榄香烯
高剪切+高压匀质系统
榄 香 烯 脂 质 体
系统规范的Ⅰ期至Ⅳ期多中心随机 对照临床研究
循证医学评价
药理毒理、药代动力学、 生产工艺、质量标准等研究
对肺癌、脑瘤、肝癌、食道癌、胃癌、 癌性胸腹水等安全有效，性价比高， 尤其在延长生存期、提高生存受益、 抗转移复发等方面优于化疗药。
榄 香 烯 脂 质 体 多 分 子 、 多 靶 点 、 多 通 道 抗 癌 作 用 （ 网 络 药 理
抗 肿 瘤 作 用
诱导肿瘤细胞凋亡呈现时间及剂量依赖性
诱导凋亡
1.8 1.5 1.2 0.9 0.6 0.3 0 24h 48h
靶 向
诱导分化
0
30 40 50 β -Elemene(μ g/ml)
增 加 细 胞 内 游 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ Ca2+ 浓 度
淋巴系统
靶 细 胞 2 靶 细 胞 1
使bcl-2,c-myc表达降低，P53表达增加
•
• •
榄香烯脂质体（注射液、口服乳） 荣获国家科技进步二等奖！
诱发或促进肿瘤免疫
肿瘤细胞 巨噬细胞
激活并调节巨噬细胞功能
5
榄香烯脂质体具有以下药学特性： 1. 靶向性 2. 缓释性（长效性） 3. 稳定性 4. 安全性 榄香烯脂质体立体仿真截面图
榄香烯脂质体透射电镜照片
6
循证医学系统评价证实 榄香烯脂质体治疗多种恶性肿瘤安全有效
瘤种 治疗方法
榄香烯/化疗 肺 癌 榄香烯+化疗/化疗 榄香烯+放疗/放疗 榄香烯/化疗 肝 癌 鼻咽癌 白血病 骨转移癌 脑 癌 榄香烯+化疗/化疗 榄香烯+放疗/放疗 榄香烯+化疗/化疗 单用榄香烯或榄香烯+化（放） 疗/化（放）疗 榄香烯+化疗/化疗
• • 【性状】本注射液为乳白色的均匀乳状液体。 【药理作用及作用机制】 1.直接抑制肿瘤细胞生长，未见常规剂量对正常细胞有影响 的有关报道。2.选择性作用与细胞周期S期与G2 及M期的调控点，阻滞S期细胞进入G2 + M期，降低肿瘤细胞分裂能力，抑制其增殖。3.通过干扰肿瘤细胞生长代谢，诱发肿 瘤细胞快速发生细胞凋亡。4.通过诱导改变肿瘤细胞膜HSP70 蛋白合成及分布，提高了 肿瘤细胞的免疫原性，抑制肿瘤复发和转移。 【体内过程】 血浆中药物的代谢属于二室模型，T1/2α=11.2分钟，T1/2β=10.5小时，C max =5.59小时。5.59小时血药浓度达到高峰。静脉给药后，主要分布于肺、脾、淋巴等 组织。静脉或口服给药后，均有部分药物可透过血脑屏障。费仲分布两大，从呼吸道排 出为一重要的排泄途径。 【用途】 临床上对恶性胸、腹腔积液、脑瘤、呼吸道和消化道肿瘤多用于一线治疗， 妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、骨转移癌、淋巴癌、白血病等多用于二线治疗。 【用法及用量】1.口服给药：100mg/次～200mg/次，3次/日，餐前半小时服用。2.静脉 注射：每日1次400mg~600mg/次，15天为一个疗程。3.其它给药方法有：腔内注射、 介入给药、灌注等。推荐剂量：200mg~300mg/㎡.
中
“消癥散结， 祛邪扶正”
研 究 发 现
药
“分子配伍” 理论
莪术、郁金、 姜黄等
分离提纯 药效筛选
榄 香 烯 化 学 结 构
CH3 CH2=CH
分子式：C15H24 分子量204.35
CH2=C CH3
C=CH2
CH3
1-甲基-1-乙烯基-2,4-二异丙烯基环己烷
挥发油
结构鉴定 降膜式分子真空蒸 馏精制技术 脂质体靶向制剂技术 发现抗癌活性成份
宫颈癌
榄香烯+放疗/放疗
1.20（1.02,1.41）
ELE与放疗有协同作用，可提高疗效
7
榄香烯乳注射液不属于高风险及严重不良反应品种
（2007年8月SFDA第504号文件）
几乎所有抗癌药包括 紫衫醇、中药注射液 等都被列入高风险及 严重不良反应品种， 唯独榄香烯脂质体没 有列入该名单
榄香烯化学结构与紫杉醇类似 但无毒性基团
靶细胞1
肿瘤细 胞
直接抑杀肿瘤细胞
明显抑制肿瘤细胞的DNA,RNA及蛋白质 合成.特异性地打击肿瘤细胞
肿 瘤
靶 向
肿瘤细胞
IC50
外周血白细胞
＞250μ g/ml
20-50μ g/ml
抑制端粒酶hTERT的基因表达及活性
通过线粒体释放细胞素C的细胞凋亡途径
榄香烯
(β,γ,δ-ELE)
(Apoptotic lndex）
国家药监局颁布的《国家基本药物》
榄香烯与紫杉醇同属一类抗肿瘤植物药（治疗药）
榄香烯脂质体适应症： 临床上对恶性胸、腹腔积液、脑瘤、呼吸道和消化道肿瘤多 用于一线治疗，妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、骨转移癌、 淋巴瘤、白血病等多用于二线治疗。
国家药监局颁布《国家基本药物目录》
• 榄香烯乳注射液Elemene Emulsion Injection
RR合并
1.20（0.87,1.65） 1.42（1.24,1.62） 1.74（1.31,2.31） 1.03（0.75,1.40） 1.57（1.28,1.93） 1.37（1.02,1.82） 1.22（1.03,1.44） 1.98（1.16,3.38） 1.63（1.16,2.29）
意义
单用榄香烯治疗肺癌有效 ELE与化疗有协同作用，可提高疗效 ELE与放疗有协同作用，可提高疗效 单用榄香烯治疗肝癌有效 ELE与化疗有协同作用，可提高疗效 ELE与放疗有协同作用，可提高疗效 ELE与化疗有协同作用，可提高疗效 ELE可以提高常规化（放）疗的疗效 ELE可以提高常规化（放）疗的疗效
绿色化疗药
榄香烯脂质体（注射液、口服乳）
传统肿瘤治疗弊端
• 手术治疗创伤大，恢复期长 • 化疗毒性大，副作用多，易耐药 • 放疗定位不易，副作用多，不敏感
美国FDA承认过度化疗和手术 反而导致癌细胞扩散
路透社2013年10月8日报道 美国田纳西州范德比尔特大学卡洛斯.阿特亚加博士研究
主办 中国科学院 中国工程院 国家自然科学基金委员会