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复 旦 学 报 !医 学 版 "
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咖啡酸衍生物的生物活性与化学结构的改造
侯 ! 晋0.Biblioteka 付 ! 杰0! 张 志 明0! 朱 海 亮0
!0 南京大学生命科学学院医药生物技术国家重点实验室!南京!.0//I3&.南通出入境检验检疫局综合技术中心!南通!..5//R"
及化学结构改造方面的研究成果% 咖啡酸衍生物概述 结构分类!咖啡酸最初从咖啡提取物中被发
现#其结构属于 羟 基 苯 丙 烯 酸 类 化 合 物% 咖 啡 酸 衍
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生物是指 含 有 咖 啡 酸 基 本 结 构 单 元 的 一 大 类 化 合 物 #根 据 包 含 咖 啡 酸 基 本 结 构 单 元 的 数 目 #咖 啡 酸 衍 生物可分为单倍 体+双 倍 体+三 倍 体+四 倍 体 和 复 合 结 构 等 Y 类 化 合 物 !图 0"%
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!!咖啡酸!-$DD+'-$-'#"及 其 衍 生 物 是 植 物 组 织 中 分布最广泛的羟基肉桂酸酯和苯丙烯酸酯的代谢产 物#它 们 普 遍 存 在 于 各 类 食 物 中#如 咖 啡+蓝 莓+苹 果 等 /00 #还 有 一 些 中 药 的 活 性 成 分 也 属 于 这 类 化 合 物#例如丹 参 !B&'@6& *6'46"$$26J&"含 有 水 溶 性 的 咖啡酸及其衍生物 % /.0 咖啡酸及其衍生物不仅 可 以 影响多种食物的 稳 定 性+色 泽+风 味 和 营 养 价 值 等# 还具有多方 面 的 生 物 活 性 % /30 近 年 来#咖 啡 酸 及 其
衍生物的生物活性 已 引 起 了 人 们 的 广 泛 关 注#不 断 发现其新的生物 活 性% 为 了 研 发 新 药 物#人 们 对 咖 啡酸及其衍生物的化学结构改造进行了大量研究# 取得了可喜成果%我们课题组在对咖啡酸结构的改 造中#合成了一系列 水 溶 性 的 咖 啡 酸 胺 盐 和 咖 啡 酸 酰胺#并研究了它们的 抗 菌 活 性/RWY0%然 而#目 前 国 内外关于 咖 啡 酸 及 其 衍 生 物 研 究 的 总 结 性 文 章 较 少%因此#本文旨在 总 结 咖 啡 酸 衍 生 物 生 物 活 性 以
! 国 家 自 然 科 学 基 金 项 目 !3/JJ.5.J"&国 家 自 然 科 学 人 才 培 养 基 金 项 目 !)00/3Y0." ! 6277+892%#'%:$";<27!=>?$'@$T<"<@!%Q"C+#"C-%
! 侯 ! 晋 #等 C咖 啡 酸 衍 生 物 的 生 物 活 性 与 化 学 结 构 的 改 造
摘要!咖啡酸是一种常见酚酸#广 泛 分 布 在 水 果+谷 物 和 中 药 植 物 当 中% 咖 啡 酸 及 其 衍 生 物 具 有 抗 氧 化+抗 菌+抗肿瘤+保肝等多方面的生物活性%近年来#咖啡酸衍 生 物 的 生 物 活 性 已 引 起 人 们 广 泛 关 注 和 研 究#不 断 有 新的生物活性被发现%由于其结构的多样性#人们进行了 以 咖 啡 酸 衍 生 物 为 前 体 的 化 学 合 成 的 探 索#并 取 得 了 一定成果%本文旨在结合我们课题组对咖啡酸衍生物的研究情况#总结当前咖啡酸衍生物生物活 性 以 及 化 学 结 构改造方面的研究成果% 关 键 词 ! 咖 啡 酸 &! 生 物 活 性 &! 化 学 合 成 中 图 分 类 号 !GI30CJ0! ! 文 献 标 志 码 !U! ! ! !$%&$0/C3I5I'QC'88%C05J.>4R5JC./00C/5C/0J