
结论:应加强金银花有效成分及其构效关系、临床应用研究,充分开发利用其药用植物资源,综合利用。
关键词金银花、本草考证、植物资源、鉴别方法及质量控制、化学成分、药理作用、临床应用、产品开发综合利用。
1 金银花的本草考证金银花为清热解毒之要药。
多用于治疗外感风热或瘟病初起,疮痈疖疗以及热心泻痢等症。
诸多的本草古籍对金银花均有记载和论述,而最早对它有所记载,并出现“忍冬”字的书籍是《肘后备急方》。
1.1古代本草关于金银花名称的记载①.陶弘景在《本草经集注》记载:“处处有之。
藤生,凌冬不雕,故名忍冬。
”②.李时珍在《本草纲目》中记载:“其花长瓣垂须,黄白相半,而藤左缠,故有余银、姆鸯以下诸名。
金钗股,贵其功也。
土宿真君云:蜜桶藤,阴草也。
取其汁能伏硫制贡,故有通灵之称。
"③.明朝刘文泰《品汇精要》中谓:“金银花,三月开花,五出,微香,蒂带红色,花初片则白色,经一、二日则色黄,故名金银花。
”归纳起来,金银花各种名字的产生是有缘故的。
根据原植物的生长习性命名金银花原植物的适应性很强,分布范围甚广,在较温暖地方可终年常青。
陶弘景云:“处处皆有,似藤生,更冬不凋,故名忍冬"。
“忍冬”强调的是该植物耐寒性强,由此衍生出的其他名称还有“耐冬”、“忍寒草"等。
金银花原植物的幼茎草质、蔓生,故本草中多将其列于蔓草类,结果就有一系列带有“草”与“藤”的名称出现如“忍冬草”“水杨藤”“千金藤”“忍冬藤”“金银藤”“鸳鸯草”“金银花膝”“银花藤”“耐冬藤”“忍冬”原植物在生长时。
“其藤左绕附树延蔓或价园圃墙篱之上”,这应“左缠藤”“左转藤”“左缠”“左纽”“左纹藤”等名称出现的原因。
根据功效及产地等命名“通灵草”是“忍冬”的别名之一,李时珍称其“取汁能伏硫制汞,故有通灵之称”,这是以功效命名的典型例证。
从清代开始,人们认识到产地不同药材的形态与质量存在着很大差异,也就将不同产地的金银花分别冠以不同的名称以资区别,如《增订伪药条辨》称:“金银花,产河南为淮密…..禹州产者曰禹密……济南产者为济银……另外.“苏花”“南银花”“东银花”等,现在分别是指来源于江苏、河南和山东等地的金银花。
根据其他原因命名“忍冬”原植物在开花时,“气甚芬芳”“香闻数步”这应是“蜜杨藤”“五里香”“甜藤”等名出现的重要依据。
“蕊”者花也,所以“忍冬花“又“忍冬蕊”“忍蕊”其他冠以花字的名称,如“环儿花”,“中勿花”“金藤花”等,当是为了强调入药的部位。
忍冬的花期较长,采收早晚不同,药材的色译深浅不同,结果又有“银花”、“金花”等名称"。
1.2古代本草关于金银花性味、归经、主治、采收方面的记载【性味】①.苏敬在《唐新修本草》中云:味甘、温,无毒。
”②.甄权在《药性论》中云:“辛。
”③.陈藏器在《本草拾遗》中云:“小寒,云温者,非也。
”④.《滇南本草》记载:性寒、味苦。
”⑤.《本草正》记载:“味甘,气平,其性微寒。
”【归经】①.《雷公炮炙药性论》记载:“入肺经。
”②.《得配本草》记载:“入足阳明”、“太阴经。
”【主治】①.《名医别录》记载:“主寒热身肿,久服轻身长年益寿。
”②.甄权在《药性论》中记载:“治腹涨满,能止气下淤。
”③.陈藏器在《本草拾遗》中云:“热毒血痢水痢,浓煎服。
”④.李时珍在《本草纲目》中记载:“治飞尸遁尸,风尸沉尸,尸注鬼击,一切风湿气,及诸肿毒,痈疽疥癣,杨梅诸恶疮,散热解毒。
”⑤.《颠南本草》记载:“清热、解诸疮,痈疽发背,丹流凛痈。
”⑥.《生草药性备要》“能消痈疽疗毒,止痢疾,洗疮疙,去皮肤血热。
