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受体的分类与作用

2. β肾上腺素受体:简称β受体,可分为3种亚型。β1受体主要分布于心脏、 肾小球旁系细胞;β2受体主要分布于支气管和血管平滑肌、骨骼肌、肝等;β3 受体主要分布在脂肪细胞上。
3.多巴胺受体:多巴胺受体(dopamine receptor)是能选择性地与多巴胺 (dopamine,DA)结合的受体,分为两种亚型,位于肾、肠系膜、心脏血管平滑 肌及心肌的多墨胺受傣为D1受体。外源性多巴胺主要激动D1受体,用于治疗 休克。位于交感神经节及突触前膜的多巴胺受体为D2受体。
受体的分类:
根据受体存在的标准,受体可大致分为三类: 1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多 巴胺受体、阿片受体等。 2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激 素受体。 3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。
另外,也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位 置等特点将受体分为四类:
受体的分类与作用
受体理论: 受体(receptor)从化学本质看,是一类存在于细胞膜上或胞浆内的
介导细胞信号转导的功能蛋白质;从功能上看,能识别周围环境中 某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统, 触发后续的生理反应或药理效应;从存在部位看,它存在于细胞膜 或细胞内,在体内各有特定的分布部位。根据受体与配体结合的高 度特异性,受体被分为若干亚型,如肾上腺素受体分为α1、α2、β1 和β2等亚型,其分布及功能都有区别。
含离子 通道的 受体
具有酪 氨酸激 酶活性 的受体
受体
G蛋白偶 联受体
调节基 因表达
含离子通道的受体(离子带受体):
这一家族是直接连接有离子通道的膜受体,存在快反应细胞膜 上,均由数个亚基组成,每个亚基的一部分共同组成离子通道,起 着快速的神经传导作用。当受体激活后,离子通道开放,促进细胞 内、外离子跨膜流动,引起细胞膜去极化或超极化,产生兴奋或抑 制效应。
如: N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体
γ-氨基丁酸受体
G蛋白偶联受体:这一家族的受体是通过G蛋白连接细胞内效
应系统的膜受体。它们通过与不同膜上G蛋白偶联,使配体的信号 通过第二信使cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油及Ca2+传至效应器, 从而产生效应。这类G蛋白偶联受体的结构具有共同的跨膜结构, 在受体与激动剂结合后,只有经过G蛋白的转导,才能将信号传递 至效应器。
β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢, 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
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自主神经的受体
{ 分
胆碱受体:M(M1、M2, M3)及N(Nn、Nm)

肾上腺素受体:α(α1、α2)和(β1、β2、β3)
一、胆碱受体
胆碱受体(cholinergic receptor)是能选择性地与ACh结合的 受体,又可分为M胆碱受体和N胆碱受体。
1.M胆碱受体:简称M1受体,又称毒蕈碱(muscarine)样受体, 主要分布在节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。近年来 发现M受体又可分为5种亚型,但其生理功能和药理作用明确的是M1、 M2和M3三种亚型。
如:肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺 M胆碱、前列腺素及一些多肽类等
具有酪氨酸激酶活性的受体:
这一家族是结合细胞内蛋白激酶,一般为酪氨酸激酶的膜受体。当 激动剂与细胞膜外的识别部位结合后;细胞内的激酶被激活,在特定 部位发生自身磷酸化,再将磷酸根转移到其效应器上,使效应器蛋白 的酪氨酸残基磷酸化,激活胞内蛋白激酶,引起胞内信息传递。
如:胰岛素、胰岛素样生长因子、 表皮生长因子、成纤维生长因子 血小板源性生长因子及某些淋巴因子
调节基因表达的受体(核受体):
肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素、甲状腺素都是非极性分子, 可以自由透过细胞膜的脂质双分子层,与胞内的受体发生结合,传 递信息。所有甾体激素受体都属于一个有共同结构和功能特点的大 家族。它们都有一个约70个氨基酸残基组成的DNA结合部位。热休 克蛋白(Hsp90)一方面有助于受体与激素结合,另一方面遮蔽受 体的DNA结合部位,使受体与DNA只能疏松结合。因此,当不存在 激素时,受体易从核上解离;受体与激素结合后,即释放出Hsp90, 显露出DNA结合部位,与DNA紧密结合并调节其表达。甾体激素受 体触发的细胞效应很慢,需若干小时。
其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;
骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属 于含离子通道的受体。
二、肾上腺素受体
肾上腺素受体(adrenergic receptor)能选择性地与去甲肾上腺素或肾 上腺索结合,肾上腺素受体又可分为两大类:
1. α肾上腺素受体:简称α受体,又可分为α1和α2受体。α1受体主要分希在 血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏;α2受体主要分布在血管平滑肌、血小 板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。
β受体作用机制:
为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应,儿茶酚胺与 β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴 奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3,4-二氯异丙 基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作 用。
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和 传导功能; 介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;
α受体作用机制:
α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血 管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩; α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌 收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触 前膜上,受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少, 对其产生负反馈调节作用。但是在肝细胞、血小板、 脂肪细胞和血管平滑肌上α2受体则存在于突触后 膜。
M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起神经兴 奋和胃酸分泌;
M2受体主要分布在心肌、平滑肌器官,激动对心脏收缩力和心率降 低;
M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。
2.N胆碱受体:能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称 为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜 和骨骼肌细胞膜上,N受体又分为N1受体和N2受体。在神经节上的N受体为 N1受体;在骨骼肌上的N受体为N2受体。
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