大黄具有抗菌作用, 且抗菌谱广、作用强, 有效成份主要为大黄酸、大黄素、大黄素甲醚和芦荟大黄素, 其中以芦荟大黄素作用最强, 其抗菌机理是对细菌细胞核酸和蛋白质合成的阻碍作用, 还能抑制二十碳稀酸类异常代谢, 增加细胞保护机制, 抗凝抗栓。
改善微循环, 有抗厌氧菌作用, 特别是对常见的脆弱杆菌的抑制作用尤为显著。
大黄还具有清除自由基, 促进肠黏膜杯状细胞增生, 改善肠黏膜通透性的使用。
临床上根据大黄的这些药理作用, 可治疗多种疾病。
大黄具有促进肠黏膜新陈代谢, 活血化瘀、改善血液灌注, 增加肠蠕动、抑制肠道病菌生长, 及炎性介质释放, 阻止脂质过氧化反应及稳定细胞膜及溶酶体膜的作用,大黄为通腑之要药, 通过临床观察, 大黄具有缓解腹痛快,退热、解毒、通腑效果好等特点, 大黄能抑制胰酶的分泌, 对于急性胰腺炎发病直接有关的5种胰酶( 胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰脂肪醇) 具有明显的抑制作用。
大黄可提高中性粒细胞吞噬功能和血清总补体水平, 提高了机体的免疫力, 具有一定程度的抑菌作用及对抗内毒素作用。
现代药理研究证实, 大黄的蒽醌类衍生物能促使血小板生成, 显著增加纤维蛋白质、缩短凝血时间, 其含有的鞣质又具有局部收敛, 止血作用。
生大黄粉剂能均匀覆盖胃黏膜表面较长时间, 更有利于其止血和保护胃黏膜起屏障作用药用大黄和掌叶大黄对多数革兰氏阳性细菌及某些革兰氏阴性细菌在试管中均有抗菌作用, 抗菌的有效成分主要是蒽醌类衍生物, 其中以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用最好。
它们的作用均为抑菌而非杀菌, 对金黄色葡萄球菌、链球菌、白喉、炭疽杆菌以及对伤寒(仅对大黄酸敏感)、副伤寒和痢疾杆菌均有良效。
在抗菌作用方面, 大黄酸和大黄素的结晶较为稳定, 其溶液也能耐热, 但对光很敏感, 溶液在放置过程中也易遭破坏。
大黄煎剂及水、醇、醚的浸出液在试管中对若干常见的致病性真菌也有抑制作用。
波叶大黄在体外对溶组织阿米巴原虫、滴虫有杀灭作用。
对流感病毒也有较强的抑制作用。
蒽醌类是大黄中研究最多的活性成分，在不同来源药材及不同饮片中含量有所不同［5 －6］，含量为3% ～5%，分为游离型与结合型。
游离型有大黄酸( rhein) 、大黄素( emodin) 、土大黄素( chrysaron) 、芦荟大黄素( aloe-emodin) 、大黄素甲醚( physcion) 、异大黄素( isoemodin) 、大黄酚( chysophanol) 、虫漆酸D( laccaic acid D) 等［7］。
结合型有大黄素甲醚葡萄糖苷( physcionmonoglucoside) 、芦荟大黄素葡萄糖苷［8］( aloe-emodinmonoglucoside，aloe-emodin-1-O-β-D-glucopyranoside) 、大黄素葡萄糖苷( emodinmonoglucoside)、大黄酚葡萄糖苷( chysophanolmonoglucoside，chrysophanol-1-O-β-D-glucopyranoside ) 、大黄酸葡萄糖苷( rheinmonoglucoside) 、大黄酸苷( rheinoside)A ～D，但药用大黄未有大黄酸苷类成分的报道。
此外还有chrysophanol-8-O-β-D-glucopyranoside以及chrysophanol-8-O-β-D-( 6'-galloyl) -glucopyranoside［8］。
Babu等［9］研究发现了一种新的蒽醌醚类成分revandchinone-3。
另外，Lin 等［10］利用高效液相色谱-紫外-质谱法测定出两种新的蒽醌类成分: aloe-emodin-ω-O-β-D-glucopyranoside及ω-hydroxy-emodin。
蒽酮类为大黄的主要泻下成分，主要有大黄二蒽酮( rheidin) A，B，C，掌叶二蒽酮( palmidin) A，B，C和番泻苷( sennoside) A ～F 等。
Babu等［9］新发现了具有明显的抗细菌和真菌活性的蒽酮酯类成分revandchinone-1，revandchinone-2 及蒽酮醚类成分revandchinone-4。
二苯乙烯类即茋类，是大黄的一类重要成分，具有显著的抗清除自由基、抗衰老的作用。
Matsuda等［8］报道了大黄属中的土大黄苷，piceatannol 3'-OGlc，rhapontigenin等24 种二苯乙烯类成分。
已经发现大黄中有3，4，3'，5'-四羟基茋-3-葡萄糖苷、4，3'，5 '-三羟基茋-4-葡萄糖苷、4，3'，5'-三羟基茋-4( 6″没食子酰基) -葡萄糖苷等，而药用大黄仅含4，3'，5'-三羟基芪-4-葡萄糖苷［11］。
Nonaka和Lin等［10，12］发现了大黄中resveratrol-4'-O-β-D-glucopyranoside，resveratrol 4'-O-β-D-( 6″-O-galloyl) -glucopyranoside及resveratrol-4'-O-β-D-( 2″-O-galloyl) -glucopyranoside等茋类化合物。