”⑦.《本草备要》记载:“养血止渴,治疥癣。
”⑧.《重庆堂随笔》“清络中风火湿热,解温疫秽恶浊邪,息肝胆浮越风阳,治痉癫痈诸旅。
”【采收】①.《名医别录》记载:“忍冬,十二月采,阴干。
”②.苏敬在《唐新修本草》中云:“藤生,绕覆草木上。
茎苗紫褐色,宿蔓有薄皮膜之,其嫩蔓有毛。
叶似胡豆,亦上下有毛。
花白蕊紫。
今人或以络石当之,非矣。
”③.李时珍在《本草纲目》中记载:“忍冬在处有之。
附树延蔓,茎微紫色,对节生叶。
叶似薛荔而青,有涩毛。
三四月开花,长寸许,一蒂两花二瓣,一大一小,如半边状,长蕊。
花初开者,蕊瓣俱色白;经二三日,则色变黄。
新旧相参,黄白相映,故呼金银花,气甚芬芳"四月采花,阴干;藤叶不拘时采,阴干。
”1.3白古籍中记载金银花的诗词金银赚尽世人忙,花发金银满架香"蜂蝶纷纷成对过,始知物态也炎凉"-----清.蔡淳《金银花》诗蔡淳的诗是对金银花的名释。
声名非足羡,臭味独堪亲。
心苟能无欲,花原不累贫。
芬芳聊永日,黄白岂通神。
试煮贪泉酌,知难易性真。
----杜达《金银花》诗杜达的诗从金,银二字入手,告诫欣赏金银花的人心地应当纯正,切不可以功,利之欲来审视此花,不然难与金银花“神交”一处,从而表露了诗人酷爱金银花的纯真心情。
[1]二品种来源金银花首载于陶弘景《名医别录》,名忍冬。
《中国药典》(1963年版)将忍冬作为金银花的唯一来源,1977年后各版《中国药典》根据临床疗效、地区习惯用药等综合考虑,选定了忍冬科植物忍冬,菰腺忍冬,山银花,毛花柱忍冬为金银花的原植物。
事实上,全国各地所用者远不止于此。
全世界忍冬属植物约 200种,我国有98种,广布于全国各省区,而以西南部种类最多,其中可供药用的品种达47种[2]。
药典所收录金银花资源种类及分布等见如下表1。
三鉴别方法及质量控制3.1鉴别方法取本品粉末0.2g。
甲醇5ml,放置12小时,滤过,取滤液作为供试品溶液。
另取绿原酸对照品,加甲醇制成1ml含1mg 的溶液,作为对照品溶液。
照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取供试品溶液10〜20 ul、对照品溶液ul。
分别点于同一硅胶H薄层板上,以乙酸丁酯-甲酸-水(7:2.5:2.5)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,在紫外光灯(365nm)下检视。
供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点[3]。
结果见图1。
3.2 质量控制金银花的抗菌有效成分以绿原酸和异绿原酸为主,药典规定绿原酸的含量不得少于 1.5%。
但金银花药材中绿原酸含量极不稳定,易受多种内外因素的影响而发生变化。
据郑欣荣报道主要有以下3个方面。
3.2.1生物、生态因素的影响①植物体内各器官在不同的发育阶段,其化学成分含量也不同。
②在不同时期采收到的花蕾中总绿原酸含量可相差50%。
因此,药材合理采收,对提高药材产量和保证质量稳定具有重要意义。
③生存环境对忍冬体内绿原酸动态积累同样有着重要影响。
生长在阳坡的忍冬叶、花蕾、茎和叶花混品中的绿原酸含量均高于阴坡的同类样品。
而不同产地的金银花由于生长环境的生态条件不同,其绿原酸的含量也不同。
不同物种来源的金银花中绿原酸含量的差异则更加显著,含量最高和最低的物种间差异达十几倍。
