变异型心绞痛不宜应用。 宜从小剂量开始：个体差异大。 停药有反跳。 久用可致血脂升高。

心动过缓、低血压、心力衰竭、支 气管哮喘等一般禁用。
三、钙拮抗药
1.常用药物： 硝苯地平（Nifedipine 心痛定） 维拉帕米（Kdrapamil 异搏定） 地尔硫卓（Diltiazem）
2.抗心绞痛作用：
第十七章 抗心绞痛药
教学目标：
1.了解供氧、耗氧和心绞痛发生机制；
2.掌握药物作用机制、适应症。
一、概述
一）心绞痛类型：
1)稳定型心绞痛 2)变异型心绞痛 3)不稳定型心绞痛
二）药物治疗心绞痛的目的：
1)控制症状，↓心肌损害 2)预防发作
心绞痛
三）抗心绞痛药物分类
1.硝酸酯类：硝酸甘油等
2.β －受体阻断药：普萘洛尔等 3.钙拮抗剂：硝苯地平等
一、硝酸酯类
硝酸甘油
1.药理作用：直接松弛平滑肌 ## 松弛血管平滑肌最显著，所
松弛的与剂量有关。
2.抗心绞痛机制：
1)↓心肌耗O2： 舒张V→回心血量↓↓ 舒张阻力血管（较大） →外周总阻力↓ 2)舒张冠A，↑心肌供血供O2： 舒张冠A的输送血管和狭窄血管; ↓心前负荷; 剌激侧枝血管生成和舒张; 预防/逆转冠A收缩和痉挛。
降低心肌耗氧量：阻滞β 受体，减少心 肌耗氧量。 改善缺血区心肌供血：使非缺血区阻力 增大，迫使血液流向非缺血区。 改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的 摄取；促进氧和血红蛋白的分离。

2.临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定型）、 降血压、抗心律失常等。 硝酸甘油和β 受体阻断药合用抗
心绞痛更好。
3.体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴ 不宜口服给药；舌下含服起效快 (1-2min) ，但作用持续短 (30min), 常作
急救用。
4.应用：
1）各型心绞痛：
速效高效、方便经济， ↑ 运动耐量， ↓
运动时心律失常发生。 一般舌时５min再给一次。 预防：贴膜片或其他长效硝酸酯类。 与β受体阻断药合用可提高疗效。
2 ）急性心肌梗塞：↓心肌损 伤，缩小梗塞范围。 ＃需静脉给药的指征：
长 时 间 或 反 复 胸 痛 ； BP 高 （ >150/100mmHg ）； 左室功 能不全；乳头肌功能失调者
3）心功能不全
5.注意：
1）失效：无疗效 无头胀感 舌下无麻剌感或烧灼感 2）发作前数min用药效果最好。 3）患者半卧位效果更佳，但可能头晕。 4）出现诱因应预防给药。
＃硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛的依据
1）抗心绞痛作用协同 2）互相弥补不足：
心率 硝酸甘油 心室壁张力 冠脉阻力
β 受体阻断药
↑ ↓
↓ ↑
↓ ↑
3）但降低血压作用相加，应予注意！
3.不良反应：
心动过缓、低血压及诱发
或加重心力衰竭。 禁用：传导阻滞和支气管哮喘。
4.注意事项：

6.不良反应：血管舒张所致
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑ 眼内压↑ 全 身 BP↓→ 反 射 性 心 悸； 诱发心绞痛
体位性BP↓→ 晕厥
长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
7.快速耐药性：
持续给药24~48h产生，短时停药恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下 给药2~3次/天×2周，疗效不↓。
注意：硝苯地平致反射性心脏兴奋，故应 与β -受体阻断药合用。
作业

1 、简述 β 受体阻断剂治疗 心绞痛的药理学基础。
1）舒张外周阻力血管→↓心脏后负荷。 硝苯吡啶类作用最强。
2）抑制心脏→ ↓心肌耗O2。硝苯地平无。
3）舒张冠A→↑心肌供O2，增加侧枝循环。 4）保护心肌：缺血时细胞内钙超负荷。
3.应用：
1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变 异型心绞痛疗效尤佳（首选）。 2．急性心肌梗塞：用地尔硫卓，可缩小 梗塞范围，↓死亡率。
8.注意：
1）饮酒或合用舒血管药加重不良反应 2）长期应用不能突然停药，应逐步停 9. 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重 贫血、低血压；眼内压↑（慎）
硝酸异山梨醇酯
（Isosorbide Dinitrate）
特点：
起效较慢，较弱，较持久
二、β受体阻断药
普萘洛尔(Propranolol) 1.药理作用: