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• 2.变态反应：荨麻疹、支气管痉挛和 喉头水肿 • 较为少见，一般认为酯类局麻药比酰 胺类更易发生。如普鲁卡因 • 3.局部组织损伤，时间过长或浓度过 高 • 4.特异质反应，遗传性假性胆碱酯酶 活性低下对酯类局麻药。
• 布比卡因:有名麻卡因
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作用特点： ①麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时 间长（5-10h）。 ②严重心脏毒性如室性心律失常和心肌 抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中 毒、高碳酸血症时。 ③主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬 膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后 止痛。
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• 罗哌卡因:类布比卡因
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6、区域镇痛
• 联用阿片类 • 罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分 离 • 其次布比卡因、左旋布比卡因
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六、常用局麻药
普鲁卡因：又名奴佛卡因 作用特点：毒性较小，以前常用 ①注射起效快（1-3min），持续时间短 （30- 45min） ，加肾上腺素可延长作用 时间20%（高血压、心脏病禁加）。属于短 效酯类局麻药。
• 受体位、姿势、药量、注射力量和比重 影响。 • 普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑 脊液或10%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配 为低比重，可入颅腔。 • 主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头 低位10-15度。或麻黄碱。
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• 脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml， L3.4.5 • 硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平
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在低浓度时就能阻断感觉神经 冲动的产生和传导，较高浓度时对 神经系统的各类神经纤维，如外周 神经、中枢神经、植物神经和运动 神经都有阻断作用。
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• 一般规律：
• 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触 部位最敏感 • 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏 感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。 • 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤 维对局麻药的作用更敏感。
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第十四章 局部麻醉药
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教学目的与要求
• 掌握局部麻醉药的给药方法和药理 作用； • 熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、 布比卡因的作用特点、临床应用； • 了解局部麻醉药的体内过程。
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•历史：1884，可卡因，眼外 科表面麻醉，成瘾性
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一、局麻药的定义 二、局麻药的化学结构及分类 三、局麻药的药理作用 四、局麻药的作用机制 五、局部麻醉方法 六、常用局麻药 七、吸收作用及不良反应
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• 4、混合神经，痛觉先消失，其次是冷觉、 温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。 神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进 行。 • 5、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。
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• 局麻药加肾上腺素
• 1、减少吸收，延长时间 • 2、扩张β2受体，骨骼肌血管，延长 其停留时间 • 3、减少吸收全身反应 • 缺氧损伤、组织坏死和坏疽；手指和 脚趾易发生；其他部位，伤口愈合延 迟、组织水肿和坏死。
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利多卡因：又名赛罗卡因
是目前应用最多最广泛的局麻药。 作用特点： ①起效快，作用强而持久1-2h，为中效局麻 药。 ②穿透力强，可用于多种形式的局部麻醉， 有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬 膜外麻醉。普鲁卡因过敏选用。 ③安全范围较大，毒性低。 ④静脉注射还可用于抗心律失常。
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4. 硬 膜 外 麻 醉 （ epidural anaesthesia ）
将药液注入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘 扩散，穿过椎间孔阻断神经根。 无头痛和脑脊膜刺激，不入颅腔；但用 量大于蛛网膜下腔麻醉5-10倍，误入危险， 引起外周血管扩张，血压下降和心脏抑制。 麻黄碱防治。 • 适用范围：颈部到下肢的手术 • 常用药物：利多卡因、布比卡因、罗哌卡 因
一、局麻药的定义
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局部麻醉 药 (local anaesthetics) ， 简称局麻药，是一类以适当的浓度应用 于局部神经末梢或神经干周围的药物， 能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动 的产生和传导，在意识清醒的状态下， 使局部痛觉暂时消失，而对各类组织无 损伤性的药物。