3.2.2提取方法的影响用传统工艺法如煮法、乙醇回流法、渗漉法等对金花中绿原酸进行提取,绿原酸得率都较低。
而经纤维素酶提取工艺处理后,能显著提高金银花提取物得率和绿原酸得率。
3.2.3加工炮制方法的影响不同加工炮制方法可直接影响金银花中绿原酸等成分的含量。
如蒸晒品绿原酸和异绿原酸含量比生晒品高,而黄酮和挥发油含量低于生晒品,阴干法含绿原酸最高,硫磺熏晒法次之,晒干法含量最低。
烘制品与生品相比,钙、铁、镁离子煎出量增高,锌、钠离子煎出量降低;绿原酸、总糖、可溶性糖含量均随温度的增高和时间的延长而降低;炭品中绿原酸含量仅为生品的1/10,鞣质含量为生品的1/2[4]。
四化学成分金银花中的化学成分大致可分为挥发油类、黄酮类、有机酸类、醇类和微量元素等。
4.1挥发油类金银花中目前鉴定出的挥发油化学成分多达近70种,包含芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八酸乙酯和棕榈酸乙酯等多种化合物。
因产地、样品的不同,化学成分存在一些差异,主要化学成分有芳樟醇。
金银花干花挥发油化学成分则以棕榈酸为主。
4.2黄酮类 1949年冲七太郎首先从金银花中分离出木犀草素,1961年他又分离出忍冬苷。
金银花中还含有木犀草素7-0-ɑ-D-葡萄糖苷、木犀草素7-O-β-D-半乳糖背、彬皮素-3-O-β-D葡萄糖昔、金丝桃苷、corymbosin和5 -羟基3 ’4’7’ 三甲基黄酮。
4.3有机酸类绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸。
其中异绿原酸为混合物,其异构体有7种,分别为4,5 -二咖啡酸酞奎尼酸、3,4 - 二咖啡酸酞奎尼酸、3,5 -二二咖啡酸酞奎尼酸、1,3 -二咖啡酸酞奎尼酜、3 -阿魏酞奎尼酸、4 -阿魏酞奎尼酸和 5 -阿魏酞奎尼酸。
另外,黄丽瑛等从金银花氯仿萃取物分离得到棕榈酸和肉豆蔻酸,毕跃峰等首次从金银花中分离得到原儿茶酸、阿魏酸、2(E)-3-乙氧基丙烯酸。
4.4 其他毕跃峰等从金银花中分离出了三十五醇、二十五醇、2-〈2 -丙烯氧基〉-乙醛,而金银花中还含有Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li和Ni等10多种微量元累。
目前许多关于金银花的报道都以灰毡毛忍冬作为研究材料。
2010版《中国药典》将灰毡毛忍冬收入为山银花,这就意味着许多原本作为金银花化学成分的物质需要重新被认定[5] 。
五临床用途金银花药载于《名医别录》,宋、元以后多用于临床,主治外科疮疡诸症,至清代随温病学派的发展,金银花广为应用,多种重要温病方剂均以本品为主药,此外,用于热毒血痢,疫喉肿痛,脱骨疽等多种疾病,于今则在现代药理学研究的基础上发展了许多用途。
5.1急性感染性疾病金银花以其清热解毒之功、广泛用于多种急性感染性疾病,如感冒、流感、急性上呼吸道感染、肺炎、急性菌痢、沟端螺旋体病,急性皮肤感染等。
常用剂量12-18g,热毒甚者可达30g 或更多。
常用制剂、方剂有银翘散,用于温热病初起;清营汤治咽喉肿痛;银楂芩连汤等治热血痢;无味消毒饮治疗热毒痈疮等;常用现代制剂有银黄注射液,双黄连注射液等。
5.2在防治SARS中的应用由于金银花具有广谱的抗菌抗病毒和清热解毒、凉散风热的作用,所以在防治SARS的工作中,金银花占了主导地位。
国家中医管理局推荐的防治“SARS”的中医处方中有一半以上的方药中,都有金银花,所以表明对本病的防治具举足轻重的作用。