灰黄霉素
• 本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、 须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。
利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA）
作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成 四环素类
作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类
分类 14员大环内酯
红霉素类
代表性药物 红霉素 甲基红霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素
嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌 黄杆菌
头霉素类
• 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿，且以头孢命名。 • 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， • 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡
萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 • 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力。
良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用 于厌氧菌感染，以免应用过滥。 • 国内主要用5种。 • 羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡西林比羧苄西林作用强23倍。 • 脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 葡萄球菌（酶-） 葡萄球菌（酶+） 链球菌 肠球菌 G-菌
孢菌素
或稍弱
效
较稳定 可以
无
第三代头 头孢噻肟、 较一二代弱 好 孢菌素 头孢曲松
长
高度稳定 可以
无
第四代头 头孢匹罗、 强，与一代 强，与三代 长
孢菌素 头孢吡肟 相似
相似
比三代更 可以
无ห้องสมุดไป่ตู้
稳定
碳青霉稀类
• 泰能不是万能的， • 没有泰能是万万不能的
1、泰能抗菌谱广而均衡 2、对以下细菌天然耐药：
• 氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。 • 阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对
流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发 生率低；口服生物利用度较高。
4、广谱青霉素
• 抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。 • 除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具
环丝胺酸
• 赖氏放线菌产生，抗结核。
损伤细菌细胞膜 多粘菌素B和E 两性霉素B 制霉菌素 唑类抗真菌药 烯丙胺类 环脂肽类
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
药物 抗菌谱
第一代 萘定酸 吡派酸
G¯杆菌
第二代
第三代
第四代
氧氟沙星 帕珠沙星 曲伐沙星 环丙沙星等 司帕沙星等 莫西沙星等
• 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的 作用优于其他抗生素
β-内酰胺酶
• β-内酰胺酶是指能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨 基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰 胺键的灭活酶。
• 细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主 要机制。
G¯杆菌为主
G¯杆菌 G+球菌
G¯杆菌 G+球菌 厌氧菌
应用范围
尿路感染 或肠道感染
各系统感染
各系统感染
各系统感染
莫西沙星
抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17～33倍，红霉素的4～8倍 抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强，尤其对耐S.H株。 无论对ß内酰胺类和大环内酯类耐药与否，具有优异的临床和细菌学 疗效 对多病菌感染的社区获得性肺炎具有高的临床治愈率 临床快速起效
• β-内酰胺酶分为染色体介导酶和耐药质粒介导酶二大类， 以其水解对象可分为青霉素酶、头孢菌素酶、广谱酶和超 广谱酶四种。
-内酰胺酶作用机制
通过水解-内酰胺环灭活-内酰胺类抗生素
R----NH-
N
CH2
R----NH-
O=c
CH2 OH
S CH2
N
H
CH2
COOH
酶
活性药物
灭活药物
内酰胺酶抑制剂
头孢噻肟
++++
+
耐
肾
头孢哌酮
++
+++
不耐 肝胆
头孢曲松
++
+++
耐 肾肝胆
头孢他啶
+++
++++
耐
肾
头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆 菌也有一定作用。
头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述两品种之间；40%的药物自胆汁排泄， 更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。
丝裂霉素
• 由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰 三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联， 抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异 性药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、肺、肾中浓 度较高。主要在肝代谢，由尿排出，24小时尿排出约35%。 主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、 非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。
感染剂量需每日6-12g/日。
3、氨基青霉素
• 抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于 青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠 杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良 好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要 用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗 菌作用良好；对β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏 障；既有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障， 无更突出的药理特点。
第三代头孢品种的比较
品种
抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄
抗菌药物分类
药物类别
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类
磺胺类 硝基咪唑类
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
抗菌药物 抗生素 人工合成抗菌药物
抗微生物药物
抗感染药物
1.青霉素与青霉素Ⅴ
• 抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。 • 青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。 • 普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。 • 苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发。 • 青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、
• 克拉维酸（棒酸）： 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴 性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶的作用差。
• 舒巴坦（青霉烷砜）： 对I型诱导酶无作用，与青霉素和 头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与氨苄西林相似。
• 他唑巴坦：半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括所有II－V 型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦， 体内过程与哌拉西林相似。
外文名 kitaxamycin rokitamycin jlsamycin midecamycin miocamycin spiramycin acetyspiramycin rosamycin
• 氯霉素 • 甲砜霉素
影响蛋白质合成全过程 氨基糖苷类 甘氨酰环素类 噁唑烷酮类
其它： 抑制细菌叶酸代谢：磺胺类和对氨基水杨酸 抑制结核环脂酸合成：异烟肼类
氧头孢烯类
• 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似， 其优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作 用的第三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产 ESBL菌有效。
• 氟氧头孢
单环β-内酰胺类
• 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强， 类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活 力。
5、作用于革兰阴性菌的青霉素
• 抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧 菌均无效。
• 国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。 药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位 不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
中耳炎、支气管炎、丹毒等。
2.耐酶青霉素
• 抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对 链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。 难以透过血脑屏障。
• 抗菌作用强。 • 血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用
于轻症感染。 • 其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
• 【药品名】喹奴普丁/达福普丁 • 【英文名】Quinupristin&Dalfopristin • 【别名】 • 【剂型】复方冻干粉针剂：每瓶含主药 500mg(喹奴普丁 150mg，达福普丁 • 350mg)。 • 【药理作用】本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按 30:70 的比例混合 • 的复方广谱抗菌药，主要用于耐万古霉素粪肠球菌感染；该 2 种药物作用机制 • 在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌 70s 核糖体 • 的 50s 亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖 • 体结合后引起核糖体构象改变，使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达 • 福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本品的杀菌性更能体现出 • 药物的协同作用。 • 【适应症】用于多重耐药的革兰阳性菌感染，尤其是其他抗菌剂治疗无效的包 • 括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重 • 感染的治疗。另外，本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万 • 古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺 • 炎，金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染，具有 • 强有力的抑制作用。