选择溶媒应注意的问题
溶解性
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
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一、注射用原辅料 二、注射用溶剂 三、注射用附加剂
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
生2,3,4三羟丁酸和草酸，反应过程受金属离
子，尤其Cu2+的催化。
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盐析
喹诺酮类药物，是一种在分子化合物，遇强电解质如氯化钠、氯化 钾会发生同离子效应析出沉淀，因而禁与含氯离子的溶液配伍，应用 葡萄糖注射液配制。甘露醇注射液为过饱和溶液，应单独滴注，如加 入电解质如氯化钾，地塞米松等， 可加速甘露醇盐析产生结晶，并易 引起电解质紊乱导致低血钾。
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酸碱度改变而引起药物破坏， 沉淀或变色
每种输液都有规定的ph 值范围，对所有加入的药物的稳 定性都有一定影响。常用的溶媒有5％或10％葡萄糖注射液 、0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液等、其ph 值 依次为3.2～5.5、3.5～5.5、4.5～7.0 。青霉素水溶液 稳定的ph 值为6.0 ～6.5 用葡萄糖注射液配伍青霉素的 β—内酰胺环水解而而使效价降低。青霉素类及其酶抑制剂 中除苯唑西林等有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定外，其余药 物不耐酸，在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解。 氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。 头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍 。再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分 解变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在 0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
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溶剂选择不当而引起不溶
又如阿奇霉素的配制按说明书要求为：将本药用适 量注射用水充分溶解后，配制成 100mg/ml 的 溶液，再加入到250ml 或500ml 氯化钠注射液 或5% 葡萄糖注射液中，最终配制成 1～ 2mg/ml 的静脉滴注液。 有的注射用粉针都在配制时需要用特殊的溶剂溶解 ，配制时应用所附的专用溶剂溶解后再加入到输液 中。盐酸阿霉素配置时，应先加注射用水溶解，再 加入5 ％葡萄糖或生理盐水中使用。立止血也需要 用配备的溶剂溶解，溶解后进一步稀释。因此对这 些药物中配备的专用溶剂不要随便丢弃，或擅自用 其他溶剂替代。
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注射治疗
危害
药物本身存在的问题
－不良反应多：吸收过程短或直接入血，ADR重或多 。 －注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒子 可沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中
，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、
静脉炎、肉芽肿等
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Your company sl：如抗坏血酸 为一个含5元内酯环的烯二酸，其稳定PH为 6.0,此时抗坏血酸和去氧抗坏血酸呈平衡状态
，这个平衡混合物代表Vc，若PH升高，去氧
抗坏血酸的内酯环发生碱催化水解，产生2,3-
二酮基古罗酸，其钠盐呈黄色，进一步氧化产
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37C普鲁卡因pH-速度图
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常用溶媒的PH值
品名 葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液1 乳酸钠林格注射液2 复方乳酸钠葡萄糖注射液3 灭菌注射用水
1. 2. 3. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
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钙离子的沉淀反应
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离 子除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林 格液等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林 霉素磷酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于 部分药物的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而 不易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液 配伍。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单 独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用 ，配液时会发生沉淀现象。
注射剂合理应用及注意 事项
注射剂的分类
按系统：
溶液型
按给药途径：
皮下注射
乳化剂型
混悬剂型
肌肉注射
静脉注射（静脉大容量输
液）
灭菌用粉针 其他（鞘内、关节注射等
）
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注射治疗
优势： 药效迅速 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药 物 可产生局部定位作用 临床抢救和治疗重要而常用的手段
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药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维生素 c 配伍， 则维生素 k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类药物易溶于水且极性较大 ，相遇则发生氧化还原反应致作用减弱或失效。
PH范围 3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
中国药典.二部[S].2010
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溶剂选择不当而引起不溶
在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在0.9% 氯化钠液中溶解不良 ，直接用生理盐水溶解药物会生成胶状物不溶解的情况，实际上红霉素 乳糖酸盐本身可溶于水，在 0.9 % 氯化钠溶液中相当稳定，如果将粉 针溶于注射用水中，再加到0.9% 氯化钠中则顺利溶解。