胺碘酮
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目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物
在中途停药及促心律失常方面,胺碘酮少于I类抗心律失 常药物 胺碘酮主要用于伴有明显器质性心脏病、有症状患者的窦 律维持 如果房颤仅有偶尔的发作,发作时频率不快,持续时间不 长,不应视为失败,可以继续用原剂量维持
可达龙
用科学挽救生命
® 盐酸胺碘酮
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胺碘酮使用方法与剂量的建议:
室颤或无脉室速的抢救(更新)
2-3次电击除颤和血管加压药物无效时,即刻用 胺碘酮 300 mg(或 5mg/kg)静脉注射,以5%葡 萄糖稀释,快速推注,然后再次除颤
如仍无效可于10 ~ 15 分钟后重复追加胺碘酮150
mg(或 2.5mg/kg) 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤 给药时机最好在核实心律后,但并非十分强调
静脉达峰时间15-30min,静脉起效1-2h 心肌内浓度10-50倍于血浆浓度 血药浓度和剂量呈线性相关,需数月达到血浆稳态 浓度
肝脏代谢,粪便、胆汁排泄,几乎不从肾脏排泄
清除半衰期变异大且长:口服 35-110天
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胺碘酮在心律失常中的应用
胺碘酮的药理作用
胺碘酮治疗和预防快速室性心律失常 --胺碘酮治疗VT/VF和心肺复苏的疗效 --胺碘酮在二级预防中的作用 胺碘酮在房颤(房扑)中的作用 胺碘酮临床应用常见问题
(3) 无脉搏VT或室颤,抵抗电击者 (4)心肺复苏中替代利多卡因,电击除颤,配合可达 龙300mg静注提高复苏成功率 (5)急性AF48h内复律,静脉负荷后口服AM,有利于 转复或维持窦律 (6)急性AF,不能控制心室率者,尤伴心衰者
静注胺碘酮用法
推荐150mg/10min静注,1mg/min
• • 静滴 6h,随后18h 0.5mg/min静滴。 第一个24h内<2000mg
心律失常复发 者,追加150mg/次,
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24h内追加不超过6-8次
盐酸胺碘酮
什么情况下用口服?
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什么情况下用口服?
(1)房颤复律后维持窦律,尤其在有器质性心脏病心功 能不佳者。(0.2 tid/d,1周;0.2 bid/d,1周;0.2 qd/d维持,个别0.1/d也能有效) (2)在有心梗,心肌病,心衰者有过VT/VF复苏者 都应常规选可达龙来预防 (3)非持续性室速或频发室早发生于心梗,心肌病,心 衰和心室肥厚患者,也可用可达龙。①起始负荷量 800~1 600 mg/d,分次服用,共2~3周,宜在住院期 内开始应用。②维持用量一般不宜超过400 mg/d,女 性或低体重者可减至200~300 mg/d维持
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胺碘酮作用特点-多因素作用
钾通道阻滞(III类药物)
--可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr) 。阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾 电流(IK1) --不同于其他纯Ⅲ类药(选择阻滞Ikr),具有一定的使用 依赖性,尽管延长QT,极少产生扭转室速
钠通道阻滞(轻度)
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胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用:
治疗心房扑动(新)
• 房扑心室率较难控制,通常需要较高的药物剂量,甚 至两种或多种房室结阻滞剂 • 几项研究已经证实胺碘酮对于房扑患者维持窦性心律
的有效性和安全性,但是观察的房扑患者数量有限
• 治疗Ⅰ型房扑,射频消融优于胺碘酮和其它抗心律失 常药物
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ACS后恶性VA-- GRACE全球注册研究
总发生率(6.9%) -VT:1.8% -VF:5.1% P<0.001 ACS不同分型间发生率 -STEMI:11.7% P<0.001 -NSTEMI:4.9% -UA:3.1%
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中国胺碘酮治疗指南中对房颤 转复后维持窦律的评述:
在房颤房扑转复后维持窦律的效果上,只
有可达龙在6-12个月时能保持窦律达
50%~73%。多数抗心律失常药物保持窦 律不及50%
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胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。应根据心 律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3~4天 应特别注意使用大静脉,最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持 时立刻给予静脉滴注 单纯使用小剂量静脉滴注,不能短时间内发挥作用
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胺碘酮在心肺复苏中应用方法
经连续除颤+肾上腺素+1次除颤未能成功
——胺碘酮300 mg(5mg/kg) iv,
然后除颤
——仍无效10~15 分钟后,
追加150 mg(2.5mg/kg)
室颤复苏成功后,预防VA复发通常应用胺 碘酮加上ß受体阻滞剂
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ACS后VA治疗-持续性单形室速
维拉帕米和地尔硫卓不能用于STEMI伴室 速(尤其伴心功能不全)的患者(III) 静脉注射胺碘酮或普罗卡因胺后,对仍反 复发作或无休止的单形性室速,经导管消 融可能有效(IIaC) 静脉合用胺碘酮或ß受体阻滞剂 对于频繁复发或无休止室速可以考虑超速 起搏或全身麻醉等
修改原指南的错误,符合2005年AHA心肺复苏指南
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可达龙®常见问题
• • • • 为什么一定要给负荷量? 哪些病人可以用可达龙? 什么情况下需要静滴及静脉的用法用量? 什么情况下用口服及口服的用法用量?
