半衰期 12.3 y 5720 y 8.05 d
125I
+ e → 125Te+ γ
(1)核外电子被俘获进原子核内，外层电子向内层补 充，放射出X射线
(2) 或将能量传给更外层电子使其成为自由电子（俄 歇电子）
（3）电子俘获后，有时原
子核还有较高能量，处于激 发态，放射出γ射线而回复 到基态。 （4）或把能量转给一个核 外电子，使之发射出去，称 为内转换电子。
1kBq=103Bq 1MBq=106Bq 1GBq=109Bq
2
比放射性强度（比活度）
表示单位重量药物中含有的放射性强度(活度)。 以此表示物质中放射性核素的含量.
C = A/m C: 放射性比活度,单位是Bq/g, MBq/g, MBq/mol
A: 核素的放射性强度,单位是Bq
m: 物质的质量,单位是g
（1）溶剂
常为芳香族化合物，如：甲苯（亲脂性放射性 药物），二氧杂环己烷（亲水性放射性药物）
（2）溶质（闪烁体）
高效 荧光 体有 机分 子
闪烁液产生光子的过程：
α，β射线 溶剂分子吸收 溶剂分子吸收hv激发 发 射光子光子→闪烁体吸收hv发出光子→光电倍增管
2 样品制备
使待测样品充分溶解在闪烁体溶液中，使放射能
（一）带电粒子与物质的作用
电离作用
是指α、β等带电粒子使物质 中的原子失去轨道电子而形成 自由电子和正离子的过程。 入射粒子的电荷量越大，电 离作用越强； 所以，α粒子的电离本领比 β粒子大得多； 若脱离出来的电子的能量足 够大，它又可使其他原子电离， 称为次级电离； 在单位路径中形成的离子对 数为电离密度，是反映电离本 领的指标。
4.半衰期
即一定数量放射性同位素原子数目减少到其初 始值一半所用的时间
如：32P 的半衰期为14.3天，即原来有100万个32P原 子，经过14.3天后，只剩下50万个.
5. 放射性核衰变的类型

α衰变 β-衰变 β＋衰变（正电子衰变） 电子俘获衰变 γ衰变
(1) α衰变
不稳定原子核自发地放射出α粒子而变成另 一核素的过程称作α衰变。
电子对生成效应
第三节
1
放射性强度及其度量单位
放射性强度(放射性活度)
放射性强度是指单位时间内发生衰变的原子核 数,单位用贝可（becquered, Bq ）表示, 为1秒钟 内发生一次核衰变。 1Bq=1s-1 1Ci=3.7×1010Bq 1Bq=2.7×10-11Ci 1 mCi=37 MBq 1μCi= 37 kBq
放射性同位素具有物质性质差异的可测性
四、同位素分析法的分类
稳定同位素——稳定同位素分析法 放射性同位素——放射性同位素分析法
六、同位素分析的主要应用领域
药代动力学研究中的应用（放射和稳定核素示踪） 制剂体内运行规律研究（靶向，定位释放） 生物样品中微量物质的分析 药物作用机理和药效评价的研究（物质代放谢的研 究，物质转化的研究 ） 药物开发研究中的应用
第二节
一 原子结构
1.原子结构 表示: AX
核物理基本知识
如：131I,
125I，18F
电子排布：2n2 原子质量数： 原子基态与激发态： 原子核的稳定性：
2.同位素、核素、同质异能素
同位素
同位素是指质子数相同而质量数（中子数）不 同的原子。
1H，2H和3H；12C，13C和14C
互为同位素。
核素
入射γ光子与原子的核外电子发
生非弹性碰撞，光子的一部分能 量转移给电子，使它反冲出来， 而光子的运动方向和能量都发生 都发生了变化，成为散射光子；

康普顿电子象光电效应中的情 况一样，按与β粒子相同的方式 消散它的能量，散射光子进一步 通过光电或康普顿过程被吸收。
康普顿效应
电子对效应 ——
γ光子与靶物 质原子的原子核 库仑场作用，光 子转化为正 - 负 电子对。
测量结果表示
计数率—射线每分钟的计数次数（cpm） Bq = cpm /E Bq 放射性强度（每分钟衰变数） cpm 计数率 E 计数效率 计数效率（探测效率）： 被探测的放射性物质所放射的总粒子或总光子与 探测系统所记录的脉冲数之比称探测效率E E= 记录到探测系统的脉冲数/射向探测器源发射 总粒子数×100%
尽量转变为光能；排除样品中荧光淬灭物质的干扰 可使用增溶剂等，不溶物可制成乳剂等。 颜色较深者，可采用氧化脱色或氧化成无机物。
第五节 药物研究中常用的放射 性同位素及注意事项
一
药物研究常用放射性同位素
符号
3H 14C 131I 125I 32P
同位 *氢－3（氚） 碳－14 碘－131
二 γ计数法
（一）探测原理 其与物质作用的机制是：光电效应，康谱顿效 应和生成电子对后产生次级电子—引起物质电离 和激发.
