（2）破坏菌体的细胞膜
菌体细胞膜是由许多亚单位组成，每个亚单位主要含有类脂质，蛋白质，甾醇和一些盐类。亚单 位是由金属桥和疏水键连结起来。 A.膜上的亚单位连结点的疏水键和金属桥被杀菌剂击断，使膜出现裂缝或孔隙，如多果定；还有一 些杀菌剂能与膜中的一些金属桥形成络合物，正常的金属桥受破坏，使膜失去生理功能，导致细胞 死亡。 B.使细胞膜上的酶受影响，作用在此点的主要是有机磷化合物和含铜、汞金属化合物。
N
N
N
N
H
NH2
N
N
N
N
H
O
HN H2N
N
嘌呤
腺嘌呤（A）
鸟嘌呤（G）
N
N H
N
C N
NH COOCH3

H
多菌灵
苯来特
N
C N
NH COOCH3
CONHC4H9
B.杀菌剂与形成碱基的组分结构相似 因而竞争性抑制干扰了核酸合成过程中的某一个反应，使核酸合成不能完成。 如6-N杂尿嘧啶是阻制了尿嘧啶合成过程中的尿嘧啶-6-甲酸核苷-5-磷酸的脱羧作用，这里的脱羧
的干扰是杀菌剂的重要作用机理之一。目前的资料认为：呼吸链的复合物1.2.3.4四个部位都有杀菌剂的 作用点。
例如，敌克松会强烈地抑制辅酶Ⅰ（NADH）与细胞色素C之间的电子传递，萎锈灵是作用于复合物2中琥 珀酸脱氢酶系到辅酶Q之间的非血红铁硫蛋白。
3.干扰病原菌的生物合成 病菌的生长，繁殖，需要许多特定的物质，以便形成新细胞，这是病原菌生命过程的基本活动
，有许多杀菌剂可干扰病原菌的生物合成过程。 主要影响有：对细胞壁组分合成的影响；对细胞膜上甾醇合成的影响；对核酸合成的影响；对蛋
白质合成的影响。
（1）对核酸合成的影响 A. 掺假核酸的作用
杀菌剂与菌体内核酸碱基化学结构相似，因而代替了核苷酸的碱基，造成所谓“掺假核酸”。 如多菌灵，苯来特的结构与嘌呤很相似，因而干扰了磷酸腺苷或磷酸鸟苷的合成，起到“掺假 核酸”的作用。
（1）破坏菌体的细胞壁（主要表现在两个方面） 目前应用的杀菌剂主要是阻碍菌体细胞壁的形成。细胞
壁形成受阻的中毒症状是真菌孢子芽管粗糙，末端膨大或扭曲变形，菌丝过度分枝；细菌的中毒表现为 原生质裸露，继而瓦解。 A.溶解和破坏菌体细胞壁组成的部分物质 B.抑制细胞壁附近的一些酶（如糖酶）的活性
A. 溶解和破坏菌体细胞壁组成的部分物质 a.对真菌细胞壁的影响 真菌细胞壁的主要成分是几丁质和纤维素，此外还有色素，多糖物质，少量果酸，蛋白质和微量的碳
各种杀菌剂不同作用的不同结果，这些作用会导致菌体细胞代谢的深刻变化，与药剂对代谢过程的干 扰有密切的关系。
2.抑制能量的生成---干扰生物氧化 病原真菌是一类寄生生物，为了完成自身的生长、发育，繁殖，新陈代谢全过程，它们必须依赖
寄主植物，从寄主那里获得营养，能量。在生命过程中，真菌能量的来源主要是糖，脂肪的氧化，在一 个细胞内，能的形成主要是在线粒体上进行，线粒体上有许多生物氧化需要的酶类，一旦酶受到抑制， 或线粒体结构遭到破坏，生物氧化就要受到严重影响，能量形成就会受到阻碍。
含铜汞的化合物，由于其阳离子的活力可与菌体内许多物质起反应，引起蛋白质沉淀，打击目标 是细胞膜上与三磷酸腺苷水解酶有关的-SH基，从而改变膜的透性。
有机磷化合物主要是抑制酶的活性。