二、局麻药的化学结构
⑤无血管扩张和组织刺激性 ⑥可配伍肾上腺素 ⑦快速耐受性 ⑧中毒反应，肝脏代谢 剂量增加，嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、 抽搐；再增加时，癫痫发作、昏迷、呼吸 抑制及呼吸停止；中枢反应明显同时有心 血管抑制
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• 丁卡因又名地卡因
作用特点：麻醉强度、时间和毒性大于普鲁 卡因10倍 ①起效快（1-3min）持续时间长（2-3h）。 ②对粘膜穿透力强，主要用于表面麻醉和脊 髓麻醉。 ③毒性大，一般不用于浸润麻醉，以免吸收 中毒 。可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻 醉。 ④肝脏代谢，毒性反应。 • 眼科常用2种：丁卡因和丙美卡因
丁卡因
C4H9 N H
O
COCH2CH2N(C2H5)2
中间链为酰胺键的称为酰胺类局麻药，肝脏代谢，如
CH3
O
CH 3
O N C 4H 9
NHCCH2N(CH3)2 CH3
NHC CH 3
利多卡因
布Байду номын сангаас卡因
三、局麻药的药理作用
局麻药可作用于神经，提高产 生神经冲动所需的阈电位，抑制动 作电位去极化上升的速度，延长动 作电位不应期，甚至使神经细胞丧 失兴奋性和传导性。 作用与神经细胞和神经纤维的 直径和解剖结构特点相关。
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四、局麻药的作用机制
局麻药以其非解离型（B）进入神经细胞内，以解离型（BH ＋）作用在神经细胞膜的内表面，与Na＋通道的一种或多种 特异性结合位点结合，产生Na＋通道阻断作用。 细胞外
钠通道
脂双层
细胞内
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• 1、阻断电压门控性钠离子通道 • 2、亲脂型和非解离型通透，解离速率 和解离常数、体液PH值影响 • 3、频率依赖性和电压依赖性（由于通 道开放和结合解离）；通道开放后， 几毫秒即失活。 • 4、高浓度阻断钾通道，对静息电位无 明显持续的影响。
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五、局部麻醉方法
1.表面麻醉(surface anaesthesia) 穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面， 使粘膜下神经末梢麻醉。 • 适用范围：眼、鼻、口腔、咽喉、 气管支气管、食管、泌尿生殖道等 粘膜部位的浅表手术。 • 常丁卡因、利多卡因、可卡因
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2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
• ①阻断痛觉强而运动弱； • ②作用时间短； • ③心肌毒性小； • ④有明显收缩血管作用，不必加用AD； • ⑤适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻 醉；对子宫和胎盘血流几无影响，适 用于产科。
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• 伊替卡因:
• 作用时间长于布比卡因，起效迅速 • 对运动阻滞比感觉更显著，松弛骨胳 肌张力 • 主要适用于适用于硬膜外、神经阻滞 和浸润麻醉。
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②亲脂性低，粘膜穿透力弱，作用弱， 一般不用于表面麻醉。 • 常局部注射用于浸润麻醉，传导麻醉、 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。局部 封闭治疗。
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③用前应做皮肤过敏试验。过敏者改用酰胺 类局麻药如利多卡因。过敏表现为皮炎和哮 喘发作。 ④过量易中枢神经系统不良反应。 ⑤在血浆中水解后的对氨基苯甲酸能对抗磺 胺类药物的抗菌作用。
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七、吸收作用及不良反应
1.吸收作用 剂量或浓度过高，或误将药物注入血 管中，血中药物达一定浓度，即可对全 身神经、肌肉等产生影响，这实际上是 局麻药的毒性反应。
（1）中枢神经系统：先兴奋、后抑制， 严重时病人可进入昏迷和呼吸衰竭状 态。 地西泮防止惊厥；普鲁卡因易影响； 中枢抑制神经元敏感。 （2）心血管系统：降低心肌兴奋性， 使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应 期延长。小动脉舒张血压下降。 布比卡因易室性心动过速和室颤，利 多卡因抗室性心动过速。二者合用延 长时间和增加安全？。
5、蛛网膜下腔麻醉（又称脊髓麻醉或腰 麻）(subarachnoidal anaesthesia) 将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔麻醉神 经根，从而取得躯体下半身某一部位 麻醉的方法。 • 适用范围：下腹部和下肢手术。 • 首先交感，其次感觉，最后运动。 • 药物:利多卡因、丁卡因、普鲁卡因
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将局麻药注入皮下或手术切口部位， 使局部神经末梢麻醉。
• 适用范围：较小手术。 • 常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因 • 手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加 肾上腺素
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3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
将局麻药溶液注射到外周神经干附 近，阻断神经冲动传导，使该神经 分布的区域麻醉。 • 适用范围：四肢和口腔手术。 • 利多卡因、普鲁卡因和布比卡因， 或利多卡因+布比卡因
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局麻药的化学结构一般由三个部分组成： ① 疏水亲脂性的芳香族环：利于渗入 神经组织发挥作用 ② 中间链：常为酯类或酰胺类，前者 毒性大，变态反应高。 ③ 疏水亲脂性的胺基：弱碱，利于制 成盐类后变为亲水疏脂性
局麻药的分类
普鲁卡因
O
H2N COCH2CH2N(C2H5)2
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根据中间链不同可分为两类:中间链为酯键的称为酯类局 麻药，易被血浆假性胆碱酯酶水解。