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胆碱受体
分布
受体激动后效应
M受体
心脏 心率，传导减慢，收缩力减弱 血管 扩张 内脏平滑肌 收缩 胃壁细胞 胃酸分泌增加 分泌腺 分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌 收缩
神经节 肾上腺髓质 骨骼肌运动终板 兴奋 分泌增加 骨骼肌收缩
药理学
N受体 N1受体 N2受体
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乙酰胆碱 (Ach) 传出神经的主要递质 去甲肾上腺素(NA)
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二、传出神经按递质的分类
根据神经末梢所释放的递质不同，
将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾
上腺素能神经。
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药理学
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（一）胆碱能神经
兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。
• (1) 全部交感和副交感神经节前纤维；
ß 受体激动药（沙丁胺醇） 2
ß 受体阻断药（醋丁洛尔） 1
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思考题
1.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活 的主要途径。 2.试述传出神经系统受体的分类、分 布及效应。
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药理学
胆碱能神经递质的生物合成、 贮存、释放和作用消失
去甲肾上腺素能神经递质的生物 合成、贮存、释放和作用消失
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药理学
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多巴胺β-羟化酶 多巴脱羧酶 酪氨酸羟化酶
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第二节
传出神经系统受体和效应
• 胆碱能神经兴奋的效 应 抑制 兴奋 缩小 痉挛 分泌
• 去甲肾上腺素能神经 兴奋的效应 心血管：兴奋 平滑肌：抑制 瞳孔：扩大 睫状肌：松弛 腺体：分泌 代谢：提高
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N2 αβ
N1
N1 N1
M
N1
M
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相应的生物效应。
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、
r 、δ 亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基
结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉 收缩。
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第三节 传出神经系统药物作用及其分类
•一、传出神经系统药物的作用方式 •（一）直接作用于受体
．
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二.传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药
拮抗药
胆碱受体阻断药
⑴直接激动胆碱受体药
M,N受体激动药（卡巴胆碱） M受体激动药（毛果芸香碱）
⑴ M受体阻断药
非选择 M受体阻断药（阿托品） M1受体阻断药（哌仑西平）
N受体激动药（烟碱）
⑵间接激动胆碱受体药 胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ） ⑵ Ｎ受体阻断药 N1受体阻断药（樟磺咪芬） N2受体阻断药（筒箭毒碱）
二、肾上腺素受体及效应
1．α肾上腺素受体: 可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1-R：血管平滑肌（如皮肤、黏膜血 管、以及内脏血管），瞳孔开大肌。 ⑵α2-R：突触前膜，α2受体激动时, 抑 制NA的释放(负反馈).
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2．β肾上腺素受体: 可分为β１， β２受体。 ⑴β1 –R: 心脏组织． ⑵β2 –R: 支气管、胃肠等内脏平滑肌，血 管（冠脉、骨骼肌血管）等处。突触前膜也有 β2受体，突触前膜的β2受体兴奋时,促进递质 NA的释放(正反馈)．
局麻药 中枢神经抑制药：镇静催眠药 中枢兴奋药：咖啡因
传入神经
节前NF 交感神经 植物神经 节后NF 节前NF 副交感神经 节后NF
药理学
外周神经系统
传出神经
传出神经 系统药物
运动神经
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第一节 传出神经的递质与分类
一、传出神经的递质
递质(transmitter) 传出神经末梢兴奋时释放出的 能够传递信息的化学物质称为神经递质，简称递质。
一、胆碱受体及效应
1．毒蕈碱型胆碱受体（Ｍ受体）
可分为3种亚型. M１ Ｒ: 主要分布于胃壁细胞、中枢神经系统． M2 R: 主要分布在心肌 M3 R: 分布于平滑肌、腺体、血管、眼 2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经节。
N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。
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• (2) 全部副交感神经节后纤维；
• (3) 运动神经；
• (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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• (二)去甲肾上腺素能神经(或肾上腺 素能神经)
• 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。
• 包括：绝大部分交感神经节后纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 其他非经典的 传出神经纤维 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等) 肽能神经(胃肠道中)
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拟似药
肾上腺素受体激动药
拮抗药
肾上腺素受体阻断药
⑴ 、ß 受体激动药（ＡＤ） ⑴ 、ß 受体阻断药（拉贝洛尔） ⑵ 受体激动药（ＮA） ⑶ ß 受体激动药（ＩＳＯ） ß 受体激动药（多巴酚丁胺 ） 1 ⑵ 受体阻断药（酚妥拉明）
1
受体阻断药（哌唑嗪）
⑶ ß 受体阻断药（普萘洛尔）
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第六章 传出神经系统药理概论
药理教研室
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教学目标
1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效 应。 2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其 分类。
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传出神经系统的解剖学分类
•
中枢神经系统 神经系统
许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺 素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动” 和“阻断”。
•（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：宓胆碱 2. 影响递质释放：间羟胺 3. 影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂 药理学
2.递质释放,神经冲动的传递 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放
神 经 冲 动
Ca2+ 递质 囊泡
突触前膜 突触后膜 受体
突触间隙
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四、传出神经递质的合成与消除
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三、多巴胺受体及效应：D1
，D2受体
多巴胺受体分布及激动效应
受体 D1受体 分布 受体激动后效应
肾 血流量增加，滤过率及排Na↑ 肠系膜血管，冠状血管 舒张
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三峡医药高等专科学校Biblioteka 四、受体激动后的信息传递机制
（ 1 ）M-R、α-R、β-R：属于G蛋白耦联R。受体兴奋 后通过改变某些酶的活性，继而影响第二信使，如三 磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘（DAG）等，从而产生
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三、传出神经的化学传递
1.传出神经突触的超微 结构 突触：神经末梢与 次一级神经元或神经末 梢与效应器细胞之间的 连接处，包括突触前膜、 突触后膜和它们之间的 突触间隙。 运动终板：运动神经 末梢与骨骼肌细胞间的 突触。
递质
囊泡
突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
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肾上腺素受体分布及激动效应
肾上腺素受体
α受体 α1受体 α2受体 β受体 β1受体 β2受体
分布
受体激动后效应
皮肤、黏膜、内脏血管 收缩 瞳孔开大肌 扩瞳 突触前膜 负反馈调节、抑制NA释放
心脏 心率，传导加快，收缩力增强 支气管、胃肠等平滑肌 舒张 冠状、骨骼肌血管 舒张 肝脏 肝糖元分解增加，促糖异生