C. 对细胞膜组分甾醇的破坏 这类杀菌剂的作用主要是影响菌体细胞膜生物合成中由
鱼鲨烯形成甾醇的阶段，药剂通称为甾醇抑制剂，包括吗啉 类、哌嗪类、吡啶类、嘧啶类、二氮唑类与三氮唑类等，但 作用位点不同。
b.对细菌细胞壁形成的影响 细菌细胞壁总的分为两大类，即革兰氏染色阳性和阴性，这二类细菌细胞中都含有胞壁质粘
肽（肽多糖），是一种由多聚糖和多肽交叉连结而成的复杂化合物。 一些干扰细胞壁质生成的抗菌素都能起到破坏细菌细胞壁的杀菌作用。如青霉素的结构与细
胞壁质的末端部分D-丙氨酰的结构相似，可以竞争性地与转肽酶结合，从而抑制了转肽酶与肽 多糖的结合。
水化合物，脂肪，矿物质，其中几丁质受损是药剂对细胞壁功能最严重的破坏。不同类的真菌，细胞壁 的组分不同。不同的药剂的作用点也不同。
如稻瘟灵影响几丁质以外的其他细胞壁成分的合成，这些物质主要是脂肪酸，甘油酯和一些磷酯。如 50ug/ml的稻瘟灵可以使稻瘟菌菌丝对糖的摄取受阻，从而影响细胞壁的形成。药剂处理的稻瘟菌菌丝表 现粗大，比对照大2-3倍。
用点，以达到抑菌或杀菌的目的，这个过程称为作用机制。
（一）研究杀菌剂作用机制的意义
➢ 迄今为止杀菌剂的发展历史经历了三大阶段： 1.40年代初之前是无机化合物应用时期； 2.1940-1970年代初为有机化合物应用时期； 3.70年代初-今，是典型的内吸杀菌剂研制成功 并广泛应用的时期。
➢ 其作用机理也相继发生变化，逐步由多作用点向少作用点发展，即从较少选择性到较高的选择性发 展。
菌体叶酸分子结构中的对氨基苯甲酸部分相似，因而与对氨基苯甲酸争夺酶系统，阻碍了菌体正常的 叶酸合成。
CH3
对氨基苯甲酸
（叶酸）
H2N
COOH
H2N
CH3
SO3H
对氨基苯磺酸 （敌锈钠）
D.影响核酸的聚合 灰黄霉素：这个抗菌素除前面提过的影响真菌细胞壁微纤维结构的作用外，也可与真菌的RNA
结合，形成稳定的复合物而影响核酸的合成。
剂作用机理之一。杀菌剂作用于生物体中饱和脂肪酸的氧化分解，即β-氧化（不需氧氧化），β氧化 整个过程均需乙酰辅酶A参与，杀菌剂如克菌丹，代森类等使得乙酰辅酶A活性受阻，使得氧化过程 中脱氢与碳链不能降解，从而影响脂肪的氧化。
（3）对三羧酸循环的影响 三羧酸循环是在线粒体内进行的，参与三羧酸循环的每个过程的作用酶都分布在线粒体膜、基质
和液泡中，因而杀菌剂对三羧酸循环的影响主要是对这些关键酶活性的抑制，使代谢过程不能进行。 如克菌丹可以使辅酶A失活；有机硫代森类杀菌剂会与菌体三羧酸循环中的乌头酸酶鏊合，使酶失
活； 含铜杀菌剂会抑制延胡索酸酶的活性。
（4）对呼吸链电子传递的影响 ATP是生物体能量贮存库，在生物体中ATP主要在呼吸链中三个位点形成，因此，对呼吸链中电子传递
合的一类药剂。在微管蛋白形成的a，β管蛋白聚合过程中，苯并咪唑类杀菌剂特别与β管蛋白亲和， 结成复合体，阻碍微管亚基变为纺锤体纤维的正常过程，使有丝分裂受破坏，染色体不能向两极移动， 不能形成正常的新子细胞。
杀菌剂的杀菌作用原理
2020/11/26
静菌作用: 在植物病害防治中使用杀菌剂，使菌类生命活动的某一过程受抑制，使其不能正常地进行代谢，
当取消了杀菌剂或加入生理活性物质后，菌类又可恢复正常。
