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《 求医问药＞ 下半月刊 Ｓｅ ｄｃｌ ｄＡ ｋＴ ｅＭｅｉ ｎ ２ １ 年 第 ９卷 ｅｋＭｅｉ ｓ ｈ ｄｃ ｅ ０ １ ａ Ａｎ ｉ
第 ８期
缓释型氟尿 嘧啶植入剂在 治疗恶性肿瘤 中的临床应用
石 晓萍 。
（ 桂林 市第二人 民医院 广西 桂林 ５ １０ ） ４０ｉ
【 摘要】 缓释 型氟尿嘧啶植入剂（ 中人氟安） 是一种新型的植入用缓释制剂， 通过改变给药途径 ， 来改变药物代谢动力特点， 实现抗
瘤 效果 强， 毒副作用 小为 目的。
【 关键词】 中人氟安； 临床应用 【 中图分类号】 ７０５ Ｒ ３ ． 【 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号】６２ ２２ （０ １０ — ２２— ２ １７ － ５３ ２ １）８ ０２ ０
验 室检查及切 口愈合等级 比较 ， 异意义 （ ００ ）２ 差 Ｐ＞ ．５ ， 组病 例 ３— １ 个月 ＤＳ ２ ＦＲ及 Ｏ Ｒ无统计 学差异 ， Ｓ 说明 乳腺 癌术 中植入 缓释 氟 尿 嘧啶安全可靠 。 ３３ 在 大肠 癌术中腹腔 的应用 有研究 报道 ， ６ 例行结直 肠癌 ． 将 ４ 根治术患者 ， 分成术 中植入 缓释 氟尿 嘧啶组 （ 治疗 组 ） 对照组 ， 和 治 疗组在瘤床和沿淋 巴引流途径分 多点植入 缓释氟尿 嘧啶 ， 观察 两组 术后伤 口愈合 情况 ， 有无 吻 合 口漏 、 肠梗 阻、 膜炎 和肝 肾功能 变 腹 化， 腹腔复发和 肝转 移等 。结果 治疗 组 与对 照 组术 后 出现 吻合 口 漏、 肠梗阻 、 腹膜炎以及肠功 能恢 复时 间均 无差异 （ ０ ０ ）两组 Ｐ＞ ．５ ， 术后白细胞计数、Ｌ Ａ Ｔ和肌酐较术前有明显增高（ ＜ ．５ ， Ｐ Ｏ０ ）但两组 问无差异（ Ｏ０ ）治疗组腹腔复发和肝转移率较对照组低 （ ＜ Ｐ＞ ．５ ， Ｐ ００ 。可见 ， 直肠癌术 中腹腔植入缓释氟尿嘧 啶是安全途径 。 ３４ 在 晚期 结肠癌 中的应 用 结肠 癌 是发 病率 位 于第 ３位 的恶 ． 性肿瘤 ， 近年来随着人们 水平 的提高 ， 结肠 癌在农 村 的发病率 也逐 年提升 。康 德新报道 ， ６ 晚期 结肠 癌 患者 ， 将 ８例 均行 单 纯行腹 壁 造瘘术 ， 观察 患者术后 肝转 移及 生存 率 。结 果术 中化 疗组 肝转 移 显著低于对 照组 ， 生存 率也 显 著 高于 对 照组 。缓释 氟 尿 嘧啶 ２年 植 入剂能显 著降低 晚期 结肠 癌 患者 肝转 移发 生 率 ， 善患 者生 存 改 质量 。因此 ， 最佳给药 时间 ， 有效 的药 物和最 佳给 药途径 决定 选择 化 疗疗效 的关键 。 ３５ 在 胃 肿瘤治疗 中的应 用 胃肠道肿瘤患 者术 后生存质量和 ． 肠 时间的关 键取 决于肿 瘤是 否转移和复发 ， 直接 的死亡原 因有 腹膜 其 种植 ， 转移 和术后 局部 复发 。远 处转 移常 以肝脏 转移为 主 ， 远处 术 后 复发的常见 原 因是腹 膜转 移 和 淋 巴系统 转移 ， 胃癌 占死亡 的 在 ４％ ～ ０ ｏ ５％以上。