湖北中医药大学本科生毕业论文题目：药用白术的研究姓名：李晓华学号： 20080305002专业：中药资源与开发年级： 2008 级实习单位：武汉市健恒药业有限公司指导老师：刘强完成日期： 2012 年 5 月 10日药用白术的研究白术为菊科植物白术（Atractylodes macrocephala Koidz.）的干燥根茎，为我国传统用药，始载于《神农本草经》，原名“术”，后因宋代林亿等人的极力推行，改为白术。

白术是道地药材“浙八味”之一。

野生白术主要产于浙江於潜、昌化、天目山一带，以於潜所产白术质量为佳，称“於术”，现多栽培，少有野生。

2005 年版《中国药典》中白术药材居全国大宗常用中药材之首，全国年需求量 7000t[1]。

白术性温，味苦甘，有补脾、益胃、燥湿、和中的功效，常用于脾胃气弱、不思饮食、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安等症状，经典医书中就有“脾虚不健，术能补之，胃虚不纳，术能助之”的论断[2]。

1 白术的药用资源研究1.1 白术的鉴别1.1.1白术性状鉴别根茎规则的肥厚团块，长3-13cm，直径1.5-7cm。

表面灰黄构灰棕色，有瘤状突起及断续的纵皱和沟纹，并有须根痕，顶端有殖留茎基和芽痕。

质坚硬，不易折断；断面不平坦，黄白色至淡棕色，有棕黄色的点状油室散在，烘干者断面角质样，色较深或有裂隙。

茎下部叶羽状分裂，上部叶狭披针形。

秋季开紫花，全为管状。

气清香，味甘、微辛，嚼之略带粘性。

以个大、质坚实、断面黄白色、香气浓者为佳[3]。

1.1.2白术显微鉴别根茎横切面：木栓层为1-5列木栓细胞，其间夹有1-2列断续的石细胞带。

皮层、韧皮部及射线中散有油室，长径180-370μm，短径135-200μm。

表成层环明显。

木质部外侧的导管1-3列径向排列，基旁无木纤维束，内侧的导管周围有较发达的木纤维束。

薄壁细胞中含草酸钙会晶和菊糖[4]。

1.1.3 白术理化鉴别（1）取本品粉末1g，加乙醚5ml，振摇浸出15min，滤过。

取滤液2ml，置蒸发皿中，待乙醚挥散后，加含5%对二甲氨基苯甲醛的10%硫酸溶液1ml，则显玫瑰红色；再于100℃烘5min即变成紫色。

（检查苍术酮）（2）薄层色谱按“苍术”顶下的方法进行薄层色谱，喷显色剂后苍术酮即显红色，烘后变成紫色[5]。

1.1.4 白术应用鉴别（1）白术生用取其健脾而不燥，炒用则燥湿力量增加，炒焦则用在脾湿有寒，土炒则补脾止泻，米泔水制者，可以完全消灭燥气，适用于脾虚肝脏之体。

（2）术有苍白二种，古时曾通用不分。

但因性效有殊，分别应用亦已甚久。

苍术苦温辛烈，燥散之性有余，而补养之力不足；白术微辛，苦而不烈，燥散之性不足，而补养之力有余。

故一般脾虚气弱用白术，脾为湿困苍术，止汗安胎用白术，发汗散邪用苍术[6]。

1.1.5 白术品质标志（1）本品总灰分子得过5.0%。

（2）色度取本品最粗粉，精密称取2g，置100ml玻璃烧瓶中，加55%乙醇50ml，用稀盐酸调节pH至2-3，连续振摇1h，用每分钟4 000转的离心机，离心15min，吸取上清液10ml，置比色管中，与此同时量的对照液（取比以用三氯化铁液5ml，加比色用氯化钴液3ml与比色用硫酸铜液0.6ml，用水稀释至10ml制成），同置白纸上，自上面透视，显色不得较深。