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为什么一定要给负荷量?
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心梗或心衰伴发的室速抗心律失常药首选 可达龙 室速可达龙较利多卡因优先(除QT延长 的多形性室速)
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什么情况下需要静滴?
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什么情况需静注AM?
(1) 静注足量AM,可在30min内发挥抗心律失常作用
(2) 血液动力学稳定的宽QRS波心动过速,尤其MI后
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胺碘酮不良反应
肺毒性
1-17% 咳嗽和(或)呼吸困难
CT提示弥漫纤维化,间质性肺炎
药代动力学特征
1. 脂溶性,易在肺、肝、肾、心、脂肪等 沉积 2. 分布容积大,平均60L/kg;不给负荷量 ,达到稳态血药浓度需265天 3. 为起效快,必需给负荷量
4. 负荷量越大,起效越快
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胺碘酮的负荷量及维持量
???房颤口服:600mg/d一周 400mg/d一周 200mg/d 维持
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胺碘酮在心律失常中的应用
• 胺碘酮的药理作用 • 胺碘酮治疗和预防快速室性心律失常 --胺碘酮治疗VT/VF和心肺复苏的疗效 --胺碘酮在二级预防中的作用 • 胺碘酮在房颤(房扑)中的作用 • 胺碘酮临床应用常见问题
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胺碘酮与房颤/房扑
胺碘酮的作用
——直接转复为窦性 ——不能转复,但心室率降低 ,血液动力学及症状改善 ——降低电击心房除颤阈值(不同于I类) ——有利于电击复律后窦律的维持
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胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
• 房颤的药物处理策略为:节律控制和室率控制 • 近年来非药物治疗房颤不断取得进展,但药物仍是多 数房颤患者的主要治疗措施 • 在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时,当 其他抗心律失常药属于禁忌,胺碘酮并不增加重症心 血管病的死亡率,也未促使心功能恶化,使之成为重 症患者合并房颤时的首选药物
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药理作用(2)
抗心肌缺血作用
降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心肌耗 氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌,增加冠脉流量 口服负性肌力作用轻或无
降低主动脉压和外周阻力,从而维持心输出量
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胺碘酮在心律失常中的应用
• 胺碘酮的药理作用 • 胺碘酮治疗和预防快速室性心律失常 --胺碘酮治疗VT/VF和心肺复苏的疗效 --胺碘酮在二级预防中的作用 • 胺碘酮在房颤(房扑)中的作用 • 胺碘酮临床应用常见问题
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用:
控制房颤心室率
• 伴有心功能下降的重症患者,洋地黄制剂及胺碘酮可 以作为首选(新) • 在其它药物控制无效或有禁忌时,静脉胺碘酮为IIa类 推荐 • 口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控 制(推荐类别Ⅱb)
根据2006年房颤指南更新
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ACS后VA治疗-持续性多形性VT
血流动力学不稳定,直流电复律(IB) 不伴QT间期延长 -强调纠正缺血和电解质紊乱 -应静注ß阻滞剂(IB),和/或接受血运重建 -可静注胺碘酮(IB)或利多卡因(IIbC) -对于反复发作或无休止的由于心肌缺血导 致的多形性VT,推荐静脉注射胺碘酮后,进 行血运重建(IC)和静注ß阻滞剂
以上特点决定了: • 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 • 用药方法:负荷量+维持量 • 起效时间长,停药后清除时间长 • 用药的复杂性 • 促心律失常作用小
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药理作用(1)
抗心律失常作用
减慢窦性心律
延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效 不应期
延长旁路前向和逆向有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
抗心律失常药物 --胺碘酮