γ射线 → 碘化钠（光电效应，康谱顿效应和生成电子 对）→ 次级电子 → 光子（荧光） → 光
电倍增管
三
液体闪烁计数法
1 探测原理
闪烁体溶液：由溶剂和溶质（又称闪烁体）组成。 溶剂——吸收辐射能量和溶解样品的作用 溶质（闪烁体）——从受激溶剂分子得到能量，然 后发出闪光（荧光）
重要性：
在各药物分子中，碳原子均以上两种同位素的比例自然存 在。每一种有机物都是由不同同位素核素(Nulide)组成 的混合分子。如维拉帕米的分子式为C27H38N2O4，分 子量为454，而以各稳定同位素存在的平均分了量为 454.27。在药物分子中，1个天然13C原子的存在，分 子量就为455，因此，应用MS检测药物时，在质荷比 (m/e)为455处会出现同位素族峰，其强度与分子中含该 元素的原子数目及其重同位素的天然丰度密切相关。对某 一有机化合物CWHXNYOZ而言，由重同位素天然存在引 起的M+1(分子量+1)和M+2峰的相对强度可下式计算： (M+1)峰相对强度 (%)=(1.1×W)+(0.015×X)+(0.037×Y)+(0.0 9×Z) (M+2)峰相对强度 (%)=(1.1×W)2×(0.2×Z)/200
α粒子
由2个质子和2个中子组成（氦原子核），带正电 荷。
α粒子（射线）的特性：
电离和激发能力强; 穿透能力较差。
(2) β-衰变
不稳定原子核自发地放射出β-粒子而变成另 一核素的过程称作β-衰变。 如： 由32P到32S的衰变 32P → 32S +β- + v + Q β- 粒子（射线） 是高速运动的负电子流 β- 粒子的特性： 穿透力弱 电离和激发作用较强
激发作用
带电粒子通过物质时，原
子的电子获得能量而使其从 内层轨道跳到外层轨道，这 时原子从稳定状态变成激发 状态，这种作用成为激发作 用； 被激发的原子极不稳定， 很快由激发态退回到稳定的 基态同时放出X射线以释放 多余的能量。 * 电离和激发作用是一些探测器工作的物质基础，是射 线引起物理、化学变化和生物效应的机制之一。
2. 放射性核衰变:
放射性核素的原子核自发地放出射线，并转变成 新的原子核的过程； 衰变规律：原子核衰变时前后的电荷数和质量数 都守恒。 举例 32-15P → 32-16S +β规律：
M ZX → M X → Z M-4
+ He(α) M Z+1Y + β
Z-2Y
3.放射性核素的特点
放射性核素在进行核衰变的时候，可放 射出α射线、 β射线、γ射线和电子俘 获等，但是放射性核素在进行核衰变的 时候并不一定能同时放射出这几种射线; 放出的射线由原子核决定的; 放射性核素具有一定的寿命。
→
99Tc
＋
γ
＋Ｑ
γ射线:
是中性的光子流
γ射线的特性:
电离能力很小，穿透力最强，射程最大，
1MeV的γ射线在空气中的射程约有1米之远；
γ射线作用于物质可产生光电效应、康普顿
效应和电子对效应，它不会被物质完全吸
收，只会随着物质厚度的增加而逐渐减弱。
三
射线与物质的相互作用
1 2 3 4 5 电离作用 激发作用 散射作用 轫致辐射 吸收作用
散射作用
β射线由于质量 小，行进途中易受介 质原子核静电场的作 用而改变原来的运动 方向，这种现象称为 散射。一般带电粒子 在物质中通过可能经 过多次散射。
轫致辐射
高能量快速运动的β粒子，突然被原子序数高的 物质（如铅）阻止后，急剧降低速度，电子的一部分或 全部动能转化为连续能量的X射线发射出来，这种现象叫 轫致辐射。 它发生的几率与β射线的能量和物质的原子序数成正 比，因此在防护上采用低密度材料，以减少轫致辐射。 β射线能被不太厚的铝层等吸收。
需专用的实验条件； 一定专门训练的技术人员； 实验中需要采取必要的防护措施; 同位素效应问题.
三、同位素法的基本依据
一种元素的同位素具有相同的化学性质 自然界中核素的丰度是一个确定的值
以碳元素为例，稳定同位素有12C和13C两种形式，分别占 总额含量的98.893%和1.107%(共100%)。
吸收作用
带电粒子使物质的原子发生电离和激发的过 程中，射线的能量全部耗尽，射线不再存在称做 吸收作用。
带电粒子在物质中沿运动轨迹所经过的距 离称为射程。 带电粒子的能量损失与粒子的动能和吸收 物质的性质有关，所以射程能比较直观地 反映带电粒子贯穿本领的大小。
（二）光子与物质的相互作用
1 光电效应 2 康普顿效应 3 电子对生成
(3) β＋衰变（正电子衰变）
由于核内中子缺乏致使放射出正电子的衰变，称 为正电子衰变或β＋衰变。 如； 18 F → 18 O +β＋ + v + Q 正电子的特性: 射程只有１～2mm,主要用于医学显像诊断。