Adding Infliximab to Saline Bag
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用0.9%氯化钠注射液将本品的无菌注射用水溶液稀释至250ml：
从250ml 0.9%氯化钠注射液瓶或袋中抽出与本品的无菌注射用水溶液相同的液 体量，将本品的无菌注射用水溶液全部注入该输液瓶或袋中，轻轻混合。
Infuse & Monitor
类克®
Enbrel®
• • • • 重组TNF受体 p75 IgG1 半衰期 3-5.5天 结合TNF-a和TNF- 皮下注射
鼠可变区
重组人恒定区
Enbrel
人 p75 TNF 受体 IgG1
注射用英夫利西单抗
通用名称：注射用英夫利西单抗
商品名称：类克 (RemicadeTM)
性状：白色冻干粉末，溶解后为无色至淡黄色液体， 泛乳白色光，无异物。 规格： 100mg/瓶 用法：静脉输注 贮藏: 2-8°C避光保存，不可冷冻（无菌冻干粉末， 不含防腐剂） 包装: 1瓶/盒，玻璃瓶装
第30周RA患者的ACR反应率
疗效:阻止结构损害的进展
数据来自ASPIRE
• 类克®联合MTX有效阻止早期RA(≤3年) 患者 的疾病进展
对于未使用过MTX的早期RA患者，类克® 1年阻止结构损害进展
类克®1年与基线期相比VdH-Sharp Score 改变的均值
疗效:阻止结构损害的进展
数据来自ATTRACT
• 类克®联合MTX有效阻止早期RA(≤3年) 和中 晚期RA患者的疾病进展
对于未使用过MTX的早期RA患者，类克® 1年阻止结构损害进展
类克®2年与基线期相比VdH-Sharp Score 改变的均值
SAVE Agenda
作用机制 mechanism of action 适应症及用法用量 Indication and dosage 疗效 Efficacy 安全性 Safety 注意事项 Important Information
REMICADE ®
虹膜炎 银屑病型关节炎
用法用量 Dosage
RA: 3mg/kg, week 0,2,6, and every 8 weeks thereafter, with MTX
AS: 5mg/kg, week 0,2,6, and every 6 weeks thereafter
CD: 5mg/kg, week 0,2,6, and every 8 weeks thereafter
SAVE Agenda
作用机制 mechanism of action 适应症及用法用量 Indication and dosage 疗效 Efficacy 安全性 Safety 注意事项 Important Information
类克®全球的适应症
克罗恩病 强直性脊柱炎
银屑病
类风湿关节炎
注射用英夫利西单抗
Mouse (TNFa结合位点) 人 (IgG1)
k
• 人鼠嵌合型IgG1 单克隆抗体 • 高特异性、高亲和力和高亲合力 的结合TNFa • 嵌合型单克隆抗体: 90%序列与人 IgG1是同源性的
k
作用机制比较
类克®
• • • • TNFa单克隆抗体 半衰期 8-9.5天 仅结合TNF-a 静脉注射
胞、巨嗜细胞和T细胞
类克® 与TNFα的结合形式
跨膜TNFa
结合受体的 TNFa 可溶性TNFa
类克® 与sTNFa高亲和力 和高亲合力的结合
亲和力(Affinity)
Infliximab
亲合力 (Avidity)
Etanercept
与跨膜 TNF(tmTNF)的结合
IFX能结合跨膜TNFa的单聚体，双聚体和三聚体 而ETA只能结合跨膜TNFa的三聚体
院内静脉注射，患者专业人员照顾和密切关注
静脉注射较皮下注射，更不容易引起注射点反应
FYI，益赛普PI ：包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛和肿胀等，通常发生 在开始治疗的第一个月内，平均持续3－5天。 类克®一年只需注射RA 6次，AS
8次。益赛普®一年需注射
104次。
注射 Infusion
Preparing for Infliximab Infusion 除去药瓶的翻盖 用医用酒精棉签擦拭药瓶 顶部
Proportion of Events / Patients Exposed
0.1
0.15
0.2
0.25
0.3
依那西普不良反应的发生率 (N= 149,200)
肝脏衰竭 中性粒细胞减少症 李斯特菌感染 全血细胞减少症 球孢子菌属感染 肺囊虫 白血球减少症 脱髓鞘 组织胞浆菌病 心肺疾病 过敏反应 非典型分枝杆菌感染 致死性脓毒血症 脓毒病综合症 淋巴瘤 心肌衰竭 肺结核 狼疮样综合征 细菌性肺炎 总致死率
完成输液
停止输液并给予相应治疗
SAVE Agenda
作用机制 mechanism of action 适应症及用法用量 Indication and dosage 疗效 Efficacy 安全性 Safety
Mixing Infliximab
