运动 传出
致吐机制
致吐机制
❖ 呕吐反射过程中重要的神经递质 5-HT 、组胺、乙酰胆碱、多巴胺、 P物质以 及阿片类物质
放、化疗所致呕吐的分类
化疗致吐
❖ 抗肿瘤药物致吐风险分级
化疗致吐
致吐风险
药物
高 （＞90％）
顺铂（用量≥50mg／m2）、氮芥、链脲霉 素、环磷酰胺（用量≥1500mg／m2），卡 莫司汀（≥２50mg／m2 ）、达卡巴嗪、放 线菌素D、
❖ 通过选择性阻断5-HT对5-HT3受体的结合而起作用。 ❖ 各种5-HT3受体拮抗剂在预防化疗后急性呕吐和迟发性呕吐
方面的疗效和安全性相似，可互相替代 。（ASCO,2006） ❖ 昂丹司琼、格拉司琼、多拉斯琼预防急性呕吐更有效而对于
延迟性呕吐较差，而帕洛诺司琼对于延迟性呕吐更有效。 （NCCN，2008）
NK-1受体拮抗剂 （neurokinin-1 receptor antagonists）
❖ 选择性的阻断中枢神经系统Ｐ物质与ＮＫ－１受体的 结合。
❖ 阿瑞吡坦是第一个得到广泛应用的该类药物，国内未 上市，一种注射型的阿瑞吡坦已经由ＦＤＡ批准。
❖ 阿瑞毗坦增加了５－HT受体拮抗剂的止吐作用，并且 增强皮质类固醇激素地塞米松抑制急性和延迟性顺铂 诱导的呕吐的作用。
Aprepitant group Ondansetron 32mg iv+ Dexamethasone 12mg po + Aprepitant 125mg po d1 Dexamethasone 8mg po + Aprepitant 80mg po d2-3 Dexamethasone 8mg po d4
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、 氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
化疗致吐
❖急性恶心、呕吐 常发生在化疗后24h内，多静脉给药后 1-2h 。
PATIENT CHARACTERISTICS（患者因素）： 年龄、性别、化疗用药环境、是否有慢性酒精中毒 史、运动病、以前恶心呕吐发生情况、致吐药剂量、 止吐药效果等。
奥沙利铂、阿糖胞苷（用量＞1g／m2时）、
中
卡铂、异环磷酰胺、环磷酰胺（用量＜
（30％～90％） 1500mg／m2时）、多柔比星、柔红霉素、
表柔比星、伊达比星、伊立替康
化疗致吐
紫杉醇、多西他赛、米托蒽醌、拓朴替康、
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
化疗致吐
❖ 迟发性恶心、呕吐 发生在化疗24h后 ，持续时间长。
（PS:急性恶心、呕吐控制不好，易发生迟发 性恶心、呕吐。 )
PATIENT CHARACTERISTICS（患者因素）： 1、患者因素 2、化疗药物
通常与顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素等有关。
化疗致吐
❖ 预期性恶心呕吐：条件反射
放疗致吐
常用止吐药物
❖ 高治疗指数止吐药 ❖ 低治疗指数止吐药 ❖ 止吐辅助药
高治疗指数止吐药
高治疗指 数止吐药
5-羟色胺受 体拮抗剂
皮质类固 醇激素
NK1受体拮 抗剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
5-HT3受体拮抗剂 （serotonin receptor antagonists）
❖ 常用药物昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼、雷莫 司琼、帕洛诺司琼
引发呕吐的机制
呕吐的定义
❖ 呕吐是因位于延髓背外侧网状体的呕吐中枢 受到各种刺激，发出命令使胃幽门收缩，胃 底部、贲门及食管扩张产生胃的逆蠕动，同 时腹直肌和膈肌的收缩所形成胃内容物的逆 流，形成呕吐。
❖ 呕吐反射的形成：
致吐物质
大脑皮层
CTZ
感受 器
腹腔内脏
中 枢 整 合
神经 递质
致 吐 机 制
❖ 阿瑞吡坦还是CYP3A4的中度抑制剂。
Aprepitant
❖ A randomized,double blind,placebo controlled trial:
High dose cisplatin
Stand therapy group Ondansetron 32mg iv+ Dexamethasone 20mg po d1 Dexamethasone 8mg bid po d2-4
Poli-Bigelli S et al.Addition of the neurokinin 1 receptor antagonist aprepitant to standard antiemetic therapy improves control of chemotherapy-induced nause and vomiting.Cancer 2003;97:3090-8.
❖ 按照放疗照射野，放疗的剂量和方式划分等级
放疗致吐风险 照射区域
高（＞90％）
全身照射
中（30％～90％） 半身照射、上腹部照射、腹 盆腔照射、斗篷照射、脑脊 髓照射和头颅照射
低（10％～30％） 下胸部照射、头颅照射和脑 脊髓照射
极低（＜10％） 乳腺照射、头颈部照射、头 颅照射和四肢照射
常用止吐药物简介
皮质类固醇激素 （corticosteroid）
❖ 止吐机制不明。 ❖ 最常用的为地塞米松。 ❖ 在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和
安全性，可互相替代。 ❖ 推荐每天单次给药。 ❖ 阿瑞吡坦能够增加地塞米松的作用时间(曲线下面
积) 。
Table2. Efficacy of 5-HT receptor antagonists plus corticosteroids versus 5-HT receptor antagonist monotherapy for prevention of CINV
肿瘤患者止吐药 的合理应用详解
演示文稿
（优选）肿瘤患 者止吐药的合理
应用
引发思考
❖ 是不是所有的化疗患者都需要使用止吐药么？ ❖ 如果要用，止吐药这么多，我们该如何选择？ ❖ 选择好了药物，何时、怎么使用药物？
内容提要
❖ 引发呕吐的机制 ❖ 放、化疗所致呕吐的分类 ❖ 常用止吐药物简介 ❖ 止吐药物的合理使用及病案分析
Aprepitant
5day post cisplatin Complete response