• （五）包合物分类：
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；
• 根据主分子形成空穴的几何形状又分为管 形包合物、笼形包合物和层状包合物。
• （六）包合作用的特点
• l、药物与环糊精的组成和包合作用
• CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物 ，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料 晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解 时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完 全，形成稳定的单分子包合物。
（四）溶液－搅拌法
未饱和的 CYD溶液
搅拌混合
客分子药物
过滤 干燥
即得
（五） 喷雾干燥法
适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物， 产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。
（六）超声波法
CYD饱和 水溶液
溶解
客分子药物
搅拌混合
超声
饱和水溶 液处理
即得
环糊精包合技术
一、概述 （一）包合物
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复 合物。 （二）包合技术
一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的 空穴结构内形成的包合物的技术。主分子具有较大的空穴结 构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊 (moleculecapsule)。
• （四）包合物形成条件
• 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客 分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空 穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分 间的范德华力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包 合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量，这是由 于客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴 数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客 分子数之比可在较大的范围内变动。
• 大多数CYD与药物可以达到摩尔比1：1包合 ，若CYD用量少，药物包合不完全，若CYD 用量偏多，包合物的含药量低。
二、包合材料
（一）环糊精(CYD) 环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养
得到• 的环环糊糊精精的葡种萄类糖由键转6连~位接12而个酶成D作—的用葡环后萄状糖形低分成聚子糖的以化产1合，物物4。—。糖苷 • 环糊精的结构 • 环糊精与药物的包合方式
• （三）包合技术在药剂学中的应用： • 1、药物作为客分子经包合后，溶解度增大， • 溶出速度加快，溶出度增大； • 2、稳定性提高； • 3、液体药物可粉末化； • 4、可防止挥发性成分挥发； • 5、掩盖药物的不良气味或味道； • 6、调节释药速率，提高药物的生物利用度； • 7、降低药物的刺激性与毒副作用等。
α-CYD β-CYD γ-CYD
环糊精包封药物结构示意图
三、包合物的制备方法
（一）饱和水溶液法
CYD饱和 水溶液
客分子药物
搅拌混合 30min以上
过滤 洗净
即得
ห้องสมุดไป่ตู้
（二）研磨法
β-CYD 2～5倍量水
混合 研匀
研磨 加药物
洗净
干燥即得
（三） 冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、 变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉 针剂。