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半夏药理研究概况

半夏药理研究概况陈凌云 杨国祥(云南中医学院药学系 昆明 650200)内容提要 综述了中药半夏的药理作用,主要具有镇咳、抗溃疡、抗早孕、抗肿瘤、抗心律失常、降血脂、糖皮质激素样作用等方面。

其毒性主要表现在遗传毒性方面和对粘膜的刺激。

半夏为妊娠禁忌药和半夏反乌头之说已初步被否定。

关键词 中药 半夏 药理作用分类号 R282171 半夏为天南星科植物半夏P inelia ternata (T hunb)B reit的块茎,首载于《神农本草经》,列为下品〔1〕。

其性温,味辛,有小毒,归脾、胃、肺经。

具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效。

含有生物碱、Β—谷甾醇、多糖、氨基酸、挥发油、半夏蛋白及无机元素等多种成分〔2~5〕。

临床应用非常广泛,在半夏泻心汤、半夏厚朴汤、越婢加半夏汤、桑白皮汤等使用频率较高的方剂中,半夏均为主要药物。

近年来,医药界对半夏进行了广泛而深入的研究,其中主要包括药理、药化、炮制、鉴定、临床应用及组织培养等几个方面。

现将其近10年来药理研究概况综述如下:1 对呼吸系统的作用111 镇咳作用半夏具有明显的镇咳作用,与可待因相似但作用稍弱,其机理初步认为系生物碱抑制咳嗽中枢所致。

动物实验证明生半夏、姜半夏、明矾半夏的煎剂灌服,对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液引起的咳嗽具有明显的抑制作用,药后30m in生效,可维持5h以上〔6〕。

另据报道,半夏生品、新老法制品粉末混悬液灌胃,对小鼠氨熏所致的咳嗽有不同程度的抑制作用〔7〕。

半夏醇提液能使氨水引起的小鼠咳嗽次数减少和枸橼酸致豚鼠的咳嗽的潜伏期延长〔8〕。

112 祛痰作用半夏常用来燥湿化痰,但中医的“化痰”或“祛痰”之功不能完全等同于西医的“祛痰”作用,近年来关于半夏是否有祛痰作用的研究还存着有争议的结果。

邹积隆〔9〕等的研究表明半夏具有祛痰作用,且贮存时间越长,祛痰作用越强。

但给家兔口饲半夏时能抑制毛果芸香碱所致的唾液分泌,给犬口饲半夏时亦不能使气管粘膜分泌增加〔10〕。

另外,半夏可减少鼻内粘液分泌,半夏10g,水煎服,1h后,鼻内粘液分泌可减少一半〔11〕。

2 对消化系统的作用211 对胃肠道的影响半夏水煎醇沉液,肌注饥饿小鼠,能抑制胃液分泌和胃蛋白酶活性,降低胃液总酸度和游离酸度,对急性粘膜损伤有保护和促进修复作用〔12〕,对消炎痛型、幽门结扎型、慢性醋酸型溃疡有显著的防治作用,对水浸应激性溃疡也有一定的抑制作用〔13〕。

生半夏能明显促进胃肠运动;还能抑制胃液中PGE2的含量,这与生半夏对胃肠粘膜的刺激有关,姜矾半夏、姜煮半夏却可减缓胃肠运动,对PGE2的含量亦无明显影响〔14〕。

212 对肝胆的影响半夏能作用于小鼠肾上腺,使血中皮质酮上升,增强皮质酮对肝脏内酪氨酸转氨酶的诱导作用,从而升高肝脏内酪氨酸转氨酶的活性〔15〕。

半夏对家兔的胆汁分泌有促进作用〔10〕。

213 镇吐作用关于半夏的镇吐作用,国内外文献报道说法不一,多数认为其镇吐作用确切。

半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用〔16〕,能延长硫酸酮致犬呕吐的潜伏期或不发生呕吐〔8〕。

能拮抗皮下注射盐酸去水吗啡犬的呕吐,此作用不受川乌的影响〔17〕。

半夏的镇吐作用远比其镇咳作用弱,且作用时间不够持久〔7〕。

第20卷第4期云南中医学院学报V o l120N o14 1997年12月Journal of Yunnan Co llege of T raditi onal Ch inese M edicine12119973 对循环系统的影响半夏能抗心律失常〔18〕,其煎剂对犬室性心动过速及室性早搏有拮抗作用〔19〕。

