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特点
大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素， 因分子中含有s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长 期抑制剂。
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抗菌谱
多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分 G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原 体、弓形虫、非典型分支杆菌
红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如 有效，继续口服6个月
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特发性肺纤维化（IPF）
红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化 治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实 现的。
使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效 尚不能肯定，正处于研究观察阶段。
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呼吸系统
支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎
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社区获得性肺炎（CAP）
β内酰胺类联合大环内酯类药物
使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用 或联合静脉注射大环内酯类
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弥漫性泛细支气管炎（DPB）
红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因 子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染 和炎症的恶性循环
红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素 主要经肾排泄。
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新一代大环内酯类药物
阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺 炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素
罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧 菌作用似红霉素，对流感菌弱
克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强
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消化性溃疡
常规对胃镜检出幽门螺旋杆菌（HP）感染患 者给予对症治疗
质子泵抑制剂（胶体铋）+克拉霉素+阿莫西 林+甲硝唑（替硝唑）3种抗菌药物中的2种， 组成三联疗法
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皮肤科
痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病
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围产期及新生儿
新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性
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耐药机制
产生灭活酶（酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙 酰转移酶、核苷转移酶）
靶位结构甲基化
摄入减少、外排增多
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药代动力学
红霉素不耐酸、口服吸收少，新大环内酯类不 易被胃酸破坏。
分布较广，但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆 汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药 浓度。
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特点
对一般细菌引起的肺部感染作用较强 对β-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、
军团菌等有效 对弯曲杆菌、幽门螺杆菌和鸟结核杆菌有较强
的抗菌活性
血药浓度低，但组织分布与细胞内移动性良好
毒性小，变态反应少
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临床应用
呼吸系统 消化系统 皮肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染
小儿支原体、衣原体肺炎
轻症可以口服
重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素 20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、 体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片 10mg/kg*d，1次/d，连用3天。
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消化系统
消化性溃疡 功能性消化不良 肠易激惹综合征 糖尿病胃轻瘫 胆石症
②耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升 高，但停药或减量可恢复。
③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。
④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎， 故滴液宜稀(<0·l%），滴速直慢。
⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升 高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱 血浓度监测，以防意外。
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抗肿瘤作用
主要用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、胃癌等治疗
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抗肿瘤作用机制
竞争性的结合P-糖蛋白 延缓化疗药物的耐药性 增加细胞因子的抗癌活性 抑制肿瘤血管形成 抑制肿瘤细胞粘附
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不良反应
①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉 素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。
大环内酯类抗菌药物特点及临床应用
** 药械科
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大环内酯类抗菌药物分类
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉 素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、 柱晶白霉素、米欧卡霉素
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婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病
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非细菌性传染病
预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫
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生殖泌尿系感染
细菌性前列腺炎
阿奇霉素0.5g po qd或罗红霉素0.25g po bid连用2周
非淋菌性宫颈炎
交沙霉素0.4g po tid连用10天