➢含有一些重金属元素的杀菌剂，如铜汞等制剂，主要是起杀菌作用的，它们可以破坏菌体的细胞结 构，使菌体的蛋白质凝固，而这种反应是不可逆的。 ➢有人把能够影响菌体内生物氧化的，抑制孢子萌发的认为是起杀菌作用的杀菌剂，而把能影响菌体 内生物合成的，抑制菌丝生长的认为是起抑菌作用的杀菌剂，但是这两种作用不是能截然分开的。
药剂抑制蛋白质合成或使蛋白质变性，其显著中毒症状有以下几种： a. 菌体细胞内的蛋白质合成速度减少，含量降低，菌体生长明显受到抑制。 b. 游离氨基酸增多 c. 有的时候菌体内细胞分裂不正常。
（3）杀菌剂对菌体细胞分裂的影响 苯并咪唑类：如多菌灵，苯来特等是典型的影响病原菌细胞分裂，特别是干扰真菌微管蛋白质聚
为什么同一杀菌剂对某些菌类有效，而对其他菌类无效呢？为什么对同一菌体，很多杀菌剂对它 有效呢？这就要从作用机制的理论来进行分析。 经研究证实，上述第一种情况是菌体之间的差异导致对同一杀菌剂有不同的反应; 在第二种情况下，不同杀菌剂对同一菌体虽有效，但各自作用点并不相同。
从理论上弄清活性结构所起作用的原理，可以指导我们正确地使用杀菌剂，有助于寻找，筛选更 理想的杀菌剂，同时也推动了农药基础理论的不断深入发展。
能量的来源 在菌类主要是通过糖，脂肪的生物氧化。 糖的氧化主要有三条通道，有氧氧化通路，无氧氧化（糖酵解）通路，磷酸戊糖通路。 由于糖酵解提供的能量很少，杀菌剂干扰这个代谢途径对防治植物病害的不大，与杀菌剂作用有关
的则主要是三羧酸循环以后的电子传递的整个有氧氧化通路，从现有材料来看，杀菌剂对菌体内物质氧 化的影响有以下几方面：
3.抑菌作用的实践意义：
首先，由于菌体在受抑制的时间里会逐 渐老熟，失去萌发力，与此同时作物受药剂 的影响不大，可以正常地生长，避过感病， 免于发病。
第二，内吸杀菌剂大部分是起抑菌作用 的，这样为其能在实际上广泛应用提供了理 论依据，在病害防治上越来越显示出重要性 与优越性。
二、杀菌剂的作用机理 杀菌剂一旦进入菌体之后，就进行一系列的代谢反应，其活性结构在其他因素的配合下，寻找作
大多数常规性多作用点的杀菌剂选择性小，容易造成药害，这是因为在病菌线粒体上进行物质氧化 的酶系，与植物上有很大的相似性，杀菌的同时对植物也有威胁，但线粒体上的酶系不论种类或数量或 线粒体的结构，在不同生物中也不完全一样，一般选择性高的药剂，就可利用线粒体上的这些差异性针 对性地抑制菌类的呼吸，使菌类生物氧化不能正常进行，起到杀菌作用。
霉素结构与细菌细胞壁主要成分粘肽的前身化合物丙氨酰丙氨酸分子结构中的一部分立体结构相似，从 而抑制了壁上蛋白质的合成。
c 蛋白质合成过程中某些酶的活性受到抑制，从而影响蛋白质合成。如异硫氰酯类化合物 就是与有关含-SH辅基的酶发生反应而抑制其活性。
d 影响能量生成的杀菌剂对菌体能量生成的阻碍间接也使蛋白质合成受阻，如内吸剂萎锈 灵。
（1）对乙酰辅酶A的影响 糖酵解在细胞质中进行的，它产生丙酮酸透入线粒体，在丙酮酸脱氢酶系的作用下形成乙酰辅酶A，
然后进入三羧酸循环进行有氧氧化。如克菌丹，可影响丙酮酸脱羧作用时的一种辅酶，即硫胺素焦磷 酸的活性，使丙酮酸转化为乙酰辅酶A的过程受阻，以下反应则无法进行。