概念： 属于第三代氟喹诺酮类抗菌素，为氧氟沙星光学活性S-型异构体。
作用机制: 通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌 死亡。
特点： 具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高、作用持久、有抗 菌后效应等特点。
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喹诺酮类抗菌素分类
项目 药物
抗菌谱 应用 范围
第一代
• 头孢菌素类药物与青霉素类药物在结构中均含有β-内酰胺环，因此， 两类药物之间可致不完全的交叉过敏反应 • 头孢菌素类药物静脉滴注时若与能升高期溶液PH值的药物配伍，也 可使内源性致敏物聚合速度加快而引起过敏反应 • 头孢菌素绝大多数品种经肾排泄，可一直、干扰肾小管细胞酶活性， 引起急性肾小管坏死而致血尿。 • 头孢菌素类药物还能引起血小板减少 • 头孢菌素类药物可致菌群失调，引起二重感染
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浓度依赖型抗菌素—左氧氟沙星
分类
时间依赖 （短PAE）
PK/PD参 数
T>MIC
抗菌药物
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、 大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶
时间依赖 （长PAE）
AUC24/MIC
链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、 阿齐霉素
浓度依赖
Cmax/MIC 或AUC24/MIC
抗生素后效应（Postantibiotic Effect, PAE)是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓 度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应
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左氧、头孢、克林耐药性对比
耐药菌 对苯唑西林耐药葡萄球菌 对苯唑西林敏感葡萄球菌 对链球菌 对阴性菌的大肠埃希氏菌 对肺炎克雷伯氏菌 对ESBL阳性菌 对不动杆菌属
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2014年抗菌药排名前十位产品
左氧氟沙星市场占比 4.56%，排名第三
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1 左氧氟沙星概况
目录
CONTENTS
2 左氧与头孢、克林 对比分析
3 临床推广建议
4 总结
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竞品一：头孢菌素类
头孢菌素类抗生素按其抗菌性能分四代
项目
Ⅰ代 Ⅱ代 Ⅲ代 Ⅳ代
G+
G-
酶
绿脓
++++ +
不稳定 无效
+++ ++
萘定酸 吡哌酸
第二代
氧氟沙星 环丙沙星等
G－杆菌
G－杆菌 为主
尿路感染或肠 道感染
各系统感染
第三代 左氧氟沙星 司帕沙星等
G－杆菌 G＋球菌
结核
各系统感染
第四代 曲伐沙星 莫西沙星等 G－杆菌 G＋球菌
厌氧菌
各系统感染
左氧氟沙星抗菌谱广： 对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属和流 感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄 色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原 体也有抗菌作用。
氨基糖苷类、氟喹诺酮类（左氧氟沙星）、甲硝唑、 两性霉素B
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时间依赖型 时间依赖型杀菌剂其最高血药浓度相对不重要，而药物浓度维持在MIC以上的时
间对预测杀菌力更为重要，是治疗的关键。如β--内酰胺抗生素在感染部位药物 浓度超过MIC的持续时间为间隔时间的50%--60%时杀菌率最高。 此类药物如果半衰期短，且无明显抗生素后效应(PAE)。应将日剂量分次给药， 确 保 其 在 给 药 间 隔 内 能 有 50%-60% 的 时 间 内 ， 药 物 的 血 药 浓 度 大 于 MIC （C>MIC)。β--内酰胺类属于时间依赖型杀菌剂。
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左氧、头孢、克林对比分析
品名
所属类别
PK/PD分类 给药间隔 给药次数/天
左氧氟沙星 氟喹诺酮类 浓度依赖型 24h
1次
头孢菌素类 β-内酰胺类 时间依赖型 6-8h
3-4次
克林霉素
林可霉素类 时间依赖型 6-12h
2-4次
左氧氟沙星属于浓度依赖型抗菌素，临床给药时间间隔长，日均给药次 数少，减轻医护人员工作量，也减轻病人治疗疼痛，同时具有抗生素后 效应，提高临床疗效。
不良反应 • 头孢地嗪：在高温条件下下保存时间将缩短
头孢菌素类药物的不稳定性对临床使用提出更高要求，需要严格控制PH、药物 浓度、放置时间、温度及光照等影响因素，以免降低药效或引发不良反应
薛海霞.头孢菌素抗生素在输液中的配伍稳定性分析.临床研究.2014.(16):130-131. 9
缺陷一：过敏反应、肾毒性等
盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 临床推广
