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药用气雾剂及相关剂型的研究进展

气 雾 剂 产 品 已 从 原 来 哮 喘 治 疗 药 物 增 加 到 抗 生 素 药 物 、心 血 管药物、抗病毒药物、镇痛药物、镇静药、外用消炎镇痛药、植物激 素类药物气雾剂等 犤6-9犦。气雾剂用于肽类及蛋白类药物的吸入或鼻 腔给药,从而替代注射给药途径的研究也越来越多。目前,国际上 正在研究将药物与抛射剂在耐压容器中混合后,将混悬液直接经
阀 门 充 入 气 雾 剂 容 器 中 的 工 艺 ,而 中 成 药 气 雾 剂 研 究 亦 是 一 个 热 点。 2.3 肺部给药药代动力学及生物利用度
经 肺 吸 入 的 药 用 气 雾 剂 需 对 药 物 经 肺 吸 入 的 量 进 行 量 化 ,气 雾剂粒子在肺部的分布及达到肺深部的量 牗肺部生物利用度 牘对其 疗 效 有 重 要 影 响 ,因 而 在 生 物 利 用 度 方 面 及 肺 部 给 药 代 动 力 学 方 面 的 研 究 越 来 越 多 。肺 部 给 药 吸 收 促 进 剂 的 研 究 包 括 促 进 剂 的 选 择、作用原理、毒性、刺激性等,利用脂质体、蛋白、微球及高分子材 料来延长药物在肺部停留时间及释放时间。 2.4 新的耐压包装系统、粉末吸入剂及气雾剂附加装置
研究发现,为了得到良好的抛射性能,溶剂的性质如溶解度参 数、介电常数、密度、压力、雾化状况等是非常重要的因素。
1牘溶剂性质:溶剂性质指物质溶解或与其他溶剂相容的能力。 多数气体极性低,在设计处方尤其使用混合抛射剂时更应注意。选 择的抛射剂介电常数与溶剂的参数应接近。
2牘密度:抛射剂密度对气雾剂处方设计及稳定性很重要,决定 着气雾剂的释药剂量。气雾剂配方常按质量比例进行,而释药按体 积定量。试验发现,抛射剂与药物的密度相差越大,沉降越快,粒子 越易分层。
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体工艺学、结晶行为学、表面化学及相应的增溶技术、混悬技术等。 具有中国特色的中草药气雾剂、混悬气雾剂、脉冲喷雾剂和止血粘 合剂的研究与质量控制 犤12犦,将会是我国药用气雾剂研究走出单纯 仿制阶段的一个重要途径。 参考文献: 犤1犦庄 林 根 .药 物 气 雾 剂 的 研 究 概 况 犤J犦.中 国 药 学 杂 志 ,1992牞27牗10牘牶
巴旦杏 AmygdaluscommunisL.分为软壳甜巴旦杏、甜巴旦杏、 苦巴旦杏、厚壳甜巴旦杏、桃巴旦杏 5个变种。目前,巴旦杏在我国 的种植面积小、产量低,主要分布于新疆喀什地区及和田、阿克苏、 阿图什、库尔勒等地区。巴旦杏在新疆种植的总面积约 10000亩,年 产量不足 100吨,主要供应内地市场,出口和外调很少 犤2犦。在国外, 除 美 国 、地 中 海 沿 岸 的 国 家 外 牞俄 罗 斯 和 中 亚 各 国 也 大 量 栽 培 。巴 旦杏的世界年总产量达 120万吨,列世界干果产量之首,贸易额在 干果中也占第 1位。巴旦杏是干旱亚热带、暖温带半荒漠树种牞具 有适应性强、耐盐碱、易成活、喜高温和长日照等特点牞在灌溉荒漠 地区生长发育良好,很适合我国北方黄土丘陵沟壑区、浅山丘陵区 和黄河、海河冲刷后沙滩地栽植。 2 化学成分
利用盐析、共沉淀、脂质体、高分子聚合物、微球等新制剂技术 犤11犦 延长药物在病灶部位的滞留、作用时间,是目前国外学者热衷研究 的课题。对于中药气雾剂,研究涉及的理论越来越多,如药剂学、粉ceuticals
