滴丸剂的制备xxx（广西中医药大学，广西南宁 530001 ）摘要：[目的] 掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术用。

[方法] 将固体或液体药物与基质加热融化混匀后，滴入不向混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成滴丸制剂。

[结果] 制得的薄荷油滴丸圆整均匀，色泽一致；无粘连现象；表面无冷凝液黏附。

但有些滴丸不符合滴丸平均重量与重量差异限度规定的要求。

随机抽取20丸，总质量为：0.7969g，平均丸重为：0.03984；[结论] 通过实验掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术，掌握置换值的测定及栓剂制备中的应用。

关键词：熔融；装液；滴丸；取丸The preparation of droppingAbstract： [Objective] To know the laboratory preparation of low-dose pills of the operating techniques; [Method] Will be solid or liquid medicine after heating melt blending with the substrate, on miscibility of the drip into the condensate, the contraction of condensation and made into dropping pill preparation. [Results] system of peppermint oil pills spherical, color and luster; no adhesion phenomenon; condensate surface without adhesion. Meet the pills and the weight difference between the average weight limit requirements, the content accurate. Random sample of 20 pills, total mass: 0.7969g, an average of pills weight: 0.03984; [Conclusion] laboratory experiment to master the operation of low-dose pills preparation techniques, master, and the determination of replacement value of the preparation of suppositories.Key words: Melt; Liquid; Dropping pill; Take the pill滴丸剂系指固体或液体药物于适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不想混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服使用。

滴丸剂制备制备简单操作方便，工艺条件易于控制，滴丸剂具有吸收快、生物利用度高的特点，还具有增加药物稳定性以及延效作用[1]。

1实验材料1.1 仪器滴丸装置，电炉，分析天平，普通天平，烧杯，玻璃棒，铁架台。

1.2 材料薄荷油，PEG6000，液体石蜡2 方法2.1 处方薄荷油 1.0gPEG6000 10.0g2.2 制法熔融：将PEG6000置烧杯中，于水浴上加然至全熔后取下，迅速加入薄荷油搅拌均匀后，立即进行滴丸。

装液：于冷凝管上口倒入液体石蜡冷却液近满，再在热水浴瓶中加入80度以上的水适量，保温。

滴丸：将熔融的药液转至贮液器中，慢慢打开滴头螺旋夹，控制滴速在1.5滴/s左右，再使滴头对准冷凝管上口中心进行滴丸。

取丸：滴完后稍放片刻，以使滴丸充分凝固，然后放尽冷凝管中液体石蜡，才打开橡皮塞，将液体石蜡倒入回收瓶内,再把滴丸摊在滤纸上，擦干表面附着的液体石蜡，用吹风机吹干，包装即得。

2.3 质量检查2.3.1 外观滴丸应圆整均一，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液粘附。

2.3.2 重量差异滴丸的重量差异限度可按下法测定：取滴丸20粒，精密称定总重量，求平均丸重后，再分别精密称定每丸的重量。

每丸重量与平均值相比较，超出重量差异限度的滴丸不得多于2丸，并不得有1丸超出差异限度1倍。

3 结果与结论3.1 结果3.1.1薄荷油滴丸重量差异检查数据及结果记录在表1中，取滴丸20粒，精密称定总质量为：0.7969g，平均丸重为：0.03984g表1 重量差异检查数据及结果组别精密称（g）丸剂差异限度1 0.0478 4.8%2 0.0397 3.9%3 0.0350 3.5%4 0.0423 4.2%5 0.0415 4.3%6 0.0355 3.6%7 0.0388 -2.6%8 0.0361 -9.4%9 0.0413 3.6%10 0.0362 -9.1%11 0.0391 -1.9%12 0.0390 -2.1%13 0.0467 17.2%14 0.0359 -9.9%15 0.0416 -4.4%16 0.0392 -1.62%17 0.0457 14.7%18 0.0409 2.7%19 0.0355 -10.9%20 0.0381 -4.4%3.1.2 滴丸的各项质量检查结果记录于表2中。

