路 线如 图 １所示 。
１ １ 仪器 与试剂 ．
１ 实验部分
产物的熔点用瑞士 Ｂ Ｃ Ｉ２４ Ｕ 质谱仪 测 ； Ｐ ０ ２
收稿 日期 ： １ － － ； 回日期 ： １ ． － ２ ０１ １ 修 ０ １６ ２ １ ３２ ０ ０ １ 基金项 目： 新疆维吾尔 自治区 自然科 学基金资助项 目（０ ９ １ Ａ ２ ２０２１ ０ ） 联 系人简介 ： 阿布拉江 ・ 克依木 （９ ６ ） 男 ， １７ ・ ， 副教授 ， 从事有机合成方法学研 究。Ｅ ａ ： ｌ ａ ０ ＠ｈｔ ａ． Ｏ 主要 ｍ ｉ ａ ａ ｎ ９ ｏ ｉ Ｃｒ ｌ ｂｊ２ ｍ ｌ ｎ
Ａｂｔａｔ ・ｒｍ 一－ｈｎ ｌ 一 ｅ ｙ ｐｒｚｌ －ｔａｏｅ ５ ｗｓｏｔｉｅ ｒｍ ｐｎａｅ１３ｄｏｅｖ ｕｔｓ ｐｒａｔ ｎＴ ｅ ， ｓｒｃ： Ｂ ｏ１ ｅ ｙ ５ｍ ｔ ｌ ｙ ｏ ４ｅ ｎ ｎ （ ） ａ ｂａ ｄｆ ｅ ｔ 一 ，－ｉ ｉ ｍ ｌ・ ｅ ｅｃｏ ． ｈ ｎ ｏ ｐ － ｈ— ａ － ｈ ｎ ｏ ｎ ｎ ａ ｉｔ ｉ
活性 的叠加 。本 文 在超 声 波辐 射 下通 过 芳 基 乙酮
肺癌细胞 的生长起着抑制作用 。腙类化合物也 是 研究 最 多 的 一 类 化 合 物 ， 现 出 多 种 生 物 活 表 性 Ｉ 。研 究表 明 ， 吡唑及 噻 唑 的腙 类化 合 物 具 ９ Ｊ 含 有抗 惊厥 【 抗 菌 抗 癌 等 活性 。近 年来 ， 引、 ¨及 含吡唑或噻唑的腙类化合物 的合成及其生物活性 研究 已经成为杂环类医药 和农药研究的一个重要
ｔ ｅ ｔｒ ｅ ｒ ｄ ｃｓ６ － ｇ ｗｅ ｅ ｓ ｎ ｈ ｓｚ ｄ ｔ ｒ ｕ ｈ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｎ ｏ ｎｅ ｍｅ ｉｔ ｔ ｈ ｒ ｌｃ ｔｎ ｈ ｄ ａ ｏ ｅ ｎ ｅ ｔａ ｏ ｎ ｈ ａ ｇ ｔｐ ｏ ｕ ｔ ａ ６ ｒ ｙ ｔ ｅ ｉｅ ｏ ｇ ｅ ｃｉ ｆｉ ｔｒ ｄａ ｅ ５ ｗｉ ｔ ｅ ａ ｙａ ｅｏ ｅ ｙ ｒ ｚ ｎ ｓ ｕ ｄ ｒ ｕ ｒｓ ｕ ｄ ｈ ｈ ｏ ｈ ｌ ｉｒ ｄａ ｉｎ Ｔ ｅ ｓｒ ｃ ｕ ｅ ｆａｌｐ ｏ ｕ ｔ ｗ ｒ ｅｅ ｍｉ ｅ ｙ ｕ ｉ ｇ ｒａ ｉｔ ． ｈ ｔ ｔ ｒ ｓ ｏ ｌ ｒ ｄ ｃ ｓ ｅ ｅ ｄ ｔ ｒ ｎ ｄ ｂ ｓ Ｈ ｏ ｕ ｎ ＮＭＲ， ＭＳ，Ｒ ｐ ｃｒ ｎ ｌｍｅ ｔｌ ｎ ｌｓｓ Ｉ ｓ ｅ ｔ ａ ｄ ｅｅ ｎａ ａｙ ｉ． ａ ａ
中图分类号 ：６６１ ０ ２ ． 文献标识码 ： Ａ
Ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｏ ｅ ｅ ａ ｙ ｒ ｚ ｎ ｅ ｉａ ｉｅ ｎ ｅ ｌｒ ｓ ｕ ｄ ｉｒ ｄ ａ ｉ ｎ ｙ ｔ ｅ ｉ ｆｓ ｖ ｒ ｌｈ ｄ ａ ｏ ｅ ｄ ｒｖ ｔｖ ｓ ｕ ｄ ｒ ｕ ｔ ａ ｏ ｎ ｒ ａ ｉ ｔ ｏ
