当前位置:文档之家› 为什么依那普利拉只有注射剂.

为什么依那普利拉只有注射剂.


[解析]
药物化学结构的改变将对脂水分配系数 产生明显的影响。对卡托普利结构改造过程 中,卡托普利结构中的巯基用羧基苯丙氨基
取代,得到了不含巯基,含二羧基和仲胺结
构的依那普利拉,而二羧基和仲胺结构的引 入使药物的脂溶性大大降低。而药物在胃肠
道吸收时要通过胃肠道上皮细胞膜,而药物
要通过脂质的生物膜,需要有一定的脂溶性, 亲脂性低的药物口服显然不容易吸收,这就
是依那普利拉没有口服制剂的原因。
为什么依那普利拉只有注射剂?
Байду номын сангаас
卡托普利的结构、性质、鉴别与合成 案例
[案例]
小明是药学专业大二的学生,暑期去医院病区药房见习,在学习血 管紧张素转换酶抑制剂类降血压药时,发现很有趣的两个药:依那普利 拉和依那普利,依那普利拉的剂型是注射剂,而依那普利的剂型是片剂。 小明在书本上学到过:依那普利是依那普利拉的前药,依那普利口服后 在体内水解成依那普利拉而发挥作用。那为什么依那普利拉没有口服剂 型,只有注射剂呢?因为毕竟注射液使用起来不是太方便。如果你作为 小明的老师,该如何解答他的疑问?
相关主题