此外还有反-3，5，4'-三羟基苯乙烯基-4'-O-β-D-葡萄糖苷含量测定的研究报道［13］。
大黄抗病原微生物及抗炎作用与大黄的清热解毒功效息息相关。
大黄有抗流感病毒、风疹病毒、肝炎病毒、流行性出血热病毒等多种病毒作用［23］。
Ibrahim 等［24］评价无患子和大黄的抗菌活性，发现无患子和大黄提取物在体内外均有抗幽门螺杆菌的作用。
Agarwal等［25］研究大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素及大黄酚具有显著的抗白色念球菌、新生隐球菌、毛癣菌、曲霉菌等抗菌活性。
Wang 等［26］研究发现，大黄中5 种羟基蒽醌都具有抗青春型双歧杆菌的作用，抗菌作用强弱与结构存在构效关系。
最新研究发现大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹病毒作用［27］。
徐立强等［28］探讨大黄对急性胆囊炎患者全身炎症反应的影响，发现大黄对急性胆囊炎合并全身炎症反应综合征( systemic inflammatory response syndrome，SIRS) 患者的血浆白细胞介素-6( interleukin-6，IL-6) 、IL-10、脂多糖( lipopolysaccharide，LPS) 含量有一定的调节作用，对SIRS 的病程好转有一定的促进作用。
李建生等［29］认为由多种细胞因子如肿瘤坏死因子-α( TNF-α) ，IL-1β，细胞间黏附分子-1( intercellularadhesion molecule-1，ICAM-1) 介导的炎性级联反应增强和转化生长因子-β( transforminggrowth factor-β，TGF-β) 的保护作用减弱是脑缺血损伤的重要机制。
Liu 等［30］研究发现唐古特大黄多糖对三硝基苯磺酸诱导的结肠炎大鼠模型通过在炎症和免疫反应中对巨噬细胞甘露糖受体的作用而产生有效的抗腹泻、抗结肠炎和抗溃疡作用。
Zhao 等［31］研究认为大黄通过抑制胰腺的炎症、促进胰脏的微循环和改变外分泌物来实现对急性胰腺炎的保护作用。
抑菌、抗炎作用: 大黄对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌等均有一定的抑制作用, 其大黄鞣质因能凝固微生物体内的原生质以及对多种酶的作用, 故对多种细菌、真菌及酵母菌有明显的抑制能力。
近年来研究报告, 大黄中的芦荟大黄素对溃疡早期患者胃内分离出的幽门螺旋杆菌有抑制其生长的作用, 这种作用随芦荟大黄素的浓度增高而增强, 浓度达925LmolöL时抑制率约为90% , 其作用机制是芦荟大黄素对幽门螺旋杆菌芳胺乙酰转移酶的影响所致[12 ]。
祁红对大黄的抗炎作用进行了实验研究, 结果表明: 大黄中的大黄素能显著抑制角叉菜胶引起的足趾肿胀及醋酸引起的腹腔毛细血管通透性增高, 且随剂量增大抑制作用增强。
在ip 2 0 mg, 40 mgökg能显著抑制角叉菜胶引起的大鼠急性胸膜炎。
对炎症早期的渗出、毛细血管透性增高、白细胞游走等有较好的对抗作用, 对急性炎症有明显的对抗作用[13 ]。
3. 2抗病毒作用: A ndersen等对多种蒽醌及其衍生物进行抗病毒筛选, 结果显示具有羟基和甲基取代的大黄素型蒽衍生物对膜病毒如: 疱疹性口炎病毒、单纯疱疹病毒(HSV - 1. 2)、副流感病毒等均有抑制作用[14 ]。
另一研究表明, 芦荟大黄素对带状疱疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用。
电子显微镜复制检验发现,HSV 膜受到部分破坏, 因而提示了大黄蒽醌类对膜病毒有直接的杀灭作用[15 ]。
大黄素在光照影响下, 对HSV - 1 显示较强的灭活作用, 它的衍生物对人巨细胞病毒也具有抑制作用[16, 17 ]。
体外实验证实, 大黄鞣质对流感病毒A、B 具有明显的抑制作用。
大黄对艾滋病(A IDS) 病毒H IV - RT 具有明显的抑制作用[18 ] , 这种抑制作用比治疗A IDS 的首选药物A ZTTP (A ZT 的三磷酸化合物) 还要强。
大黄对H IV 的抑制作用可能与下列因素有关: ①鞣质分子直接参与阻止H IV - gp 120 结合位点; ②抑制H IV 及转录酶; ③阻止病毒在细胞上吸附; ④药物的抗病毒活性与收敛性[19, 20 ]。
近年来研究表明, 大黄对霍乱毒素有对抗作用。
霍乱毒素(CT) 中的A 亚基(CTA ) 具有ADP- 核糖基转移酶(ART) 活性, 能使肠管上皮细胞(GTP) 结合蛋白质(GSa) 的精氨酸残基ADP 核糖基化而引起剧烈的水样腹泻。
大黄中的RG- 鞣质对CTA 有特异性作用, 它可以通过降低CTA 对胍基丁胺的亲和性而抑制其ART 的活性。
从而达到对抗霍乱独特的水溶性腹泻作用。
目前, 对大黄药理作用的研究已深入到细胞水平和分子水平,它的抗菌消炎、抗肿瘤、抗高血脂症、降压、强心、健胃、利胆、保肝、泻下、延缓衰老等治疗作用已得到了临床广泛应用和充分肯定。
随着对它的不断研究, 大黄将成为一类极有价值的药物。