缺陷：
用量大，缺乏专一性，对正常组织毒副作用强 易产生多重耐药性和变态反应 药物外渗引起皮肤或血管腐蚀 化疗后会引起恶心、呕吐和腹泻；脱发；肾功能紊乱
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靶向给药系统
(Targeting Drug Delivery System ,TDDS)
纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动，还可 穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用率。
通过纳米技术开发具有靶向性、多种功能的药物传输体系，有助于实 现肿瘤的靶向治疗，并将毒副作用降低到较低的水平。
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纳米技术
纳米技术系指在1-1000纳米的尺度里，研究物质的电子、原子和
分子内的运动规律和特性的一项崭新技术。
物质在纳米尺度下，显著地表现出许多新的特性，而利用这些特
性制造具有特定功能的药物，称为纳米药物。
药物纳米载体是以纳米颗粒作为药物载体，将药物治疗分子包裹
纳米药物的分类
纳米乳剂 纳米脂质体
纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、光敏感性纳米药物 免疫纳米药物
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纳米药物尺度的优势
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癌症治疗主要手段——化疗 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
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CONTENTS
前言 纳米技术 靶向给药 基因治疗 展望
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前言
在21世纪，癌症仍然是人类面临的重 大健康问题，即使在发达国家，癌症占总 死亡原因也高达20%，目前癌症的临床治 疗主要是通过手术、放疗、化疗等方法。 幸运的是，治愈癌症不是没有希望，纳米 技术有望在这一方面取得突破．
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靶向机理
被动靶向（Passive targeting） 主动靶向（Active targeting） 物理化学靶向（Physico-chemical targeting）
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靶向制剂
理想的靶向制剂应具备的三大要素： 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解
基本分类： 1、被动靶向制剂：微粒吞噬（生理特征，RES效应） 2、主动靶向制剂：表面修饰（单抗定位） 3、物理化学靶向：磁性、热和pH敏感、栓塞性微球等
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前 言 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
在纳米生物材料研究中，目前研究的热点和已有较好 基础及做出实质性成果的是纳米药物载体和纳米基因治疗 技术。
这种技术是以纳米颗粒作为药物和基因转移载体，将 药物、 DNA和RNA等基因治疗分子包裹在纳米颗粒之中或 吸附在其表面，同时也在颗粒表面耦联特异性的靶向分子， 在细胞摄取作用下进入细胞内，实现安全有效的靶向性药 物和基因治疗。
在纳米颗粒之中或吸附在其表面，通过靶向分子与细胞表面特异性受
体结合，在细胞摄取作用下进入细胞内，实现安全有效的靶向药物输
送和基因治疗。
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纳米药物优势
研究发现，纳米颗粒由于有足够小的纳米尺寸，从而能够从高通透性 的肿瘤血管中渗出(EPR效应)，进入肿瘤组织，集中在肿瘤周围。
被动靶向
即自然靶向：药物被载体通过正常生理过程运送至肝、 脾、: 体内网状内皮系统(RES) 中吞噬细胞,将一定大小的
微粒作为异物而摄取,较大的微粒由于不能滤过毛细血管床, 而被机械截留于某些部位。
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根据微粒大小自然分布：
粒径：>7um 肺毛细血管机械截留 <7um 肝脾中单核巨噬细胞摄取 100-200nm 微 粒 被 网 状 内 皮 系 统 巨 噬 细 胞 摄 取
到达肝枯否细胞(Kupffer cel1)溶酶体中； 50～100nm微粒进入肝实质细胞中 < 50nm 透过肝脏内皮细胞/通过淋巴传递到脾和
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大分子和颗粒进入和排出细胞
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靶向定位能力
基础肿瘤生物学在体内实验中,平均每十万个静脉注
射的单克隆抗体中,只有1-10 个能到达靶标。在肿瘤成像
技术中造影剂也存在类似的限制。
纳米粒子表面具有高度的可修饰性,使用纳米粒子靶
向输药将大大改进对肿瘤及其他疾病的治疗手段。
载体
药物
特定靶向区域
局部或全身
血液循环 选择性浓集定位于
靶器官 靶组织
靶细胞 细胞内
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靶向给药优势 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
定义：在特定的导向机制作 用下，将药物输送到特定靶 器官，发挥治疗作用
组成：药物+载体+导向 “神奇子弹”
优势：药剂用量少，毒副作 用低；药效持续，长时间保 持靶目标的有效药物浓度
骨髓中
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巨噬细胞吞噬作用
单核-巨噬细胞对微粒的吞噬作用决定于 1. 血浆中的某些特定蛋白 ----即调理素(opsonins) 2. 巨噬细胞上的有关受体 微粒通过吸附调理素，粘附在巨噬细胞的表面，然后 内在的生化作用(内吞、融合)被巨噬细胞摄取 。