2 白术的化学成分研究白术含挥发油 1.4%，主要成分为苍术酮（Atractylon）、苍术醇（Atractylol）．亦含苍术醚（Atractylon）、杜松脑（Junipercamphor）、苍术内酯（Atractylolide）、羟基苍术内酯（Hydroxyatractylolide）、脱水苍术内酯（Anhydroatractylolide）、棕榈酸（Palmitic acid）、果糖（Fructose）、菊糖（Synanthrin）以及白术内酯（Atractylenolide）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及 8-β-乙氧基白术内酯Ⅲ（8-β-Ethoxy Atractylenolide Ⅲ）[7],[8]。

此外, 尚含有维生素 A 类物质以及精氨酸、脯氨酸、门冬氨酸、丝氨酸等14种氨基酸, 总氨基酸含量为195.10mg/10g。

2.1挥发油白术根茎中挥发油含量约为 1. 4% ,其主要成分为苍术酮、苍术醇等 ,其中苍术酮在挥发油中含量为 31. 93% ～61% ,挥发油中相对含量较高者还有 2 - [ ( 2 - 乙氧基 -3, 4 - 二甲基 - 2 - 环己烯 ) - 1 - 甲基 ] -呋喃 ,约占 17. 03% ;β- 3, 4 - 二甲基 - 苯丁酸异丙酯 ,占 16. 46%[9]。

吴素香等利用超临界萃取法提取挥发油 ,结果相对含量最高的为呋喃二烯 ( Furanodien ) ( 47. 6% ) ,γ- 榄香烯 (γ- elemene ) 含量也比较高 ( 8.30% ) ,但是未发现苍术酮[10]。

张晓川等研究发现 , 0 - (O - 甲氧苯氧基 ) 一苯酚含量最高 ( 35. 49% ) ,还有 2 - [ ( 2 - 乙氧基 - 3,4二甲基 - 2 - 环己烯 - 1 - 基 )甲基 ] - 呋哺、3 - ( 2, 6, 6 - 三甲基 - 1 - 环己烯 - 1 ) -2 - 丙基 - 1 一醇、3 - 乙氧基 - 1, 2 - 丙二醇、n - 十六酸 , 同时还发现含有大香叶烯B、桉叶油胺、香橙烯等成分。

对浙江宁波白术 ,利用水蒸气蒸馏和超临界萃取提取挥发油 ,含量最高者都是苍术酮[11]。

从白术中分离得到的内酯类成分有白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅳ、双白术内酯、8, 9 - 环氧白术内酯等。

黄宝山等对浙江昌化产的白术用乙醇浸渍后所得的浸膏 ,进行硅胶柱层析 ,石油醚- 乙醚梯度洗脱 ,得到白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、及白术内酯Ⅳ,其中Ⅳ为新化合物[12]。

林永成等用乙酸乙酯提取 ,提取物进行硅胶柱层析 ,乙酸乙酯 - 石油醚洗脱 ,从白术中分离得到双白术内酯、8, 9 - 环氧白术内酯[13]。

2.2多糖白术总多糖相当突出 ,其中多糖是重要的生物高分子化合物 ,也是植物的重要活性成分之一 ,是白术研究的重要方向之一。

白术多糖的研究主要从其提取分离纯化、含量测定、结构测定以及单糖的组成等方面进行。

池玉梅等用常规方法提取白术多糖后 ,将白术多糖经 732强酸型阳离子交换树脂脱蛋白 ,用硼酸型 DEAE纤维素柱分离得PSAM - 1 和 PSAM - 2 两个多糖 ,并证明均为单一糖 ,并测得其分子量[14]。

2.3其他成分白术中有多种微量元素，姚艳红等实验表明白术含有丰富的 Cu、Fe、Zn、Mg 和 Mn，野生白术中 Fe的含量较种植的高，重金属 Pb 和 Cd 含量较种植的低，而在野生和种植的白术中都检测不出 Co 元素。

同时，白术中至少含有 17 种氨基酸，其中 7 种是人体必需氨基酸，谷氨酸的含量较高，质量分数达 0.135mg·g-1。

多糖类则侧重在其含量测定的工艺方面，不同产地的白术多糖含量存在差异。

研究表明，平江与浙江白术含糖量相当，怀化白术次之；其中水溶性糖含量平江白术高于浙江白术，还原性糖含量浙江白术高于平江白术[15]。

3药理作用研究3.1抗糖尿病作用白术有加速体内葡萄糖代谢和阻止肝糖元分解的活性，其主要成分atractan A 对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠有显著的降血糖作用，β～桉叶油醇能增强因可选择性地阻断神经～肌肉接头而对糖尿病并发症具有治疗作用。

