冲动 胞裂外排 突触前膜
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
next
back
back
调节痉挛：毛果芸香碱兴奋睫状肌 上的M受体， 使睫状肌的环形纤维向虹 膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体 变凸，屈光度增加，使远距离物体不能 成像于视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，这一作用称为调节痉挛。
N2-R（骨骼肌细胞膜）
M3-R（平滑肌、腺体） N1-R（神经节细胞膜）
back
α肾上腺素受体(α –R) 肾 上 腺 素 受 体
β肾上腺素受体(β –R)
α1-R(血管平滑肌、瞳孔开大肌及心脏) α2-R(突触前膜) β1-R(心脏) β2-R(支气管平滑肌、骨骼肌血管) β3-R(脂肪细胞) back
back
【应用】
1．青光眼
闭角型青光眼、开角型青光眼
2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止粘连
next
房水回流 前房角
闭角型青光眼
房水回流
前房角
开角型青光眼
back
二、间接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （抗胆碱脂酶药）
真性胆碱酯酶[ 乙酰胆碱酯酶 (AChE) ] 胆 碱 脂 酶
（存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞， 为迅速水解ACh 所必需的酶； AChE结构复杂）
自主神经系统
支配心脏、平 滑肌和腺体
2. 根据神经末梢释放递质的不同
传 出 （释放乙酰胆碱，Ach） 神 经 系 统 （去甲）肾上腺素能神经
（释放去甲肾上腺素，NA） 胆碱能神经
心脏、血管等
中 枢 神 经 系 统
汗腺、骨骼肌血管
肾上腺髓质
腺体、平滑肌等
骨骼肌
胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经
Ach NA
α 2受体激动药 α 2受体拮抗药
NE
－
－
NE β 受体拮抗药
－ － －
摄取-2抑制药，酚苄明
α 受体拮抗药 摄取-2
β
α
突触后细胞
3. 传出神经系统的受体
（1）受体的分类： 根据能与之选择性结合的递质来分
胆碱受体


肾上腺素受体
多巴胺受体
M1-R（胃壁细胞、CNS）
毒蕈碱型受体（M -R） M2-R（心脏、脑） 胆 碱 受 体 烟碱型受体（N -R）
B. C. 胃肠道～ （－） D. 膀胱逼尿肌（－） E. 瞳孔开大肌 （＋）扩瞳 这些功能变化， 腺体： A. 汗腺分泌 有利于机体适应环境 B. 唾液腺分泌 的急聚变化。
胆碱能神经兴奋时：
心脏： （－） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： 骨骼肌血管（－） A. 血管～： B. 支气管～ （＋） C. 胃肠道～ （＋） D. 膀胱括约肌（－） E. 瞳孔括约肌 （＋）缩瞳 这些功能变化，有利于机体 进行休整和积蓄能量。
假性胆碱酯酶
（存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞，对 ACh的作用较弱，可水解其它酯类，如琥珀胆碱）
AChE水解ACh的过程分为三步：
1. ACh +AChE阴离子部位 ACh-AChE复合物 ACh的羰基碳+ AChE酯解部位 2. ACh的酯键断裂胆碱和乙酰化胆碱酯酶；
back
传 出 神 经 系 统
运动神经
Ach
骨骼肌
植物神经
交感神经 Ach NA
平滑肌
副交感神经 Ach
效应器
Ach
心肌 腺体
二、传出神经系统的递质和受体
1.传出神经突触的 超微结构
突触 接点 运动终板 突触间隙 突触前膜
突触后膜
膨体
囊泡
2. 传出神经系统的递质
影响递质的转化
影响递质的转运和贮存
5. 传出神经系统药物的分类
（见课材表5－2）
第二章
胆碱受体激动药 （拟胆碱药）
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
（一）完全拟胆碱药
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 无临床应用价值 , 仅用于药理学研 究的工具药 卡巴胆碱（carbacholine） 其作用与 Ach 相似 , 因毒性大仅用 于治疗青光眼
第二篇 传出神经系统药理
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 有机磷酸酯中毒和胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
第一章
传出神经系统概论
一、传出神经系统的分类：
1. 按照解剖学分类
交感神经
传 出 （植物神经系统） 神 副交感神经 经 系 统 躯体运动神经系统 支配骨骼肌
乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA）
（1） 乙酰胆碱
胆碱＋乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱
乙酰胆碱
囊泡 量子释放
50％
神经冲动
AchE
突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
胆碱＋乙酸
乙酰胆碱
AchE ＋
生理效应
AcCoA CAT CoA ACh 载体 Vesamicol － ACh
胆碱 ACh
空囊泡
肉毒杆菌毒素
－
胆碱载体
胞吐 ACh漏出 非除极化肌松药 ACh 除极化肌松药 + + M、N受体激动药 + － AChE － + － 胆碱
－ 嘧胆碱
+ 乙酸
AChE抑制药 M受体激动药 M受体阻断药
（2）去甲肾上腺素
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
－ 羟 化 酶 多 巴 胺
摄 取 1 75 95