第十一章胶囊剂
第一节概述
一、胶囊剂的特点
①外观光洁，美观，可掩盖药物的不良气味，减小药物的刺激性，便于服用；
②与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解快、吸收好、生物利用度高；
③药物充填于胶囊中，与光线、空气和湿气隔绝，提高药物稳定性；
④制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂，可定时定位释放药物。
不宜制成胶囊剂的药物：
①药物的水溶液或稀乙醇液；②易溶性及刺激性较强的药物；
③易风化的药物；④吸湿性药物。
不宜制成胶囊剂的药物有
A.药物的水溶液
B.易溶性及刺激性强的药物
C.药物的稀乙醇液
D.易风化的药物
E.吸湿性药物『正确答案』ABCDE
二、胶囊剂的分类
1.硬胶囊
2.软胶囊
3.肠溶胶囊
4.缓释胶囊
5.控释胶囊
第二节胶囊剂的制备
一、硬胶囊的制备
1.空胶囊的制备（1）原料：明胶
（2）辅料：
①增塑剂，如甘油、羧甲基纤维素钠等；②增稠剂，如琼脂；
③遮光剂，如二氧化钛；④着色剂，如柠檬黄、胭脂红等；
⑤防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；⑥增光剂，如十二烷基磺酸钠；
⑦芳香矫味剂，如乙基香草醛等。
制备空胶囊的主要原料为
A.羧甲基纤维素钠
B.二氧化钛
C.十二烷基磺酸钠
D.明胶√
E.尼泊金乙酯『正确答案』D
（3）空胶囊的规格与选用：规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，号数越大，容积越小。
空胶囊的选择在理论上应先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算其所占容积，以选用最小的空胶囊。
一般多凭经验或试装来决定选择适当号码的空胶囊。
常用的空胶囊为0～3号。
2.药物的填充
（1）药物的处理除另有规定外，硬胶囊中填充的药物一般应为均匀的颗粒或细粉。
①剂量小的药物可直接粉碎成细粉，混匀后填充；
②麻醉药、毒剧药应稀释后填充；
③剂量较大的药物可部分或全部提取制成稠膏，再与其余药材的细粉或适宜辅料混匀，干燥后粉碎，混匀后填充，或制成颗粒或制成微丸后再填充；
④挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充；
⑤易引湿或混合后发生共熔的药物可酌加适量稀释剂，混匀后填充。
（2）药物填充方法
小量制备时，一般采用硬胶囊分装器手工填充。
大生产时，目前常用半自动或全自动胶囊填充机填充。
二、软胶囊的制备
1.软胶囊对充填药物的要求
软胶囊可填充各种油类或对囊壁无溶解作用的液体药物、药物溶液或混悬液，也可充填固体粉末或颗粒。
2.软胶囊的制法
（1）压制法（2）滴制法
关于胶囊剂的叙述，错误的是
A.软胶囊可填充对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液
B.填充于软胶囊中的药液，其pH应控制在6.5～9.5之间√
C.软胶囊内容物常用的分散介质是植物油及聚乙二醇400等
D.硬胶囊不可填充易风化或吸湿性强的药物
E.剂量小的药物可直接粉碎成细粉，混匀后填充于硬胶囊中
『正确答案』B
第三节胶囊剂的质量要求与检查
一、胶囊剂的质量要求
硬胶囊内容物的含水量不得超过9.0%（内容物为液体或半固体者不检查水分）。
硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为1小时；肠溶胶囊先在盐酸溶液（9→1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象，而在人工肠液中1小时内应全部崩解。
装量差异限度应在标示装量（或平均装量）的±10.0%以内，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的1倍。
二、胶囊剂的质量检查： 1.水分 2.装量差异 3.崩解时限 4.微生物限度
第四节胶囊剂典型品种举例
例1 八珍益母胶囊
【处方】
益母草273g 党参68g 炒白术68g 茯苓68g 甘草34g 当归137g 酒白芍68g 川芎68g 熟地黄137g
【制法】
以上九味，茯苓22.5 g与酒白芍粉碎成粗粉，备用；当归、川芎、炒白术蒸馏提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣与其余党参等四味及剩余茯苓加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5h，煎液滤过，滤液合并，与蒸馏后的水溶液合并，浓缩至相对密度为1.25～1.30（60℃），加入上述粗粉，搅匀，80～90℃烘干，粉碎，加适量淀粉，过筛，混匀，用90%乙醇制颗粒，干燥，喷入上述挥发油，密封，装入胶囊，制成1000粒，即得。
例2 生脉胶囊
【处方】红参330g 麦冬660g 五味子330g
【制法】
以上三味，取红参200g，粉碎成细粉，备用；剩余红参粉碎成粗粉，用75%乙醇作溶剂，浸渍24h后进行渗漉，收集渗漉液715ml。
将五味子粉碎成粗粉，水蒸气蒸馏，蒸馏液备用；残渣与麦冬加水煎煮两次，第一次2h，第二次1.5h，滤过，滤液合并，浓缩至相对密度1.20~1.25（60℃），加乙醇使含醇量达60%，静置，滤过，回收乙醇，浓缩至适量，与上述渗漉液、蒸馏液及红参细粉混匀，制粒，干燥，装入胶囊，制成1000粒，即得。
例3六味地黄软胶囊
【处方】
熟地黄480g 酒萸肉240g 牡丹皮180g 山药240g 茯苓180g 泽泻180g
【制法】
以上六味，牡丹皮蒸馏提取挥发性成分，蒸馏后的水溶液另器收集；酒萸肉用70%乙醇回流提取二次，每次2h，合并提取液，滤过，滤液备用。
熟地黄、山药、泽泻加水煎煮2次，第一次2h，第二次1h，合并煎液，滤过，滤液与上述蒸馏后的水溶液合并，减压浓缩至相对密度为1.15～1.20（50%），放冷，加乙醇使含醇量达70%，静置48h，取上清液与上述酒萸肉提取液合并，减压回收乙醇至无醇味，备用；茯苓加水煎煮后，于80℃温浸二次，每次1.5h，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.15～1.20（50℃）的清膏，与上述备用液合并，浓缩至相对密度为1.30（50℃）的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入牡丹皮挥发性成分及精制大豆油，混匀，制成软胶囊1000粒，即得。