白术糖复合物 AMP ～ B 能显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠血糖水平，减少糖尿病大鼠的饮水量和耗食量，对四氧嘧啶引起的大鼠胰岛损伤有一定的恢复作用，抵抗四氧嘧啶引起的大鼠胸腺、胰腺萎缩。

其煎剂内服后能保护肝脏，防止四氯化碳引起的肝糖元减少，并对脾虚小鼠的糖、脂肪、蛋白质代谢及肠道、全身粘膜系统免疫障碍有复健作用，能使血脂、脂肪肝、血糖降至正常[16]。

3.2抗糖利尿作用白术煎剂和流浸膏灌胃或静脉注射于大鼠、兔、狗等动物均能呈现明显而持久的利尿作用。

能促进电解质，尤其是钠排出，它不影响垂体后叶激素的抗利尿作用。

故其作用机制可能与主要不影响水的重吸收，而是电解质吸收减少有关。

既有排泄Na+、Cr作用，又有增高尿中C02容量、pH值及增加K+排泄，减少NH4’排泄的特点。

白术不仅增加水的排泄，也促进电解质特别是钠的排出，并且钠的排泄还胜于水的排泄。

对人的利尿作用有少数试验，不能最后肯定[17]。

3.3抗菌作用白术水煎剂在试管内对絮状表皮藓菌、星形奴卡氏菌、脑膜炎球菌、金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、枯草杆菌等均有抑制作用。

3.4促进造血功能白术煎剂1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞（CFU-E）的生长。

对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降，有使其升高的作用[18]。

3.5抗肿瘤作用白术提取液的抗肿瘤作用是激活肿瘤免疫而非直接杀伤肿瘤细胞。

研究表明，白术挥发油能增强提高巨噬细胞的活性，增强机体非特异性免疫功能，抑制癌细胞的生长。

据文献记载，100% 白术注射液能显著降低瘤细胞的增殖率，减低瘤组织的侵袭性，提高机体的抗肿瘤反应能力。

其中白术的水提取物对肿瘤的生长的抑制率达 77.1%；白术内酯～β配制成的油注射液腹腔注射，对 S180 的抑制率 >30%[19]，[20]。

250mg/kg 白术挥发油对荷瘤小鼠灌胃给药，对小鼠肝癌 H22、肉瘤 S180的抑制率分别达51.6%、53.2%。

不同浓度白术水提物均能抑制 S180 荷瘤小鼠瘤块的生长和降低荷瘤小鼠血浆 TNF ～α含量，以中剂量组（给药浓度为生药 0.5g/ml）效果最佳；白术中、小剂量组（给药浓度为生药 0.25g/ml）可以提高S180荷瘤小鼠胸腺指数；白术大、中剂量组可以提高小鼠血浆 IL ～ 2 含量，并对 TNF ～α和 IL ～ 2 分泌的调节作用呈现出一定的剂量效应关系[21][22]。

研究发现白术内酯Ⅰ可以显著改善恶病质患者的食欲、上臂肌肉周径（MAMC）、消瘦及体力状况；同时可以显著降低细胞因子 IL ～ 1、TNF ～α以及尿中蛋白水解诱导因子 PIF 的水平[23]。

王菲等在分析肿节风抗肿瘤活性部位的化学成分时发现，白术内酯Ⅲ、棕榈酸、β～谷甾醇等化合物具有较强的抗肿瘤活性[24]。

3.6对胃肠平滑肌的作用白术煎剂有明显促进小鼠胃排空及小肠推进功能作用[25]，大剂量白术煎剂能促进小鼠的肠胃推进运动，这种效应主要通过胆碱能受体介导，并与a一受体有关[26]。

小剂量白术煎剂对离体豚鼠回肠平滑肌收缩轻度抑制，较大剂量则作用相反，并呈量效反应关系。

白术对乙酰胆碱、二氯化钡所致的家兔离体小肠强直性收缩有明显的拮抗作用，对加入肾上腺素所致的离体家兔小肠活动的抑制，白术可以拮抗此作用。