β2受体激动药 • 沙丁胺醇 • 特布他林 • 克仑特罗
1.沙丁胺醇
• 体内过程 • 口服吸收，15 ～30分钟起效，作用 维持4 ～6小时。 • 气雾吸入，约15分钟起效，疗效维 持2～ • 4小时
【药理作用】
• 沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选 择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较 强的支气管扩张作用。 • 与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上 腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢， 而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作 用较强而持久。能有效地抑制组胺和致 过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气 管痉挛。 • 对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其 增加心率比异丙肾上腺素要弱
磷酸二酯酶
ATP 腺苷环化酶
cAMP
（-） 生理 效应
5'-AMP
白三烯 组胺等
致敏肥 大细胞
1.氨茶碱
• 【体内过程】 • 口服，由直肠或胃肠道外给药均能迅速 被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱, 静 注10-15分钟可达到最大疗效。 • 经肝代谢，可通过胎盘屏障，亦可随乳 汁排出 • 治疗浓度范围较窄，体内清除率个体差 异很大，需要监测血药浓度 • 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排 出
哮喘症状有哪些
• 哮喘是支气管哮喘和喘息性支
气管炎的主要症状，主要表现为 突然的反复发作性喘息、呼吸困 难、胸闷和咳嗽等。主要病变为 支气管痉挛，伴有腺体分泌亢进、 呼吸道粘膜充血水肿
症状
喘息和呼吸困难：支气管哮喘的特征性 临床表现，在哮喘的先兆症状之后，出 现胸闷、胸紧、气短和呼吸困难，喘息 往往发作较为突然。 咳嗽、咳痰：支气管哮喘的常见症状， 是由于气道的炎症和支气管痉挛引起的。 胸闷和胸痛：哮喘发作时，病人可有胸 闷和胸紧的感觉。如果哮喘发作较重， 时间较长，可有胸痛，可能与呼吸肌过 度疲劳和拉伤有关

一、β 2受体激动药 二、 茶碱类药 三、 M胆碱受体阻断剂 四、 过敏介质阻释药 五、 肾上腺皮质激素类药
平喘药作用的机制：
过敏介质阻释药 抗原
致敏肥大细胞
肾上腺素皮质 激素类药 组胺 白三烯 5-HT （-）
（-）
血管
平滑肌
黏膜 水肿 支气管 痉挛 形成 粘液栓
气 道 狭 窄
气道刺激感受器
【药理作用】
• 强心利尿：增强心肌收缩力、心 输出量，进而增加肾血流量和肾 小球过滤率；抑制肾小管对钠的 重吸收. • 其他作用：舒张冠状动脉、外周 血管和胆管。
【临床应用】
①防治慢性支气管哮喘； ②重症哮喘急性发作或持续状态，采用 静脉滴注给药； ③喘息型支气管炎、肺气肿及其他阻塞 性肺部疾病引起的支气管炎
【临床用途】
• 治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆 性气道阻塞，
• 可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解 急性支气管炎痉挛和预防运动诱发哮喘。
【不良反应】
• 常见的有手指震颤、恶心、头晕等。 • 久用使支气管平滑肌β2受体密度降低， 易产生耐受性。 • 高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患 者慎用 • 过量应用时有可能引起低钾血症，从而 导致心律失常，必要时应补充钾盐。
【不良反应】
• ①局部刺激：碱性强，局部刺激性大， 口服刺激胃粘膜，引起恶心、呕吐、胃 痛肠道反应，长期应用可产生耐受性。 • ②中枢兴奋性：少数人会出现烦躁、不 安、失眠、焦虑、激动、视力紊乱、癫 痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及 中毒性精神病。 • ③急性中毒：用量过多，会引起心悸、 血压骤降，严重时心律失常、心脏突然 性停搏或猝死等中毒反应。低血压、休 克、急性心肌梗死患者禁用。
【药物相互作用】
• β受体拮抗剂（普萘洛尔）能拮抗沙 丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合 用 • 与糖皮质激素合用时，有可能引起低 钾血症，从而导致心律失常，必要时 应补充钾盐。 • 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管 平滑肌的作用。也可能增加不良反应
2.特布他林
• 本药为选择性较高的β2受体激动 药平喘机制和沙丁胺醇相似，口 服受肝脏首过效应的影响，故皮 下注射。不易透过血-脑脊液屏 障，可透过胎盘，也可进入乳腺 • 是选择性激动β2受体药物中唯一 可以与皮下注射的药物。 • 临床用途同沙丁胺醇
【药理作用】
• 平喘作用：松弛支气管平滑肌，弱于β受体 激动药。也能松弛肠道、胆道等多种平滑
肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的 同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。
• 作用机制与一下几方面有关：①抑制磷酸二酯 酶；②阻断腺苷受体；③促进内源性儿茶酚胺 释放，激动β2受体，间接松弛支气管平滑肌； ④抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+‘⑤抗感 染作用。
• 通过抑制磷酸二酯酶，阻止支气管平滑 肌细胞内cAMP降解，升高细胞内cAMP水 平，舒张支气管。 • 阻断腺苷受体，拮抗内源性递质腺苷诱 发的支气管平滑肌痉挛。 • 促进内源性儿茶酚胺类物释放和降低平 滑肌细胞内Ca2+浓度。 • 可解除呼吸道平滑肌痉挛。
Β受体激动剂 （+） Β受体 茶碱类药 （-）

哮喘不时治疗危害严重
病情严重的哮喘患者可反复出现咳痰气喘， 哮喘持续状态增多，伴有出汗、青紫、 面色苍白，甚至神志不清。 更严重的可能会引起猝死、呼吸衰竭、发 育不良和胸廓畸形。有时候还会并发其 他的疾病，如慢阻肺、肺动脉高压等严 重并发症。
平喘药

平喘药是能松弛支气管平滑肌，缓解或 预防哮喘发作的药物。 平喘药按其结构和作用环节可分为五大 类：
3.克仑特罗
• 为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支 气管平滑肌作用强而持久，但对心血管 系统影响较小。其支气管扩张作用约为 沙丁胺醇的100倍，
• 临床应用：用于防治支气管哮喘以及哮 喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统 疾病所致的支气管痉挛。如果是哮喘夜 间发作者，直肠用药效果更好
二、茶碱类药
迷走神 经中枢
迷走 神经
ACh
腺体
非特异性刺激 （冷空气、烟雾、 刺激性气体、粉 尘等）
上位 中枢
（-）
（-）
精神 因子
M胆碱受体阻断药
Β受体激动药 茶碱类药
一、β2受体激动药
• 本类药主要是通过激动支气管平滑肌上 的β2受体，激活腺苷酸环化酶，增加平 滑肌细胞内cAMP浓度，产生强大的支气 管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性发作 • 还可计划肥大细胞上的β 受体，阻止过 敏介质释放，是用于预防过敏性哮喘发 作