常用麻醉药物与麻醉后恢复
氯胺酮
A氯胺酮是唯一具有镇静、镇痛和麻醉作用的 静脉麻醉药 ,其作用机制为中枢神经系统 非特异性N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受 体阻断剂,阻断兴奋性神经传导的NMDA受 体 。氯胺酮能增加脑血流,可导致颅内压 与脑脊液压升高。脑代谢与脑氧代谢率 (CMRO2)亦增多。还可使眼内压升高 , 因此;颅高压和青光眼病人不应用。
异丙酚
A异丙酚是一种新型的快效、短效静脉麻醉药,苏
醒迅速而完全,持续输注后无蓄积,为其他静脉 麻醉药所无法比拟。异丙酚的效应室平衡速度较 快,起效迅速。静脉注射后从脑和其他高灌注组 织进入肌肉等低灌注组织,血药浓度下降快。异 丙酚在肝脏代谢,半衰期0.5—1.5小时。目前普 遍用于麻醉诱导、麻醉维持。 B异丙酚对中枢的作用主要是催眠、镇静与遗忘, 但能达到短时间镇痛,麻醉后脑电图的变化与其 他静脉麻醉药相似 。异丙酚有抗惊厥作用,且为 剂量依赖性,对颅内压正常与升高的患者,丙泊 酚均可降低颅内压,这对颅内手术有利。
A 中枢神经系统作用 七氟烷抑制中脑网状结构的 多种神经元活动,且与剂量有关。深麻醉时脑电 图可以出现类似巴比妥类引起的棘状波群,但不 会引起癫痫样脑电的改变。七氟烷也可以增加脑 血流增加颅内压,降低脑氧耗量。 B 循环系统作用 七氟烷对循环系统有剂量依赖性 抑制,血压随吸入浓度的增高而降低,左心收缩 功能降低。血压降低与心排血量减少阻力血管扩 张有关。血中肾上腺素的浓度低于氟烷,恩氟烷,异 氟烷,因此它不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性
B 氯胺酮对心血管系统表现双重作用,对呼 吸的影响较轻,并且具有支气管平滑肌松 弛作用,对肝肾功能无明显影响。 C 单次静脉注射氯胺酮后药代学参数符合二 室开放模型。消除半衰期2.5~2.8个小时, 稳态表现分布容积(Vdss)3.11/kg。主要在 肝内代谢,代谢的中间产物虽然具有药理 活性,但在脑内没有足够的浓度不会产生 催眠作用,但是可使苏醒延长。
E 神经肌肉作用 异氟烷能产生足够的肌松 作用,其不但可增加非去极化肌松药作用 还可以增强司可林的作用(这是恩氟烷和 氟烷没有的),因此异氟烷更适用于重症 肌无力的病人。 F 体内代谢过程 异氟烷化学性质稳定,在 体内代谢很少主要以原型排除,最终代谢 产物三氟乙酸和无机氟。
七氟烷 血气分配系数为0.65,油气分配 系数为55,其全麻效能高,强度和恩氟烷 相近,麻醉诱导苏醒过程均很迅速且很平 稳。七氟烷因有水果香味,因此更适用于 小孩诱导。
• 理想的苏醒效果离不开所 用麻醉药物之间的相互作 用
常用麻醉药物的药理
吸入麻醉药理 静脉麻醉药理 麻醉镇痛药理
吸入麻醉药
恩氟烷
血气分配系数为1.8,油气分配系数 为98,因此恩氟烷麻醉诱导苏醒都较快,麻醉效 能高,强度中等。 A中枢神经系统作用 中枢神经系统抑制作用与恩 氟烷的浓度成正相关,当吸入3%—3.5%恩氟烷 时可出现惊厥性棘波,但是临床资料和动物实验 都没有证明它会引起中枢神经系统持久的改变。 对脑血管的影响是使脑血管扩张,血流量增加, 颅内压升高,但脑耗氧低
静脉麻醉药
巴比妥类 1 短效类 硫喷妥钠 2 中效类 异戊巴比妥 3长效类 苯巴比妥 非巴比妥类 1环苯己哌啶类,常用的有氯胺酮 2甾体类,如安泰酮 3丁香酚类,如丙泮尼地 4羟丁酸盐类,如γ-羟丁酸钠 5咪唑类,如依托咪酯 6丁酰苯类,如氟哌利多 7苯二氮卓类,如地西泮、咪达唑仑 8异丙酚 9其他,如静脉滴注普鲁卡因等
