l血药浓度和剂量呈线性相关
l血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好
l肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄(1 ％)
l清除半衰期变异大且长:口服50-60天，终末半衰期可达13-142天
l胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长
l治疗浓度1.0-2.5µg/ml
临床应用：以上特点决定了：
l胺碘酮具有广谱抗心律失常作用
l用药方法－－负荷量(10g)＋维持量
l起效时间长，停药后清除时间长(半衰期60天)
l用药的复杂性
l促心律失常作用小
胺碘酮在快速室性心律失常的急性期应用
l负荷剂量+静脉滴注维持
复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量
l静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入。
10-15分
钟后可重复150 mg
静脉维持：1 mg/min，维持6小时；随后以0.5 mg/min 维持18小时第一个24小时内用药一般为1200mg
最高不超过2000 mg
室颤或无脉室速（心肺复苏）的抢救
经连续3次除颤+肾上腺素+1次除颤未能成功
——胺碘酮300 mg（5mg/kg）iv，
然后除颤
——仍无效10 - 15分钟后，追加150 mg
（2.5mg/kg)
——室颤转复后，静脉维持
使用方法及建议
l静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。
应根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
l静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
l应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药
l胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时立刻给予静脉滴注。
单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的l房颤治疗剂量和预防复发
l胺碘酮用于药物转复的口服剂量，住院患者1.2-1.8g/d分次口服直到总量10g
l
l院外患者600～800mg/d分次口服直到总量10g
l静脉用量，5～7mg/kg静注30-60min，然后以1.2～1.8g/d，持续静脉滴注或分次口服直到总量达到10g
应用方法：
适应证: “择期”治疗的心律失常(不存在明显的血流动力学障碍)
给药剂量：
--负荷量：住院患者1.2～1.8g/d,分次，直到总量10g后改维持量
(2片,tidX8d=9.6g / 3片, tidX6d=10.8g / )
门诊患者600mg/d,分次，总量达10g后改维持量
(1片,tidX17d=10.2g )
(中国：0.2 tid X7d / 0.2 Bid X 7d / 0.2 QD/d ) -维持量：房颤或室性心律失常-- 维持量多为200~400mg/d
（维持量越低,心律失常的复发率越高）
--室性维持量大；第一年维持量（400 ~ 600mg/d,分次），第二年减量
--如出现便秘和中枢神经系统症状等副反应,应提前减到200～300mg/d或更低
五大适应症：
①阵发性房颤发作48h内的药物复律
②房颤伴快速心室率时的心室率控制
③室颤或无脉性室速,多次电除颤无效时
④血流动力学稳定的顽固性室速
⑤心肺复苏
静脉注射给药剂量：
一般性剂量：
首次负荷量: 10min内静注150mg,间隔10min可追加150mg
24h内追加不超过6 ～8次,短时间内给药量可达5～10mg/kg
静滴维持量: 0.5～1mg/min,第一个24h,前6h 1mg/min,后18h 0.5mg/min
重症时大剂量：
室颤或室速发生心脏骤停,连续3次电除颤无效者，给予肾上腺素后
负荷剂量10min内静注300mg,视需要间隔10min后追加150mg多次
维持量同一般性剂量
应用方法：
(1)每日总剂量：一般<2000mg,少数病例= 3000mg
(2)可连续时间：一般2~4d，平均3d，特殊情况2～3周
尖端扭转型室速或室颤(发生率<1% )
低血压--发生率达16%, 应减慢速度+升压治疗+正性肌力药物+扩容
其他--心动过缓、心脏停搏、新发室速、房室阻滞、心衰等
(4)应连续监测：心率、心电图、QTc间期、血压、电解质等
用5%葡萄糖注射液稀释可减少静脉炎发生率（<3%）
药物浓度应< 2mg/ml，浓度太高时需经中心静脉给药
非禁忌证，可见于室颤和致命性室速、心肌梗死、心衰、反复的电除颤
用药后约81%患者的肝酶改善或不变
治疗中如肝损害进行性加重,应立即减药或停药
静脉改口服
l临床及循证医学的资料：绝大多数最终需要改为口服胺碘酮继续治疗（多数存在引起严重心律失常的不可逆病因）
l改变给药方式时,静脉用药的时间越长,改为口服后继续服用的剂量相对要小
l由于口服胺碘酮在体内起效较慢,故两者交替时,口服与静脉用药宜重叠数天
≤7d 负荷量800～1200mg/d,再改为维持量
≤14d 负荷量400～800mg/d,再改为维持量
大于14d 直接改为300～400mg 的维持量
禁忌症：
窦性心动过缓和窦房阻滞
病窦综合症未安置起搏器者
高度传导障碍未安置起搏器者
甲状腺功能障碍
肝硬化或其它肝脏疾病
严重的肺部疾病（特别是广泛肺纤维化）
已知碘过敏
妊娠及哺乳期妇女
与可致尖端扭转型室速的药物合用
口服胺碘酮的安全性：
关于甲状腺功能的改变
l胺碘酮阻碍由T4向T3的转化，产生rT3
l甲状腺功能检测中可见T4，rT3轻度增高。
并非副作用，可以继续用药
l慢性长期口服者应定期检查甲功
l出现TSH等化验改变，无症状可继续用药，
加强监测
l甲低较甲亢多见
有症状应停药。
若无法停药，可在治疗甲状腺疾病的同时继续用药
关于肺毒性
l目前临床实践中主张使用小剂量维持（≤0.4/日）,肺毒性的发生率大大降低,1%-2%
l通常在长期应用中发生，但也可短达一周者
l肺毒性最早期表现是咳嗽,病情进展可出现发热和呼吸困难
l胸部X线片显示局部或弥漫的浸润,一氧化碳弥散功能较用药前基础检查下降支持诊断
l诊断采用排除法
l糖皮质激素治疗胺碘酮的肺毒性通常是有效的,强的松40-60mg/d，维持月余，逐渐减量.但一般应予停药
l死亡率高达10％
关于肝脏副作用：
l胺碘酮为脂溶性，需要溶酶增加其融解
l静脉胺碘酮的肝脏副作用主要系吐温－80所致
l除肝脏症状外，GPT明显升高
l可致命
l需要立即停药，给予保肝作用
l慢性口服者肝脏损害少见。
应定期复查肝功
关于用药后QT间期的改变
▪口服用药后心电图会出现QT延长，T波切迹，u波明显，T波振幅下降以至ST改变等现象，这是药物效应的表现
▪虽然胺碘酮延长QT，但是使心肌复极趋于一致。
不宜以QT间期的值来决定是否减量或停药
▪只有在发生低血钾，或与其他延长QT的药物协同时，才有产生扭转性室速的可能
关于心动过缓
l口服胺碘酮后均会出现一定程度的心动过缓，合用β-阻滞剂后更加明显
l一定程度的窦性心动过缓，不合并症状，可以观察，不要随意调整药物剂量
l注意除外其它心动过缓的因素，如房室阻滞
随访：
l目的：采用最佳的有效剂量，最大程度地减少副作用，监测和处理毒副作用
l注意药物相互作用
l第一年3个月一次,此后每6个月一次,检查甲状腺功能、肝功能、胸片l治疗期间避免低钾。