二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类 [中毒机理] 乙酰胆碱
堆积
激动M、N受体
（-） 有机磷酸酯类 胆碱酯酶（+）
胆碱 + 乙酸
神经正常传递
中毒症状
§6-2 抗胆碱酯酶药
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
[中毒症状]
轻度：M样症状为主
中度：M样症状、N样症状
严重：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
有机磷酸酯类
[解救与用药护理] 1．清除毒物:温水等清洗皮肤，洗胃，导泻排泄 2．抗胆碱药：使用阿托品至阿托品化再减量维持
3．特效解毒药：胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷
定和双复磷等 4．正确给药方法，把握用药剂量，密切观察护理
积极使用解毒药,迅速消除毒物
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
乙酰胆碱 胆碱 + 乙酸
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 【不良反应和用药护理】
1.过量引起M样症状甚至“胆碱能危象”重症肌无力症状
加重，还可伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等，严重者可发 生呼吸肌麻痹。
2.用药前监测心率 每分钟不低于80次 3.用药中观察鉴别 不可过量 备好阿托品 4.机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用
第一节
M胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
情景导入
导入情景：
病人陈某，女，４２岁。近日左侧头部剧烈疼痛，
左眼球充血，视力骤降，眼压迅速升高，眼球坚硬，常 引起恶心、呕吐、出汗等。入院就诊，医生诊断为急性
闭角型青光眼。给予1%～2%硝酸毛果芸香碱滴眼液治疗
好转。 请思考：
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高
颤，抽搐。入院诊断为有机磷酸酯类中毒。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？
2．有效的解救药有哪些？怎样应Fra bibliotek？3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide)
内脏平滑肌
主要用于对抗M胆碱受体阻断药中毒
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱 二、不良反应与用药护理
1.滴眼吸收引起M样中毒症状 2.滴眼时压住内眦，防止药液吸收 3.做好用药护理，告知病人用药后影响视力
课堂练习
1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 ( ) A．瞳孔缩小、眼压降低、调节麻痹 B．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛 C．瞳孔缩小、眼压降低、调节痉挛 D．瞳孔散大、眼压升高、调节麻痹 E．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
§6-2 抗胆碱酯酶药
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
§6-2 抗胆碱酯酶药
受体
阿托品
①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定、双复磷等），当胆 碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托 品中毒。
课堂练习
1．有机磷中毒者单独应用胆碱酯酶复活药不足之处在于（ ） A．不能迅速控制肌震颤症状 B．不能迅速恢复胆碱酯酶活性 C．不能直接对抗乙酰胆碱的M样症状 D．不能与体内游离的有机磷酸酯类结合 2．有机磷农药中毒者，必须及早使用胆碱酯酶复活药，其原因是（ ） A．被抑制的胆碱酯酶易发生“老化 ” B．胆碱酯酶复活药显效缓慢 C．必须迅速解除M样症状 D．以上均不是 3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。 4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对 ________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine）
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱 一、作用与应用 1.对眼
缩 瞳 降低眼压 调节痉挛 治疗虹膜睫状肌炎 治疗青光眼 导致近视（无应用意义）
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
2.其他 腺 体 唾液腺和汗腺分泌增加 胃肠绞痛
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
特点 比较
药 物
特 点 应 用
毒扁豆碱
吡斯的明
安贝氯铵
毒性大作用强 较新斯弱、久 较新斯弱、久 仅青光眼 肌无力、腹气胀 肌无力 药效观察
护 理
滴眼压内眦 过量中毒鉴别
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
加兰他敏 (galanthamine)
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
【作用与应用】
兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力和肌松药中毒 兴奋平滑肌 治疗术后腹气胀和尿潴留 抑制心脏 治疗阵发性室上性心动过速
对眼睛、腺体、血管、支气管作用较弱，应用少
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，
可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
§6-2 抗胆碱酯酶药
第二节 抗胆碱酯酶药
本类药物与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢 释放的ACh蓄积，产生M样作用和N样作用。 可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药，
后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。
第六章 胆碱受体激动药
情景导入
导入情景：
病人杨某，男，45岁。在菜地喷洒杀虫药后出现头晕、
恶心、呕吐、大汗淋漓等症状，继而出现神志不清，口唇发 绀，呼吸困难，两侧瞳孔极度缩小，大小便失禁，肌肉震
第六章 胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
第二节 抗胆碱酯酶药
主讲人：代传艳 贵州工程职业学院
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
第六章 胆碱受体激动药