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(1)使用选择性试剂。所用试剂只能在特定部位发 生反应。实际上，很多选择性试剂都难以得到令 人满意的效果。
(2)保护基团法。将不希望发生反应的部位即敏感 部位保护起来，在所需反应完成之后再将为起保 护作用而引入的保护基团去掉。
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比较理想的保护基团一般应具备如下条件：
农药化学合成基础
一、有机化合物官能团转换
在农药化学合成中，很多目标分子的合成是通过原料或中间 体的官能团之间的转换来实现的，因此有机化合物官能团转换 是农药化学合成的重要工具之一。
1、羟基的转换
通过醇羟基转换制取卤代物，是比较经典的方法。农药化 学合成常用的卤化剂有三卤化磷、五卤化磷和卤化亚砜等， 醇和酸、酸酐或酰卤反应是制取酯的重要方法，有时此反 应用来保护羧基。醇之间、醇与卤化物之间的缩合反应常 用于制备醚，此也是羟基的常用保护在农药化学合成中的应用，主要体现 在杀菌剂中。如杀菌剂中吡啶类杀菌剂已 经形成一个系列类别。
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7、吗啉
吗啉在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中吗啉类杀菌剂已经形成一个系列 类别。
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醇羟基可以发生烃基化反应、氧化反应、脱水反 应，能够分解Grignard试剂和其他金属有机化合 物，因此在某些农药化学合成中为了阻止上述反 应的发生，需要将其保护起来。
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(2)酚羟基的保护
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2、羰基的保护
在农药化学合成中，羰基是最容易发生反应的活 泼官能团之一，可与多种亲核试剂发生亲核加成 反应，常用的保护方法如下
(1)形成缩醛（酮）或其等价物
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(2)形成二甲醇缩酮：R2C(OCH3)2
(3)形成二氰乙烯衍生物 该类保护基的特点是形成 的保护结构对酸稳定，对碱敏感，脱保护条件是在 碱性介质中加热。
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3、氨基的保护
伯胺及仲胺很容易被氧化，并且容易发生 烷基化反应、酰化反应以及与醛酮发生亲 核加成反应。因此，在农药化学合成中， 经常需要被保护起来。
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4、醛和酮的转换
醛和酮的共同特征是含有活性官能团羰基， 在农药化学合成中，利用羰基的活性和其 α-位的反应性，可以实现多种合成目的。
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5、羧酸及其衍生物的转换
羧酸及其衍生物是农药化学合成的重要原 料和中间体，通过它们可以实现很多官能 团的转换和目标物的合成。
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8、嘧啶
嘧啶在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中嘧啶类杀菌剂已经形成一个系列 类别。除草剂中的磺酰脲类除草剂中，许多品种 含有嘧啶环结构。
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三、农药合成中官能团的保护
农药化学合成过程中，原料或中间体往往 含有一个以上官能团，而目标物的合成通 常只需要分子的某一部位发生反应。当反 应中非反应官能团干扰预期反应时，合成 过程中通常可以采用下述策略。
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逆合成分析 Paal-Knorr合成法
Feist-Benarry合成法
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2、噻吩
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3、吡咯
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逆合成分析
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4、噻唑
噻唑结构的农药占有比较重要地位，经常 以噻唑或苯并噻唑形式出现。例如第二代 烟碱类杀虫剂代表噻虫嗪，以及杀菌剂噻 菌灵和苯噻硫氰等。
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二、农药分子中杂环骨架的形成
自20世纪90年代以来，农药的发展已经进 入以杂环化合物为主的时代，杂环化合物 在新农药研发中的起着重要的作用。近年 来开发的农药新品种，很大比例属于杂环 化合物。
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1、呋喃
呋喃环在农药分子中经常以苯并呋喃或呋喃酮等 形式出现。
①易于引入所保护分子中的目标位置，最好能够定量反 应。
②保护基引入后，生成的化合物在后续反应过程中稳定， 即所保护的敏感部位不再敏感。
③引入的保护基较容易的在不影响分子其他部位的情况 下定量的解脱下来。
④保护基解脱后形成的混合物易于分离。
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1、羟基的保护
(1)醇羟基的保护
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5、咪唑
咪唑结构的农药在杀菌剂中占有很重要地位，经常以咪唑 或苯并咪唑形式出现。例如抑菌唑、多菌灵、腈菌唑等。 以咪唑环形式出现时，咪唑环的引入往往是以咪唑为原料， 通过相关化学反应制得咪唑类杀菌剂。
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3、含卤化合物的转换
在卤代烷分子中，卤素作为一个较好离去基团， 可与H2O、NH3、OH-、RO-、I-、SH-、CN-、 SCN-、NO2等亲核试剂发生亲核取代反应，完成 很多转换。通过卤代烷与金属反应，可以制得农 药化学合成中重要的有机金属试剂。因此，含卤 化合物的官能团转换在农药合成中具有一定的应 用价值。
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农药合成中有关醇、酚的常见官能团转换反应
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2、氨基的转换
氨基是一个碱性基团，也是一个对氧化剂 较敏感基团，作为亲核试剂可与卤代烃、 酰卤、酸酐等作用。在较低温度下伯芳胺 与亚硝酸在酸性条件下生成重氮盐的反应， 在农药化学合成上具有重要意义。
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