麻醉性镇痛药
芬太尼的镇痛作用为吗啡的100倍,其对呼吸有 抑制作用,对心血管系统的影响很小,不抑制心 肌收缩力,不影响血压,因此常用于心血管手术 麻醉。 芬太尼的脂溶性很强,单次注射的作用时间短暂, 与其再分布有关。如反复注射或大剂量注射后则 可产生储积作用,使作用持续时间延长,甚至出 现延迟性呼吸抑制。芬太尼主要在肝内发生生物 转化,随尿液和胆汁排出。
异氟烷 血气分配系数为1.4,油气分配系 数98。但有难闻的气味,限制其吸入,故 诱导并不比恩氟烷快。其全麻效能高苏醒 较快。 A 对中枢神经系统作用 其抑制作用与吸入 浓度成正相关,但即使深麻醉或低PaCO2 时也不会出现恩氟烷的惊厥型脑电波,故 可用于癫痫病人。异氟烷也可引起脑血管 扩张从而增加脑血流,升高颅内压 (PaCO2升高)
C诱导剂量的异丙酚对心血管系统有明显的抑制,可使动脉 压显著下降,其几率与程度并不亚于硫喷妥钠, 抑制程 度与患者年龄和注药速度有关。对呼吸的影响与硫喷妥钠 相似 ,注药后引起的SPO2下降持续时间短,可以不做处 理。 D 异丙酚对肝肾功能无影响 ,重复应用对肾上腺皮质功能无 影响。 异丙酚的代谢是在肝内与葡糖醛酸和硫酸盐的共 轭作用,很快代谢为水溶性的化合物而经肾脏排泄。在尿 内以原型排出者不足1%,随粪便排泄者仅2%。丙泊酚的 代谢产物无药理学活性,故适合于连续输注法静脉给药。 由于丙泊酚的清除率超过肝血流量,故认为有肝外代谢与 肾外排泄 。异丙酚长时间持续给药对输注时间相关半衰 期影响小,输注3h输注时间相关半衰期<25min,长时间 输注时血药浓度下降一半的时间变化不大,输注时间对术 后恢复无明显影响,这可能与其药物代谢和清除迅速有关。
循环系统的作用 对循环系统有抑制作用,抑 制程度和药物剂量成正相关。恩氟烷引起的血压 下降是其直接抑制心肌与扩张血管所致,它不增 加付肾对心率的反应性。 C 呼吸系统作用 恩氟烷是一种较强的呼吸抑制 药,但对呼吸道无刺激作用,不增加气道分必, 亦不引起咳嗽和喉惊挛 D 对肝肾功能的影响很轻,可以降低眼压。 E 体内过程 80%以原型排除,2%—5%被代谢 B
硫喷妥钠
A 硫喷妥钠主要的作用点是GABA受体,主要的作用部位是大
脑皮质和网状结构。硫喷妥钠对呼吸中枢有明显的抑制, 其程度和持续时间与剂量、注药速度有密切关系。呼吸的 频率与深度均受影响,但主要是潮气量减少 。 B硫喷妥钠对循环系统有明显的抑制,其对心血管的影响主 要是静脉系统扩张与末梢循环淤血,同时心脏收缩力抑制, 尤其对左心室的直接抑制和对延髓血管运动中枢的影响。 C临床剂量的硫喷妥钠对肝肾功能无明显临床后果,硫喷妥 钠与其他药物的相互作用包括服用中枢性抑制剂如乙醇、 抗组胺药、异烟肼、单胺氧化酶抑制剂者,将使硫喷妥钠 的中枢抑制作用增强。但给予氨茶碱5.6mg/kg能减弱硫喷 妥钠的镇静程度并缩短其作用时间。硫喷妥钠只有0.3% 通过肾脏原排泄外,大部分在肝内被微粒体酶所代谢,肌 肉也参与部分代谢。说明肝脏对硫喷妥钠代谢有重要作 用。
C 依托咪酯对心血管功能无明显影响,保持 心血管系统稳定是其突出优点之一,对心 率无明显影响,对冠状动脉有轻微扩张作 用,使冠脉阻力减少、血流增加、心肌耗 氧量降低,心肌收缩力一般无明显改变。 因此特别适用于冠心病、瓣膜病和其它心 脏储备功能差的病人。