半夏还具有显著的降血脂作用,可降低大鼠TC、LDL—C及TC T G、LDL—C HDL—C比值,阻止或延缓高脂血症的形成,并对高脂血症有一定的治疗作用〔20〕。

从半夏挥发油分离出的茴香脑具有促进骨髓中粒细胞成熟,提前向周围血液释放,可用于白细胞减少〔3〕。

另外,半夏还具有抑制心脏和短暂的降压作用〔10〕。

4 抗肿瘤作用近年来国内外对半夏的研究已表明半夏具有确切的抗肿瘤作用。

半夏提取物对腹水型肉瘤、肉瘤—180,实验性小鼠宫颈癌—14、肝癌实体型及H ela细胞、JTC—26体外实验均有一定的抑制作用〔21,22〕。

半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞(K562)有抑制作用,能损伤悬浮生长的K562细胞形态,抑制其增殖〔23〕。

从半夏中提取到的多糖具有较强的网状内皮系统激活活性〔24,25,26〕,能增强网状内皮系统吞噬功能和分泌作用,抑制肿瘤的发生和增殖。

在临床研究方面也有半夏对食道癌、胃癌、舌癌、皮肤癌及恶性淋巴癌的治疗取得较好疗效的报道〔27,28,29〕。

5 抗早孕作用陶宗晋等从半夏中分离出半夏蛋白,并认为半夏蛋白具有抗早孕活性,给怀孕小鼠皮下注射250Λg 只,50%小鼠发生流产〔5〕,当剂量达到30m g kg时,100%小鼠发生流产〔30〕。

陈惠玲〔31〕等也报道,免子宫内注射半夏蛋白500Λg,其抗着床率达100%,其机理可能是由于半夏蛋白结合了母体或子体细胞膜上的某些糖结构,改变了细胞膜生物学行为所致。

半夏蛋白在胃中可被分解而失活,可以用于妊娠呕吐〔32〕。

6 其它作用半夏能抑制中枢神经系统,具有一定程度的镇痛、镇静催眠作用〔10,33,34〕。

能预防造影剂副反应,还能解毒,抗真菌,抗炎,降低眼内压等〔10,35,36〕。

7 毒副作用生半夏较长间给药会抑制小鼠体重,使肾脏代谢增加,甚至引起小鼠死亡〔37〕。

生半夏9g kg灌胃对妊娠母鼠及胚胎有显著毒性〔38〕。

生半夏、姜半夏、法半夏的水煎剂腹腔注射均有致畸作用,以生半夏最为明显,其致突变频率与丝裂霉素接近,明显高于对照组,如果给药途径改为灌胃,其毒性和致畸作用均显著降低〔39,40,41〕。

生半夏还对粘膜具有强烈的刺激作用,能引起家兔眼睑结膜水肿〔7〕,抑制胃液中PGE2的含量,从而造成对胃粘膜的损伤〔14〕。

生半夏经炮制后毒副作用显著降低,灌胃给药对妊娠母鼠及胚胎无显著毒性,对胃液中PGE2含量无明显影响,对兔眼睑结膜刺激较弱〔37,38,14,7〕。

半夏汤剂对DNA的损伤和修复影响不大〔42〕,但在30g kg时能引起孕鼠阴道出血,胚胎死亡数增加,胎儿体重显著下降〔38〕。

此外,虽有“半夏反乌头”之说,但近代药理研究和临床研究表明:在一般临床用量范围内,半夏配伍川乌、草乌或附子均不会出现毒性增强或疗效降低〔16,43,44〕。

半夏药理作用广泛,具有镇咳、抗溃疡、抗心律失常、降血脂、抗肿瘤、抗早孕、镇静催眠、解毒抗炎、一过性降压以及糖皮质激素样作用等药理作用,与燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效基本相符,为其临床广泛应用提供了依据。

半夏抗肿瘤作用明显,值得进行深入研究和探讨。

其祛痰、镇吐作用目前报道不一,也有待于进一步研究,以取得统一认识。

半夏为有毒之品,常炮制后煎服,其毒性主要表现在遗传毒性方面和对粘膜的刺激。

传统把半夏列为妊娠禁忌药且有“半夏反乌头”之说,虽然近代部分研究已初步将它们否定,但临床配伍时仍以谨慎为好,并要注意收集有关资料进一步加以验证,毕竟它们是人们长期用药经验的总结,不能单凭几次药理实验和少数病例就轻易将它们完全否定。

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