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甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘平)PPT课件
更全面
H OOC
HH
O
A、B、C、D、E表
OH
OH H
示不同的环平面
伦H 敦O2H0塔H19桥/11/(26 Tower Bridge)2014年4月9日摄
.
磷脂本身为细胞膜组成 成分之一,与细胞表面 有较强亲和性,可促使 α-甘草酸与细胞结合和 吸收,提高生物利用度 和药效。刘方等 药物磷脂复合
物研究进展 国外医药-合成药1、生化 药、制剂分册 1996 5(17)300
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天晴甘平改善慢乙肝患者酶学指标、生活质量 甘平 vs 美能
*2006年1O月~2007年5月收治77例慢性乙型肝炎患者 *治疗组以甘草酸二铵肠溶胶囊口服,150m g,3次/B,连续8周。
对照组以美能片口服,100m g,3次/日。连续服药8周后观察: *治疗前后比较:消化道症状: 纳差、乏力、腹胀、肝区痛。
μg·h/ ml
脂质复合物
4.87倍
药物活性成份 用途
注:灌胃给予甘草酸差向异构体后的大 鼠体内平均血药浓度-时间
甘草酸脂质复合物
甘草酸二铵
抗炎保肝、肝细胞膜修复 α甘草酸
银杏脂质复合物 绿茶脂质复合物
银杏黄铜
保护心脑血管、抗衰老
表儿茶素酸酯 抗氧化、抗衰老
β甘草酸
葡萄籽脂质复合物
低聚原花青素 预防心脏病
H CH3
HOHOHO提显度降主HHOHCOHOHHOHCHO高著快低要HOHOH生提且药活HOHO HO物高肠物性H3利药道过成C C用物内量分HH3更度生吸引的高物收起吸利增的收用强不提度;良高,反后运应,送所速需
生物利用度更高
肠溶 胶囊
肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通
抗炎作过用胃更,强并控制药物在肠道中释放,
天晴甘平生物利用度大幅度提高
B在om口ba服rd给el药li中等在,胃研肠究道脂质的体生的理时状候况偶较复杂天,然药活物性吸成收分的磷速脂度复和合程物的度理受化到性诸质多和较生 然 差发因现素:的天影然黄响酮,尤类其化当合物药对物磷脂脂溶有性特差时,常物特常性吸较收原不化完合全物,均生有物不利同用程度度低的,改严变重,
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茹仁萍 吴锡铭 吕 坚 甘草酸及其脂质配位体的理化性质与抗肝损害作用的比较中国现代应用药学杂志 2000 6(17)3 241-242
多烯磷脂酰胆碱有效修复肝细胞膜,恢复肝功能
多烯磷脂酰胆碱PPC
构
实验室检查:ALT、AST、TBil、TBA。
治疗前后症状恢复有效率对比
治疗前后肝功能恢复有效率对比
120%
100% 9*5.0%
P<0.05
天晴甘平
*97.3%
8*2.6%
*95.7% 美能
80%
64.9%
60%
75.9%
55.0%
61.9%
40%
20%
0%
纳差
乏力
腹胀
肝区疼痛
100% 95.0%*
80%
75.7%
60%
40%
20%
0% ALT
*
88.5% 67.6%
AST
P<0.05
8*8.9%
*94.7%
66.7%
73.0%
TBiL
TBA
天晴甘平 美能
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求的剂β量转相化应α降低,仍能达到很好
的治疗效果; α体增加膜修复功能CH3 COOH
抗使炎口+服膜甘修草酸复更,好保吸收肝作用更全
磷细脂胞不膜仅修可复COH以的3 C作作C更H3H为用D强载;E 体CH3 ,还具有肝
肝脏靶向A性更BH 强C,H3 保肝作用增强 HOHOHO对胆HCHOH 保汁HOO 肝中HO 药的H3C 物溶CHH3而解言性,,通促过进增了强肝药靶物向在性;
两种药物做成脂质解复毒合功物能后改达善到双效协同作用
使用四氯化碳造成大鼠急性和慢性肝损伤,检测机体白蛋白和肝脏RNA的合成。
四氯化碳大大抑制了肝脏亚细胞结代构谢蛋功白能的合改成善,而甘草酸脂质复合物可以将其
恢复到正常水平。
ALT AST 降低
甘草酸脂质复合物的修复作用要好于多烯磷脂酰胆碱恢1复.5肝-2细倍胞。膜的
殊 影的响亲了和药力物,的二临者床可疗结合效形和成对复疾合病物的,治疗。具有较强的亲脂性。可有效地提高天然活
并表现出与母体药物显著不同的生物学 性成分的体内吸收,显著地改善其生物有
特性和药理活性。
效性。
生物利用度 天晴甘脂平质vs复甘草合酸物二发铵 现后被α广-甘泛草酸应比用β-甘草酸的生物利用度高
甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘
平)
甘草酸二铵脂质复合物
β体磷或脂ph复yto合so物m(e)ph是os意CHp3 h大ol利CiOpO学Hd c者omplex
(DG—LL)
B的o一mb种ar新de型ll甘载iCOH3平药在C系H研3生H 统究物;脂C利质H3 体用时度发高现 、抗炎作用强、保肝作用全面
GP具有解毒、抗脂质过氧化作用
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于 锋,刘 春,董丽萍.甘草酸二铵脂质复合物对小鼠化学性肝损伤的保护作用[J].中国临床药理学与治疗学,2006,11(10):1185-1189.
GP抗肝损害作用明显提高
甘平 vs 甘草酸二铵
ALT
AST
Ref:Ipatova OM, Tokhovskaia TI, Kniazhev VA, et al. Use of a novel hepato-protective preparation ” phospholiv” f完or i整nhib结itio构n of development
L胡ioe国fbce平hrrCo等2Sn0,i。1ce9th中/ae1lp1.国aA/2t循lic6tois证hion医lr2a学0ts0杂.4V;志3o4p:r92M-0e01d59年Kh第im5. 卷19第9874期4(65):45434-8-50
山楂脂质复合物
黄酮类
治疗心脏病、降血脂
棕榈浆果脂质复合物
甾醇类
治疗良性前列腺肥大
蓝莓提取物脂质复合物
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花青素
抗氧化、消除自由基、提高血管弹性
张秋峰,陈晓辉,毕开顺. ,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究[J].中南药学,2010,8(5)2:350-353.
茹仁萍,吴锡铭.18-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].浙江医学,2001,23(8):466-468.