魏 国等报道 ， 组及对 照组 １年生存率分 别为 治疗 ８．％ 、 ．７ ，年生存率分 别为 ７ ．８ 、 ．４ （Ｐ ００ ） ４６ ７ ０％ ２ ４ ３０％ ４ ４％ ４ ＜ ．５ ， 提示中人氟安治疗组与空白对照组相比能够提高患者生存率。陈 黎等 在术中局部使用中人 氟安治疗进 展期大肠 癌 ， 治疗组及对 照组 各 ３ 例 ， 组病例 中位 随访 期 ２． 个 月 ， 部复发 率 为 ２％ 、 ％ ０ ２ ７３ 局 ０ ４ ０ （ ００ ）１ Ｐ＜ ．５ ， 年生 存率为 ９％ 、８ ８ ７ ％（Ｐ＜ ．５ 。中人氟安 与传统 ００ ） 腹腔化疗 相比能够 明显降低 复发率 ， 提高生存率。 ３６ 在晚期 胃癌手术 中的 应用 胃癌是 一个 局部 控 制 比较 困难 ． 的疾病 ， 失败 的病人 中有 ５％仅 存在局部 复发而无远 处转移 。 治疗 ３ 对 于较广泛 的淋 巴结 、 膜 和肝 脏转 移 ， 腹 手术 无能 为 力 ， 且大 量 并 临床资料表明， 术后常规静脉化疗并 不能改善这些患者的预后。
１ 中人氟安 的药代 动力学 它是将 氟尿嘧 啶用药 用辅 料 制成 微囊 ， 将微 囊 与另 一部 分 再
氟 尿嘧啶药用 辅料制 成植入 剂颗粒 。其 释放 方式应 用高 分子 骨架 及膜层技术来控释氟尿嘧啶， 植入体 内后 ， 体液逐层渗入药粒 ， 微 囊 之问 的药 物 以较 快速度 释放 ， 短时 间 内于 植药 区域 形 成一 个 在 冲击 浓度 ； 同时体液逐 层渗入 到药物 微泵 内 ， 解泵 内药 物 ， 浓 溶 在 度梯度 的作用 下药物 向膜外 扩散 （ 即渗 透 一扩散 机制 ） 形 成较 稳 ， 定 的释放速度 ， 释药时 间 的长 短 由膜层 数 控制 。其 体外 释 放度 在 ２ｈ １０ 与 ３０ Ａ 、２ ｈ ６ｈ的释放 量分 别 为标 准 量 的 １％ 一３％ 、０ 一 ５ ５ ４％ 印％和７ ％以上。其治疗区域浓度可达０５— ０ ｇｇ维持时间在 ５ ． ３ｕ／ ， ３０ ６ｈ以上 ， 可覆 盖绝 大 多数 增 殖 期 的癌 细胞 。 同时 ， 中人 氟 安 明 显延 长了 门静 脉血液 中有 效浓 度 的持 续时 间 ， 大 了浓 度 曲线 中 增 的 曲线 下面积 ， 明腹 腔 内缓释 化疗 还 可 明显 提高 门静 脉血 液 的 表 化疗药 物作用 时间 ， 肝脏 转移性 肿瘤 的发 生 几率 ， 减少 解决 了 ５一 Ｆ ｕ注射液腹 腔化疗 和全 身化 疗存 在 的局 部 有效 药 物浓 度 与维 持 时 间不 足的 问题 ， 从而 提高疗效 。
缓释 型氟尿 嘧啶植入 剂 （ 中人 氟安 ） 是一种新 型的植 入用缓 释 制剂， 系以氟尿嘧啶为主原料， 由生物组织相容性好的医用高分子 聚合物作骨架成分制成的新型固体缓释剂 ， 通过改变给药途径， 来 改 变药物代 谢动力 特点 ， 实现抗瘤效 果强 ， 副作 用小 为 目的。缓 毒 释植 入剂 的局部 区域性化疗 目前也 已广泛应 用于 临床 。现就 氟尿 嘧啶植入 剂在 临床 中的应 用做一综 述 。