Ｋｅ ｒ ｓ ｐ ｒｚ ｌ ；ｈ ａ ｏ ｅ ｈ ｄ ａ ｏ ｅ； ｌ ａ ｏ ｉ ｒａ ｉｔ ｎ；ｙ ｔ ｅ ｉ ｙ ｗｏ ｄ ： ｙ ａ ｏｅ ｔ ｉｚ ｌ ； ｙ ｒｚ ｎ ｕ ｔ ｓ ｎｃ ｉｒｄ ａ ｉ ｓ ｎ ｓｓ ｒ ｏ ｈ
毗唑和噻唑是一类重要 的五元杂环化合物具 有广 泛 的生 理 和 药 理 活 性 ， 括 抗 肿 瘤¨ 、 包 Ｊ 抗 炎 、 镇痛 、 ｊ抗菌 等活性 ， 已成 为新农 药开发
缩 氨 基 硫 脲 （ ａｌ ） ‘一 代 １苯 基 ．一 １ －ｇ 与 Ｉ溴 ） ５甲基 吡 唑４一 乙酮 （ ） ５ 的缩 合环 化反应 ， 以较好 的产 率合 成 了新 型的 Ⅳ （ 一 基 乙 酮 ） 一 （． ＿１芳 一 ［ １苯基 －一 ５甲基 吡
唑＿一 噻唑＿－ ） 腙类化合物 （ａ６ ） 其合成 ４基） ２基 ］ ６ －ｇ ，
第２ ３卷第 ８ 期 ２ １ 年 ８月 ０１
化 学 研 究 与 应 用
Ｃｈ ｍｉ ａ Ｒ ｓ ａ ｃ ｎ ｐ ｉ ａｉｎ ｅ ｃ ｌ ｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｄ Ａｐ ｌ ｔ ｃ ｏ
Ｖｏ． ３， ． １ ２ Ｎｏ ８ Ａｕｇ ２ ．， ０１１
文章 编 号 ：０ ４ １５ （ ０ ） ８１ ７ －５ １０ —６ ６ ２ １ ０ —０ ８０ １
超 声 辐 射 下几 种 腙 类化 合 物 的合 成 研 究
阿布 拉江 ・ 克依木
（ 疆 大学 化学 化工 学 院 ， 疆 新 新 乌鲁 木齐 ８０４ ） ３０ ６
摘要 ： 以乙酰丙 酮为起始原料 ， 经三步反应制得 了 ‘一 ．． Ｉ溴代 １苯基－． ） ５甲基吡唑４． 乙酮 （ ） ５ 。中间体 ５在超声 波
辐射下与芳基 乙酮缩氨基硫 脲类化 合物 （ ａ ｇ 反应 生成 了新型 的 Ⅳ （一 基 乙酮 ） （ － １・ ） １ －１ 芳 ．． １ Ｎ ［ 苯基－． 毗 ５甲基
唑＿・ ） ４基 噻唑－－ ］ ６ ￣ｇ 。以 ＭＲ， Ｍ ２基 腙（ ａ ） ＨＮ Ｉ Ｓ和元素分析对产物进行 了确证及表征 。 Ｒ， 关键词 ： 吡唑 ； 噻唑 ； ； 腙 超声辐射 ； 合成
的热点 之一 。研 究显 示 ， 些 吡唑 类化 合 物 对 一
方 向［，］ １１ 。 ３４ 为 了寻找 结 构 新 颖 的 吡 唑类 化 合 物 ， 于 这 鉴 类 化合 物 的广 阔应 用 前 景 ， 吡 唑 及 噻 唑 这 一 较 将 强生 理活 性 的 基 团 引 入 到 同一 分 子 中 ， 期 实 现 以
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（ ｏ ｅｅｏ ｈ ｍ ｓｙａ ｄＣ ｅ ｉａ Ｅ ｇ ｅｒ ｇ Ｘｎｉ ｇＵ ｉ ｒ ｔ， ｒｍ ｉ ３ ０ ６ Ｃ ｉ ） Ｃ ｌ ｇ ｆ ｅ ｉｒ ｎ ｈｍ ｃｌ ｎｉ ｅｉ ， ｉ ａ ｎｖ ｓｙ Ｕ ｕ ｑ ０ ４ ，ｈｎ ｌ Ｃ ｔ ｎ ｎ ｊｎ ｅｉ ８ ａ