D 依托咪酯对呼吸影响轻,但是大剂量或注 射过快时可引起呼吸抑制。依托咪酯对肝 肾功能无影响,但是长时间或大剂量应用 可抑制肾上腺皮质功能,这可能与抑制11-β 羟化酶有关。依托咪酯主要在肝脏经酯酶 水解,代谢产物85%随尿排出,13%随胆 汁排泄,约2%以原形从尿中排出。依托咪 酯分布容积(Vd)大,单次静脉注射后依 托咪酯从脑组织重新分布至其它组织,使 病人清醒迅速。
B 对呼吸系统作用 其抑制作用与剂量相关,且可 抑制PaCO2升高的通气反应,当大于2MAC时可 引起呼吸停止。 C 对肝肾功能作用 对肝肾功能无损害。 D 对循环系统的作用 异氟烷对心肌有一定的抑制 作用但是比恩氟烷和氟烷都要小,其引起血压下 降主要是由于扩张外周血管 异氟烷能降低心肌氧耗和冠脉阻力,同时不增加 肾上腺素对的心肌反应性,不会引起心率失常。
依托咪酯
A依托咪酯通过作用于GABA受体阻滞突触间的传递, 抑制网状激活系统产生催眠作用。依托咪酯的麻 醉效能强,安全范围大(LD50/ED5026.0),与血浆 蛋白结合率达93.7%,稳态时分布容积2.5-4.5/Kg, 初始分布半衰期为2.8min,二次分布半衰期 25.7min,清除半衰期2.9-5.3h。 B 依托咪酯静脉注射后起效迅速,可在一次臂—脑 循环时间内迅速入睡。诱导期安静平稳,临床剂 量范围内经7-14min自然苏醒。可使脑血流和脑耗 氧量呈剂量依赖性降低,对缺氧性脑损伤有保护 作用。
常用麻醉药物与麻醉后恢 复
吸入麻醉药 静脉麻醉药 麻醉性镇痛药 肌肉松弛药 局部麻醉药
理想的全身麻醉
• • • • • • • • 满意的镇静、镇痛和肌松 可控性强,能单独调节各个麻醉成分 便于监测 对器官功能无影响 苏醒质量好 简便易行 无污染 合理的费用
最理想的苏醒效果
神志清楚,定向能力和肌肉张力恢复正常, 肢体活动自如。 循环稳定(血压 心率 心电图) 呼吸平稳(呼吸道 保护性反射 呼吸频率 po2 spo2) 内环境稳定,尿量大于25ml每小时
理想复苏对全身麻醉的总体要求
A 尽量选用复合麻醉(包括麻醉方法和麻醉 药物的复合) B 尽量选用快效、短效、强效的麻醉药 C 尽量选用对肝肾功能没影响或不经肝肾代 谢的麻醉药 D 尽量选用脂容性高、蛋白结合率低的麻醉 药 E 保持稳定的内环境和恒定的体温也必不可 少。
谢谢
瑞芬太尼是纯粹的μ受体激动药 ,注射后 起效迅速,药效消失快,是真正的短效阿 片类药。对呼吸有抑制作用,但停药后很 快恢复,停止输注后3~5分钟恢复自主呼吸。 可使动脉压和心率下降20%以上,下降幅 度与剂量不相关 。
瑞芬太尼稳态分布容积0.39L/kg,清除率 41.2ml/(kg· min),终末半衰期只有9.5分钟。 其作用消失快主要是由于代谢清除快,而 与再分布无关。即使输注4小时,也无蓄积 作用。瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组 织和血浆中非特异性酯酶迅速水解 ,不依 赖于肝肾功能。
C 呼吸系统的作用 七氟烷对气道的刺激非常小,经常通 过面罩吸入进行小儿麻醉诱导,对呼吸的抑制作用随麻醉 加深而加重,七氟烷可扩张支气管平滑肌,抑制ACh和组 胺引起的支气管收缩作用,故可用于支气管哮喘病人。 D 肝肾功能作用 七氟烷麻醉时肝学流量下降,且呈剂量依 赖性,但停药后马上恢复,临床麻醉中发现七氟烷可引起 血清GOT升高,但一周内正常。因为。因为七氟烷的组织 溶解性低,化学性质稳定,在体内的代谢相对较低,目前 尚未有七氟烷麻醉所造成肾损害 的报道。 E 体内代谢过程 大部分以原型从肺呼出,小部分经肝微粒 体酶的催化生成能与葡萄醛酸相结合的六氟异丙醇,从胆 汁和尿中排除。