表2 滴丸质量检查结果名称外观 . 重量差异限度薄荷油滴丸圆整均匀，色泽一致， -2.1%～17.2%粘连现象，表面无冷凝液黏附。

3.2 结论3.2.1 表1中所得的数据显示可知，实验结果重量差异限度范围是：-2.1%～17.2%。

根据滴丸平均重量与重量差异限度规定：0.03g以上至0.1g为±12%，实验结果并未完全符合要求，其中有两组数据不符合要求。

3.2.2 根据实验的结果表2可知本次实验所制的的薄荷油滴丸色泽一致，但均匀度并不太好；无粘连现象；表面无冷凝液黏附。

实验结果有些并未完全符合滴丸平均重量与重量差异限度规定的要求。

4 讨论4.1 滴丸的成型受许多因素的影响，常采用正交试验或均匀设计法来选择最佳工艺。

基质的选择及比例、药液的温度、滴速、冷却剂的温度为最重要的因素，其他条件如冷却液的长度、滴径等也需确定其最佳条件【2】。

4.2 在操作过程中,一般情况下，滴管口径越大，滴丸越大，圆整度可能下降；融液的度过低，药物和基质的混合液容易堵塞滴管；滴距越大，滴丸从空气中进入冷却液时所具有的速度越大，滴距过长可导致滴丸进入冷却液时摔破，分成几个大小不等的小丸，从而使滴丸的圆整度不合格、丸重差异变大；冷却液的温度低有利于滴丸成型，但并不是越低越好，温度过低可使滴丸在收缩圆整之前就凝固，导致圆整度不好；冷却液长度越大越有利于彻底冷凝滴丸；滴速越大，滴丸越小，丸重差异越大[3]。

4.3 滴制时熔融药液的温度应不低于80℃，否则在滴口处凝固，不易滴下；液状石蜡冷却液的温度应控制在-2℃～-3℃，若温度升高，会造成滴丸形状不好或滴丸不能彻底凝固而粘连在一起。

药液滴完后，滴丸应在冷却液中放置一段时间，使冷凝完全。

4.4 薄荷在我国资源十分丰富，能够“上清头目诸风、治头痛、昏眩、发热、祛风痰。

治伤风咳嗽，脑漏鼻流臭涕，退男女虚劳发热”【4】。

4.5 关于滴丸剂的知识拓展【5】滴制技术最先用于化学工业制作铝粒、氢氧化钠和氢氧化钾等颗粒。

自1933 年丹麦首次制成维生素甲丁滴丸后相继报道的有维生素A、AD、ADB1 及ADB1C、苯巴比妥及酒石酸锑钾等滴丸[ 1] 。

但由于制备工艺、制造理论不成熟, 不能解决生产上的问题, 无法保证产品质量, 因此以后这个剂型销声匿迹了。

直到60 年代末我国药学工作者受到西药倍效灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后, 使滴丸剂的理论、应用范围和生设备等有了很大的进展, 并具备了工业化生产的条件。

1977 年我国药典开始收载滴丸剂型, 使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂的药典。

可以说, 滴丸剂也成为我国独有的剂型。

滴丸剂的种类速效、高效滴丸: 滴丸是利用熔融法制成固体分散体的技术进行制备, 滴丸在体内当基质溶解时, 药物以微细结晶、无定型微粒或分子形式释出, 所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高、疗效高。

如: 灰黄霉素滴丸的疗效为微粉剂片的1 倍[ 1, 27] 。

缓释、控释滴丸: 缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出, 而达长效。

控释是使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物, 其作用可达数日以上, 如氯霉素控释眼丸[ 27] 。

包衣滴丸: 滴丸剂同片剂、丸剂一样, 在需要时可包糖衣、薄膜衣等, 如联苯双酯滴丸。

溶液滴丸: 片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性, 所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。

而滴丸可用水溶性基质来配置, 在水中可崩解为澄明溶液, 如洗必泰滴丸可用于饮水消毒。

栓剂滴丸: 滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质, 用于腔道时由体液溶解产生作用。

如氯霉素耳丸就是在耳腔里当栓剂使用; 另外还有氟哌酸耳用滴丸、甲硝唑牙用滴丸等。

滴丸同样可用于直肠、阴道产生局部作用, 也可由直肠吸收而作用于全身。

和一般栓剂比较有生物利用度高、作用快、生产方便、成本低、夏天也不需冷藏的优点。

参考文献：[1]王巍,陈建民.滴丸剂的特点及其应用[J]药学实践杂志,2003,21(4):201-203.[2]张利民,倪健.中药滴丸剂的研究进展[J]中国中医药信息杂志,2003,10(10):89-90.[3]付超美,何宇新,李玲等.中药滴丸剂成型工艺的研究[J]科技视野,2004,13(4):27-28.[4] 陈光亮,余玉宝，李冬梅.薄荷油及其有效成分药理作用的研究概况[J] 中国中医药信息杂志，2000,7(2):33-34.[5]田晓丽.滴丸剂的发展概况[J]新疆医科大学学报，2002,25(1):109-111.。