2009年第 18卷第 10期
综述报告
巴旦杏的近代研究
3牘压力:主要影响产品的药物释放及喷射状态,而处方中采用的 抛射剂或混合抛射剂的比例等对气雾剂的罐内压力起决定性作用。
4牘配伍筛选方法:通过对气雾剂产品的试验研究,应用物理化 学中汽 -液平衡 牗VLE牘相图研究方法,可解决抛射剂选择与药液配 伍问题。如相分离检测研究,可借助于灯光用肉眼观察进水点混浊 强度,检测出分离相,由相分离点确定最高含水量。 5 中药气雾剂应用展望
杨晓君,韩海霞
(新疆农业大学药学院,新疆 乌鲁木齐 830052)
摘要:蔷薇科植物巴旦杏是维吾尔族传统的常用药用保健品牞巴旦杏仁具有很高的营养和药用价值,是新疆传统的药用资源。该文就巴旦
杏的资源分布、化学成分、功效及其临床应用等方面进行了较详细的概述。
关键词:巴旦杏;资源分布;化学成分;临床应用
中图分类号:R282.71
传统抛射剂为氟利昂,由于可破坏大气臭氧层而被禁止使用。 国内外各大制药公司对氟利昂替代品进行了大量研究 犤4-5犦,集中于 不含氯的氟代烷烃及低分子量可液化的烷烃。前者可用于吸入用 气雾剂的抛射剂;后者仅限用于外用或环境消毒、杀菌用气雾剂, 其中局部应用的有治疗烧伤、小创伤、感染、哮喘、消毒杀菌、各种 皮肤疾患等的气雾剂。FDA批准可用于药用气雾剂的抛射剂有七 氟丙烷、四氟乙烷 牗HFA227及 HFA134a牘及二甲醚等。 2.2 新产品
质含量及 18种氨基酸组分进行了研究,并用氨基酸分 牗AAS牘、化学 分 牗CS牘和必需氨基酸指数 牗EAAI牘等指标对巴旦杏仁、中华鳖、海 参、核桃仁、牛肉、鸡蛋、面粉等食品的氨基酸营养进行评价。结果 表明牞巴旦杏仁粗蛋白和总氨基酸含量高牞必需氨基酸综合评价高 于海参、面粉和核桃仁牞略低于中华鳖和牛肉,与 WHO/FAO模式 较接近;根据氨基酸分、化学分和必需氨基酸指数所得的评价与上 述结论一致。希望对巴旦杏仁化学成分的分析 和 犤6犦 氨基酸营养评 价牞能为巴旦杏生产和营养食品与保健饮料的开发起到促进作用。
药物是气雾剂的活性成分,在研究中可从以下几方面入手:药 物处方前研究及处方设计;药物的理化性状研究,如溶解度、表面 张力、多晶型、结晶生长及吸湿性等;药物的化学稳定性;气雾剂雾 形及影响因素 牗两相或三相气雾剂 牘;药用气雾剂稳定性、气雾剂行 为考察、质量控制及毒理考察 。 犤10犦 4 选择抛射剂应考虑的几个问题
目 前 研 究 重 点 在 新 的 阀 门 系 统 、剂 量 调 节 阀 、手 动 泵 装 置 、两 元罐装置、自动吸入触动装置、新粉末吸入装置等方面。 2.5 气雾剂容器
可 用 于 气 雾 剂 容 器 的 材 料 有 马 口 铁 、镀 锌 铁 、铝 、树 脂 、橡 胶 、 玻璃以及复合材料等,气雾剂容器的结构 牗如整体、二片式、三片 式、双层容器、二重容器 牘、规格、外形和功能 牗充气方式 牘等方面的 研究也有所进展。以树脂、橡胶材料制作的气雾剂容器正被人们逐 渐认识,将会有新的发展。 3 药用气雾剂研究开发程序
综述报告
2009年第 18卷第 10期
药用气雾剂及相关剂型的研究进展
陈萍
(陕西省中医药研究院,陕西 西安 710003)
摘要:综述药用气雾剂的特点及分类,气雾剂及相关领域的研究进展,药用气雾剂研究开发等,并介绍中药气雾剂的应用前景。
关键词:药用气雾剂;分类;特点;进展
