甲喹酮脂溶性高，口服后2小时内几乎全
部吸收，70-90%与血浆中的白蛋白结合， 在肝脏羟化酶的作用下完全降解，降解 产物主要通过肾脏排出。治疗剂量血中 半减期为33-40小时，过量服用时半减期 增长。
甲丙氨酯在小肠吸收完全，治疗剂量下
口服1小时能够完全吸收，在大量服用时 吸收约持续1-13小时，平均为4小时；肌 肉注射在10-15分钟内吸收。在体内约 15%与血浆蛋白结合，迅速在肝脏降解后 从肾脏排出，一般24-36小时完全排出。 治疗剂量下体内半减期约8小时，过量服 用半减期延长到12小时左右。
脏代谢，代谢形式复杂，约70% 代谢产物从尿中排出。安定的主 要代谢物为N-脱甲基安定。
㈢其他镇静催眠药物 现仍有应用的有
甲喹酮（methaqualone，安眠酮，
海米那，眠可欣）、 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通， 安宁，安乐神，氨甲丙二酯）、 格鲁米特（glutethimide，导眠能、 多利丹）、 水合氯醛（chloralhydrate）。
巴比妥类药物口服易从呈碱性液的肠道
中吸收，其钠盐肌注吸收迅速。 进入血液后迅速分布全身组织和体液中。 组织中的浓度几乎与血浆中的浓度相同， 故血中浓度能够很好的代表组织中的量。 进入脑组织的速度取决于脂溶性的高低， 脂溶性高的易通过血脑屏障进入脑组织。
长期应用可产生药物依赖性。 巴比妥类在体内主要经两种方式消除，
酒精可增加巴比妥类的吸收速率
又可阻碍肝的代谢而延长巴比妥 类的作用，加重其毒作用。
㈡苯二氮艹/卓类 此类药物发展很快，目前已由2000余种衍生物， 临床应用的有30多种。 其基本结构是一个含有7个原子的杂环与2个苯 环。常用的有氯氮卓（chlordiazepoxide，利 眠宁）、地西泮（Diazepam，安定）、奥沙西 泮（oxazepam，去甲羟基安定）、硝西泮 （nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮 （clonazepam，氯硝基安定）、氟西泮 （flurazepam，氟安定）、阿普唑仑 （alprazolam，佳静安定）、艾司唑仑 （estazolam，舒乐安定）、三唑仑 （triazolam，海乐神）、劳拉西泮 （lroazepam，罗拉）等。
一种是经肝脏氧化，另一种是以原型由 肾脏排出。
苯巴比妥还可以从乳汁排出。
经肝脏氧化者多为速效类药物，由肾脏
排出者多为中、长效类药物。如: 硫喷妥钠在肝脏内几乎全部被氧化破坏， 仅0.3%以原型从尿中排出。 巴比妥钠75%由尿中以原型排出，在第812天仍可由尿中检出痕迹量。 苯巴比妥有48%左右在肝脏氧化，15-20% 以原型由尿排出，其排泄速率取决于尿 的pH值，当呈酸性时苯巴比妥有一部分 不解离而被肾小管重吸收，当呈碱性时 则被解离而随尿排出。
氯氮卓（利眠 宁） 硝基安定 氯硝安定
5-15 8-57
18-50
5-15
5
2g
>200ng/ ml
30mg/L
0.5-2 15-30
>5 .1-0.5 g/kg
去 甲 羟 安 定 5-10 （舒宁） 氟 胺 安 定 （氟安定） 氯 羟 安 定 （劳拉西泮)
50-100 15-30
急性镇静、安眠药中毒
镇静催眠药是临床最常用的
一类药物。根据中毒控制中 心咨询资料，此类药物中毒 占药物中毒的第一位。
镇静催眠药分类
一、镇静催眠药的种类特性 常用的镇静药催眠药物有 巴比妥类 苯二氮卓类 其它类:常用的还有甲喹酮、格鲁米特、 水合氯醛等镇静药。
（一）巴比妥类
此类药物对中枢神经系统有广泛的
巴比妥
48
80120 8-42
苯巴比妥
3-6 2-7
65200
100-200 100-200
5-10 40-60 4-9
11-38 6.4卓 1.3-9.6 1.7-7.5 2.1
异戊巴比妥
1.5-2 10-30 2-5
0.05-0.2
戊巴比妥
15-48 15-40
>10
1.55.0
司可巴比妥 环己巴比妥
0.1-0.2
1-5 >10
0.10.3
0.2-
硫喷妥钠
表2．苯二氮卓类药物的毒性
药物
血浆半减 治疗剂量 中毒剂 量(mg） 期（小时） (mg) 中毒血浓 致死剂量 致死血浓度 度(ug/mL) （mg%
地西泮（安定）30-60
2.5-20 2.5-20 2.5-20 2.5-20 2.5-20
抑制作用. 脑干网状结构上行激活系统对其抑 制作用特别敏感，使大脑皮层不能 处于清醒状态。 大量时可抑制延脑的呼吸中枢及血 管运动中枢;
对中枢神经系统的抑制程度取决
于其类型（长效或速效）、剂量、 续时间与其脂溶性
大小有关， 而其脂溶性与第5位碳原子取代基团 侧链的结构有关， 脂溶性高，作用快，强度大，持续 时间短（如司可巴比妥、硫喷妥 钠）； 脂溶性低，作用慢，强度低，持续 时间长（如巴比妥）。

此类药物通过抑制中枢神经系统起镇静
作用，作用的部位主要是脑干的边缘系 统. 用药量小时多无明显的毒副作用。除用 于镇静催眠外，还用于抗焦虑、抗惊厥 及肌肉松弛。 与乙醇同用亦可增加其对中枢抑制作用。 大剂量时可使中枢神经系统及心血管系 统受到抑制。
此类药物从胃肠道吸收快，在肝
格鲁米特呈脂溶性，水溶性差，消化道
吸收极不规律。一般多在服药后30分钟 出现症状，持续4-8个小时。与血浆蛋白 结合率为35-59%，在肝脏代谢为水溶性 高的物质后从肾脏排出，体内半减期为 10-12小时，但在排出的末期，半减期延 长到22小时；中毒量时半减期延长。
水合氯醛在胃内吸收迅速，血浆蛋白结
合率约40%，在肝脏经乙醇脱氢酶的作用 降解为三氯乙醇（活性成分）、三氯乙 酸及数种葡糖苷酸。三氯乙酸排出的半 减期为34-35小时，三氯乙醇排出的半减 期为10-13天。
表1.巴比妥类药物的毒性
药物 血浆半减 治疗剂量 中毒剂量 中毒血浓 致死剂量 致死血浓度 期（小时） 度 (ug/mL) （g） (mg% ) （g） (mg)