规格：100ml:0.1-0.5g、200ml:0.2g
市场部
1 左氧氟沙星概况
目录
CONTENTS
2
左氧与头孢、克林 对比分析
3 临床推广建议
4 总结
2
1 左氧氟沙星概况Leabharlann 目录CONTENTS
2 左氧与头孢、克林的对比分析 3 临床推广建议
4 总结
3
左氧氟沙星
曲芬. 左氧氟沙星对多种细菌的耐药性并与其他药物比较, 中国抗生素杂志. 2004.29(5):316-319. 15
左氧与头孢临床疗效比对案例
结论：左氧氟沙星与头孢曲松（三代头孢）对复杂性尿路感染患者的疗效相当
孙蓓, 左氧氟沙星与头孢曲松治疗复杂性尿路感染的疗效比较, 中国临床药学杂志. 2002.11(6):357-359. 16
左氧氟沙星 氟喹诺酮类 广谱
好
一般
头孢菌素类 β-内酰胺类 广谱
差
较大
克林霉素 林可霉素类 窄谱 一般 较大
1次 3-4次 2-4次
左氧氟沙星在抗菌素市场中占比4.56%，排名第三；与头孢菌素、克林霉素 比较，在抗菌谱、稳定性、肾毒性和临床给药便捷性等各方面均有一定的优势
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Q &A
提问 &答疑
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浓度依赖型 浓度依赖型杀菌剂指体内药物浓度越高，杀菌力越强。临床常用“杀菌
率”表示：杀菌率指抗生素在血液或组织中可达到的最高血药浓度 （Cmax）除以最低抑菌浓度MIC90或最小杀菌浓度（MBC）的比值，即Cmax / MIC90 此比值>2以上时，有效率>90%，预示着临床上致病菌的清除。 应注意的是当药物浓度是MIC的4倍以上，即使再增加药物剂量也不会增 加多少疗效。反之，过大剂量还会导致全身性不良反应和耐药机率的增 加。有较好的抗生素后效应(PAE)氨基苷类、氟喹喏酮类属于浓度依赖 型杀菌剂。
耐药率 44.5% 2.6% 10.9% 47.0% 10.4% 58.3% 7.3%
耐药同比 与环丙沙星、克林霉素相当 与头孢菌素相当 与头孢噻肟相当（三代） 高于三代头孢菌素，与环丙沙星相当 低于氨苄青霉素 与三代头孢菌素、环丙沙星相当 低于头孢唑林（一代）、头孢美唑（二代）
结论：临床分离的苯唑西林敏感葡萄球菌、肠球菌及链球菌、肺炎克雷伯氏菌、 气单胞菌、不动杆菌及各种肠道致病菌均可考虑首选左氧氟沙星经验治疗
稳定
无效
+
+++ 稳定
有效
++
++++ 稳定
有效
厌氧菌 肾毒性
无效
++
一定
+
一定
±
一定
±
虽然头孢菌素类抗生素应用广泛，但是在临床应用中仍然存在许多缺陷
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缺陷一：稳定性不足
头孢菌素类属于β-内酰胺类抗生素，与某些注射液配伍后不稳定，易被水解， 从而影响药物的治疗效果。
• 头孢孟多：与5%和10%葡萄糖注射液配伍8h内含量下降较大、PH降低 • 头孢哌酮：与葡萄糖氯化钠注射液配伍24h内有乳白色浑浊产品、PH略有升高 • 头孢硫脒：与0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液配伍6h内PH降低 • 头孢塞利：随着放置时间延长，配伍溶液中的不溶性微粒明显增加，可能引发
推广科室： 泌尿外科、呼吸科、消化科、骨科、感染科等
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左氧氟沙星的临床首选适应症
肠道感染和伤寒：（成人患者首选喹诺酮) 泌尿生殖系统感染：
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（首选左氧氟沙星、环丙沙星、加替 沙星和及β-内酰胺类） 呼吸系统感染： 青霉素耐药的肺炎链球菌感染：（首选左氧氟沙星和加替沙星） 支原体、衣原体肺炎：（喹诺酮类替代大环内脂类）
稳定性不够、肾毒性、易引起过敏反应、血小板减少和二重感染等缺陷 使头孢菌素类抗生素的临床应用受到局限
彭芳辰, 头孢菌素类药物653例不良反应分析.不良反应监测.2003.14(6):358-359. 10
竞品二：克林霉素
抗菌特点： 对G+菌、厌氧菌有良好的抗菌作用，常用于对青霉素类过敏及厌氧菌治疗， 属于窄谱抗菌素。
1 左氧氟沙星概况
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CONTENTS
2 左氧与头孢、克林的对比分析 3 临床推广建议
4 总结
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盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液
产品规格： 100ml:0.1g、100ml:0.2g、100ml:0.3g、100ml:0.4g、100ml:0.5g、 200ml:0.2g、
临床适应症： 主要用于泌尿生殖系感染、肺炎、腹腔感染、肠道感染、皮肤软组织、 骨及关节感染等
医保与基药信息
品名
盐酸左氧氟沙星 氯化钠注射液
医保信息 云南 甲类
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基药信息 宁夏、河南、福建
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
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4 总结
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左氧、头孢、克林抗菌素的对比分析