[概念]分布（distribution）是指吸收入血的
药物随血流转运至组织器官的过程 。 [影响药物分布的因素]
1.药物与血浆蛋白结合(血浆蛋白结合率) 有结合型药物和游离型药物,只有游离型
药物可分布到靶器官,产生药理效应。
D + P DP
游离药物
结合型药物的特点
结合药物
(1)无药理活性;
(2)不能分布，不能通过血脑屏障，不易被代谢和
药理学药物代谢动力学
血管或
体
血管外
作用部位
外
分布 体循环
吸收
排泄
药物
游离型药物
代谢型
结合型药物 肝脏
生物转化 肠肝循环
小肠
胆囊
内容
药物的跨膜转运(transport) 药物的体内过程 房室模型 药物消除动力学 体内药量变化的时间过程 重要参数
第一节 药物的跨膜转运(transport)
药物借助细胞膜上的特异性载体由高浓度向低浓度 的转运。
第二节 药物的体内过程
从药物进入机体至排出体外的过程称药物的体 内过程，也称人体对药物的处置 （disposition）过程。
它包括药物在体内的吸收(absorption)、分布 (distribution)、生物转化(metabolism)
和排泄(excretion) 。
B 胃排空速度和肠蠕动 C 胃肠食物及其他内容物
➢ 首关消除 （first-pass elimination），又 称首过消除或首关代谢，它是指某些药物首次 通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所 代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。 eg 普萘洛尔 90%被代谢
2.呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂
三.代谢
1.概念： 又称生物转化，指机体对药物的化学处理过程。 2.代谢方式：氧化、还原、水解、结合反应。 3.代谢结果： (1)活性改变：失活，活化；(2)极性改变：增加， 易于排泄；(3)毒性改变：增加，降低。 4.部位：主要在肝脏。 5.代谢酶：肝微粒体酶(非专一性酶，主要是细胞 色素P-450酶系统)和非微粒体酶(专一性酶， MAO，胆碱酯酶等)。
排泄，为药物的暂时储存形式;
(3)药物与血浆蛋白是可逆性结合;
(4)饱和性;
(5)有竞争性置换现象。
2.局部器官的血流量： 3.药物与组织的亲和力： 4. 药物的理化性质与体液pH： 5.体内屏障 血脑屏障:是血液与脑细胞、血液与脑脊液、 脑脊液与脑细胞 间的三种隔膜的总称。
胎盘屏障：指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。 血眼屏障：血液与晶状体、玻璃体和房水之 间的屏障。
一. 吸收(absorption) 药物从给药部
位进入血液循环的过程。 1. 消化道内给药
方式 口服: 小肠粘膜 舌下: 口腔粘膜(无首关消除) 直肠: 直肠粘膜(2/3无首关消除)
1.2.2 影响药物从消化道内吸收的主要因素 ➢物理化学因素 片剂,颗粒大小，环境pH值等。
➢ 生物学因素 A 胃肠pH 影响药物的解离度。
3.局部用药
4.注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramusculaቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc)
二. 分布
简单扩散：最主要方式
方式 载体转运 主动转运
PH对药物 解离的影 响图
1.简单扩散(simple diffusion) 指药物依靠其脂溶性穿透脂质层而扩散转
运。所以也称脂溶扩散。也是一种被动转运 方式，故又称被动扩散。
(1)影响简单扩散的因素 ①药物的脂溶性
越大,越容易扩散,转运速度越快
②膜两侧药物浓度差
越大，转运速度越快。
③药物的解离度
大多数药物—弱酸或弱碱性。 非解离型（分子型）---脂溶性---易通过生物膜
解离型（离子型）---非脂溶性---难通过生物膜 解离度越小,越容易转运。
离子障
(2)体液pH对药物跨膜转运的影响 ①弱酸性药物(HA A-+H+) 在酸性体液中解离度小,非解离型药物浓度 高,易通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解 离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩 散转运。
2.排泄器官：肾、胆道、肠道、肺、汗腺、唾 液、乳腺等。
3.肾脏排泄—主要排泄。 (1)排泄过程：肾小球滤过,肾小管分泌（弱 酸性通道和弱碱性通道）和肾小管重吸收。 (2)排泄形式：原形、代谢产物。 (3)影响因素:尿液的pH和肾功能。
血管或
体
肝微粒体细胞色素P-450酶系统 (肝药酶,cytochrome P450)
[概念] 是存在于肝内的一组特异性不高的混合酶系
统，其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450。是 一个基因超家族。有不同的基因家族和亚家族。
[特点] 特异性不强,有饱和现象(活性有限),个体差
异大，易受药物影响。
6.药酶诱导剂和抑制剂
[概念] 可使肝药酶活性增强或合成加速的药物叫诱
导剂；可使肝药酶活性降低或合成减慢的药 物叫抑制剂。
[意义] (1)影响自身代谢； (2)药物联合应用时，影响其他药物代谢； (3)药物或毒物中毒时，可利用肝药酶诱导剂 治疗。
四、排泄(excretion)
1.概念：是指血循环内的药物及其代谢产物被 转运到体外的过程。 代谢与排泄统称为消除(eliminaion)
3.载体转运（carrier-mediated transport)
---是指细胞膜上的载体与药物结合，并载运它到膜另一侧 的过程。
特点： ①载体对药物有特异的选择性 ②同一载体转运的两种化合物出现竞争性抑制 ③饱和性
• 主动转运
药物借助细胞膜上特异性载体,由低浓度侧向高浓 度侧的转运。
• 易化扩散
②弱碱性药物(BH+ B+H+) 在碱性体液中解离度小,非解离型药物浓度 高,易通过生物膜扩散转运；在酸性体液中解 离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩 散转运。
2.滤过(filtration) 又称膜孔扩散。通过细胞膜的亲水性通
道，依靠渗透压随体液由细胞膜的一侧到 达另一侧。
小的，水溶性物质的转运方式。血中 药物通过肾小球进入肾小管就是以滤过的 方式被动转运。