中图分类号:R955
文献标识码:A
4牘脂 肪 酸 :多 不 饱 和 脂 肪 酸 和 单 不 饱 和 脂 肪 酸 已 被 证 实 有 预 防心血管疾病的作用。迪丽奴尔等 推 犤8犦 测巴旦杏仁发挥调血脂作 用的有效成分可能为其所含的不饱和脂肪酸和杏仁苷。Keys等 犤9犦 认为单不饱和脂肪酸可能具有延缓动脉粥样硬化的作用。Spiller给 26个成年人每天 100g杏仁牞同时监测他们的饮食牞杏仁油为惟一 可以使用的烹调油。经 9周干预后牞发现试验者的血甘油三酯 牗TC牘
文献标识码:A
文章编号:1006-4931牗2009牘10-0085-02
巴旦杏为一种矮、密生的多年生高额科落叶小乔木,是新疆所 产的一种极珍贵的植物,学名为扁桃,系桃李属,为蔷薇科李亚科 桃属乔木,是世界著名干果及木本油料树种 犤1犦。自古以来维吾尔族 人民多将其仁作营养滋补品牞或用于临床治病。近年来新疆对巴旦 杏的基础研究和开发应用取得了一定进展,笔者在此作详细介绍。 1 资源分布
620-622. 犤2犦陈 文牞吴 军牞袁 勇 .中药气雾剂和喷雾剂的研究现状及其展望 犤J犦.
石河子大学学报牞2002牞6牗1牘牶36-37. 犤3犦林福武 .气雾剂的制备和应用 犤J犦.中国医院药学杂志牞1993牞13牗8牘牶
药用气雾剂系统是由阀门、容器、内容物 牗药物、附加剂、抛射 剂等 牘组成的完整的压力包装,当阀门打开时,内容物以预定的压 力、按控制的方式释放。
特点 犤3犦:该制剂可以使药物直接到达有效部位,在治疗部位快 速 达 到 有 效 作 用 浓 度 并 维 持 一 定 的 作 用 时 间 牗如 治 疗 哮 喘 气 雾 剂 牘;药物可以多种形式释放,如妇科用药可以泡沫、凝胶等形式直 接 将 药 物 给 入 阴 道 ;气 雾 剂 多 系 密 闭 的 压 力 包 装 ,与 外 界 相 对 隔 绝,增加了药物化学及生物学稳定性;气雾剂给药部位无直接机械 摩擦,从而减少了对皮肤的损伤和刺激;给药面积大,作用范围广, 不仅对人体暴露的部位有消毒作用,而且对空间也有良好的杀菌 作用。
巴旦杏仁内含脂肪油 55% ~66%牞蛋白质 28%牞淀粉、糖 10% ~ 11%牞并含有少量的维生素 A、维生素 B1、维生素 B2、维生素 E、消 化酶、杏仁素酶、杏仁苷、钙、镁、钠、钾,以及微量的 Fe,Ba,Al,Zn, Se等 18种化学元素 犤3犦。巴旦杏仁中还含有 18种常见氨基酸牞营养 价值很高牞素来被维吾尔族视为长寿之果 。 犤4犦
分 类 :药 用 气 雾 剂 根 据 释 药 类 型 可 分 为 定 量 气 雾 剂 和 非 定 量 气雾剂,根据释药形式可分为溶液型、混悬型、凝胶型、泡沫型及成 膜型等气雾剂:随着气雾剂剂型不断完善及应用范围增加,类似剂 型也发展迅速:如雾化剂,由雾化器及雾化吸入用溶液组成,治疗 用药物多以溶液形式给予,可以和治疗用药物浓度一致,也可采用 浓缩液,临用前稀释,多用于抗生素、祛痰药或哮喘治疗药物;喷雾 剂,由容器及机械泵组成,内容物多为药物的水溶液或乙醇溶液, 也有含药物混悬液的体系,与气雾剂相比,它无需抛射剂及压力容 器,工艺简单,其缺点是产生的雾粒粒径较大,适用于肺部吸入,多 用于舌下、鼻腔、黏膜给药;粉末吸入剂,患者吸气时使内含药物粉 末释出,随气流进入其肺中。 2 气雾剂及相关领域的研究进展 2.1 新的抛射系统
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