分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。

吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。

规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。

规格：150mg，30片/盒。

用法用量：厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。

如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。

持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

不良反应：最常见的不良反应是皮疹（75%）和腹泻（54%）。

更多阅读厄洛替尼治疗NSCLC，全面突显优势NICE不推荐厄洛替尼一线治疗晚期NSCLC厄洛替尼治疗吉非替尼控制后失败的晚期肺腺癌患者的可行性2012-03-12 回复阳光明媚4楼伊马替尼商品名：格列卫通用名：甲磺酸伊马替尼片适应症：用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

作用机制：伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph +）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

规格：100mg，60片/盒用法用量：对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

不良反应：最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛。

更多阅读JCO：优化伊马替尼治疗慢性髓性白血病方案伊马替尼对干扰素治疗失败CML患者有效FDA批准伊马替尼辅助治疗GIST的使用时间延长至3年2012-03-13 回复阳光明媚5楼达沙替尼商品名：施达赛通用名：达沙替尼片英文名：Dasatinib Tablets；Sprycel适应症：本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。

作用机制：达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

规格：20mg/片、50mg/片、70mg/片；60片/瓶用法用量：口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。

慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg。

不良反应：最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。

与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

更多阅读ASH：达沙替尼治疗CML最新进展FDA警告：达沙替尼与肺动脉高压风险有关2012-03-13 回复阳光明媚6楼尼罗替尼商品名：达希纳英文名：nilotinib；Tasigna适应症：一线治疗慢性期Ph+慢性髓性白血病。

在成年患者对既往治疗包括伊马替尼耐药或不能耐受慢性期(CP)和加速期(AP)Ph+ CML的治疗。

作用机制：尼罗替尼是一种Bcr-Abl激酶的抑制剂。

规格：150 mg和200 mg硬胶囊用法用量：新诊断的Ph+ CML-CP：300 mg口服每天2次；耐药或不能耐受Ph+ CML-CP和CML-AP：400 mg口服每天2次不良反应：QT延长和突然死亡；骨髓抑制；升高血清脂肪酶；肝毒性；电解质异常更多阅读FDA批准尼罗替尼一线治疗慢性期Ph+ CMLNICE:推荐尼罗替尼治疗慢性骨髓性白血病2012-03-13 回复阳光明媚7楼索拉非尼商品名：多吉美通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文名：Sorafenib tosylate；Nexavar适应症：FDA 和欧洲药品管理局( EMA) 于2005年和2006年先后批准其用于治疗肾癌。

作用机制：是第一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于Raf-1，PDGFR 和VEGFR 激酶，对结肠癌、胰腺癌、乳腺癌及NSCLC 均有抗癌活性。

规格：200mg用法用量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

不良反应：索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。

更多阅读索拉非尼中国上市五周年特别报道哪些肝癌患者更适合接受索拉非尼治疗？EMCC2011：索拉非尼对晚期乳腺癌无益2012-03-13 回复阳光明媚8楼舒尼替尼商品名：索坦通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊英文名：sunitinib malate；Sutent适应症：2006 年获FDA 批准用于治疗肾癌以及胃肠间质癌。

现在临床证明还可以治疗非小细胞肺癌，治疗肝细胞癌。

作用机制：是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR，PDGFR，c-KIT 和FLT-3 激酶。

规格：12.5mg×28粒/盒用法用量：治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。

不良反应：最常见的不良反应为疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。

更多阅读舒尼替尼+多西他赛一线治疗晚期乳腺癌遭遇失败ASCO GU：索拉非尼或舒尼替尼治疗肾癌舒尼替尼可治疗胰腺神经内分泌肿瘤2012-03-13 回复阳光明媚9楼凡德他尼商品名：Caprelsa英文名：vandetanib适应症：不能切除的晚期或转移性甲状腺髓样癌作用机制：口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

规格：白色薄膜包衣片:25mg,50mg,100mg,200mg,300mg用法用量：单药用量为300mg/d,与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展。

不良反应：最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。

更多阅读美FDA批准首个治疗甲状腺髓样癌的药物凡德他尼凡德他尼未能提高晚期肺癌的总体生存期2012-03-14 回复阳光明媚10楼埃克替尼商品名：凯美纳通用名：盐酸埃克替尼片英文名：Icotinib Hydrochloride Tablets；Conmana适应症：晚期非小细胞肺癌二线治疗作用机制：以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创。

规格：125mg/片用法用量：125mg/次，3次/日。

不良反应：皮疹、腹泻、ALT和（或）AST升高、恶心。

更多阅读盐酸埃克替尼：晚期非小细胞肺癌的新选择我国首个小分子靶向抗癌药盐酸埃克替尼于8月12号上市讨论圈：凯美纳Conmana2012-03-14 回复阳光明媚11楼重组人血管内皮抑制素商品名：恩度通用名：重组人血管内皮抑制素注射液英文：ENDOSTAR适应症：联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者作用机制：通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。

规格：15 mg/3 ml/支(2.4×105 U/支)用法用量：本品为静脉给药，临用时将本品加入250～500 ml生理盐水中，匀速静脉点滴，滴注时间3～4小时。

重组人血管内皮抑制素注射液与NP化疗方案联合给药时，本品在治疗周期的第1～14日，每天给药一次，每次7.5 mg/m2（1.2×105 U/m2），连续给药14天，休息一周，再继续下一周期治疗。

通常可进行2～4个周期的治疗。

不良反应：本品常见不良反应(1%发生率<10%)主要有心脏不良反应，主要症状有窦性心动过速、轻度ST2T改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶发室性早搏等,常见于冠心病、高血压病史患者。

更多阅读WCLC重组人血管内皮抑素研究荟萃2012-03-19 回复阳光明媚12楼贝伐单抗商品名：阿瓦斯汀；安维汀英文：Bevacizumab；Avastin适应症：目前已被批准用于治疗结直肠癌、肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和肾细胞癌。

2011年11月18日被FDA撤销其用于乳腺癌治疗的许可。

作用机制：是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用，是FDA 批准的第一个临床用于抑制血管生成的药物。