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8
9
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轻轻旋转药瓶，使药粉溶解。避免长时间或用力摇晃，严禁 振荡。溶药过程中可能出现泡沫，放置5分钟后，溶液应为无色或 淡黄半透明微粒。 如果溶液中出现不透明颗粒、变色或其它物质，则不能继续使用）
有效期: 36个月
英夫利西主要的作用机制
• 英夫利西中和各种形式的TNFa(sTNF, tmTNF, receptor－binding TNF • 英夫利西与TNFa高亲和力(affinity)和高亲合力的结 合(avidity) • 英夫利西通过补体和ADCC（抗体依赖性的细胞毒
性），特异性溶解产生TNFa的活性细胞,如单核细
– 对鼠蛋白过敏者
感染 Infections
在 RA临床试验中，在包括肺炎在内的严重感染发 生率上，本品+MTX合用组高于MTX单用组，此现 象尤其出现在剂量在6mg/kg或以上时。
Enbrel® claims to be safer with regards to infections
Algorithm for TB Screening in US
输液反应 : Key Point
定义：输液期间或者输液后1～2小时以内出现 的不良反应 临床试验中，输液反应（如呼吸困难、面色潮红
、头痛和皮疹）是最常见的终止治疗的原因，严
重输液反应不到1％
大多数的输液反应是轻～中度，且可管理的
输液反应 Infusion Reactions
输液中和输液结束后的2小时内 安慰剂组患者中有10％发生与输液相关的反应。IFX患 者中有20％发生该反应。 •发热或寒战；瘙痒或荨麻疹 •心肺反应：胸痛 、低血压、高血压或呼吸困难
结核菌素阳性测量标准 >5 mm 硬结
评估 (病史和体征)
PPD 测试
在 48-72小时内评价
5 mm
PPD 阴性
PPD 阳性
胸部 x-片
活动性Tb 治疗至活动性 Tb消退
胸部 x-片正常 开始治疗潜在的 Tb 开始使用TNFα抑制剂
开始使用 TNFα抑制剂
开始 使用TNFα抑制剂
American Thoracic Society, Centers for Disease Control and Prevention. Am J Respir Crit Care Med. 2000;161:S221–S247.
类克® :更强的TNFα抑制剂
■ 更强结合TNFα
– 类克能高亲和力、高亲合力的结合各种形式的TNFα：可 溶性TNFα ，跨膜TNFα ，与受体结合的TNFα
■
个体化的静脉注射方案
– 起效快，能最快达到生物利用度 – 静脉注射能最快达到血浆峰值浓度
– 按患者体重给予个性化剂量：RA 3mg/Kg AS 5mg/Kg
约有低于1％的患者出现了包括过敏 、惊厥、红斑和
低血压在内的严重输液反应。
注射 Infusion
轻至中度输液反应的相关处理：
停止输液或减慢输液速度输液速度
给予抗组胺药和对乙酰氨基酚（解热镇痛 药，泰诺），或强的松等皮质激素类药物
以10ml/h的滴速或参照输液速率表滴注 输液反应缓解 输液反应未缓解或加重
Infliximab Characteristics
--- Stop Arthritis Very Early
SAVE Agenda
作用机制 mechanism of action 适应症及用法用量 Indication and dosage 疗效 Efficacy 安全性 Safety 注意事项 Important Information
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输液时间不得少于2小时：
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输液装置上应配有一个内置的、无菌、无热原、低蛋白结合率的滤膜（孔径 ≤1.2μm）。
注射 Infusion
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SAVE Agenda
作用机制 mechanism of action 适应症及用法用量 Indication and dosage 疗效 Efficacy 安全性 Safety 注意事项 Important Information
8 Weeks 8 Weeks 8 Weeks Every 8 Weeks
Week 0
Week 2
Week 6
Week 14
Week 22
Week X
对于疗效不佳者，剂量可调整至 10mg/kg，或每4周给药一次
给药方式
类克®静脉注射(IV, intravenous)，较益赛普®皮下注射 (SC, subcutaneous)的优势：
由于药瓶中不含防腐剂，因此打开后应立即使用，不得继续储藏后 2 1 使用，并应在配制后3小时内开始输液。 FYI: YSP用1ml注射用水溶解，溶解后可冷藏72小时