第七章抗寄生虫药临床用途有五种：驱肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫第一节驱肠虫药结构分为五类（五个大标题）一、哌嗪类二、咪唑类（考纲有3个代表药）（左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑）三、嘧啶类四、苯脒类五、三萜类和酚类（一）盐酸左旋咪唑1、结构特点：四氢咪唑并噻唑2、6位手性碳，S构型左旋体，作用高于外消旋体，毒副作用低3、作用：广谱驱虫药还为免疫调节剂，使免疫力较低者得到恢复（二）阿苯达唑1、结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链2、广谱高效的驱肠虫，有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下儿童及孕妇禁用。
（三）甲苯咪唑1、结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链2、ABC三种晶型，A型无效第二节抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮1、结构特点：吡嗪并异喹啉-4-酮2、有两个手性中心（11b位C，5位N）临床用消旋体，左旋体疗效高3、作用特点：广谱，对三种血吸虫均有效第三节抗疟药（重点）抗疟药的结构分四类（4个标题）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2，4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类奎宁1、结构特点：两个碱基，喹啉和喹核碱的两个N2、四个手性碳，活性各不相同奎宁（3R，4S，8S，9R）抗疟药3、奎尼丁（3R，4S，8R，9S）又是钠通道拮抗剂，降压4、大剂量，有金鸡钠反应二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构：7-氯-4-氨基喹啉2、作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制3、一个手性碳，d、l及dl异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体4、代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（注）5、抗疟，还用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏感性疾病（二）磷酸伯氨喹1、结构：6-甲氧基-8-氨基喹啉，端头伯氨基2、作用：防止疟疾复发和传播3、注射引起低血压，只能口服三、2，4-二氨基嘧啶类乙胺嘧啶1、结构：2,4-二氨基嘧啶2、机制：二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾，与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂，有双重作用3、作用持久，维持一周，长期应用会出现叶酸缺乏症状，给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素1、结构特点：（1）含倍半萜内酯结构（2）有含过氧键（1、2位）的七元环（3）10位羰基2、化学性质：（1）含过氧键，（遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色）（2）含内酯结构，（加氢氧化钠水溶液加热水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁）3、代谢产物：生成双氢青蒿素，抗疟活性更强4、青蒿素的构效关系：（1）内过氧化物（1，2位）对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚1、青蒿素结构改造的产物，10位甲氧基作用强。
2、在体内的主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素。
（三）蒿乙醚蒿甲醚1、10位乙氧基2、半衰期长3、体内代谢成双氢青蒿素（四）青蒿琥酯1、结构特点：用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物2、作用：对疟原虫有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，杀虫速度快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。
第七章练习题最佳选择题以下描述叙述不正确的是A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型C.吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9RE.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物[答疑编号700536070101]【答案】B【解析】盐酸左旋咪唑是S构型代谢产物为双氢青蒿素的药物有A.青蒿琥酯B.蒿乙醚C.蒿甲醚D.脱氧青蒿素E.青蒿素[答疑编号700536070102]【答案】A B C E【解析】ABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素第七章抗寄生虫药一、A1、枸橼酸乙胺嗪的临床应用是A、抗高血压B、抗丝虫病C、驱蛔虫D、抗结核E、抗疟原虫2、吡喹酮临床用作A、抗疟药B、驱肠虫药C、抗菌药D、血吸虫病防治药E、抗阿米巴病药3、以下叙述正确的是A、阿苯达唑有一个手性碳B、盐酸左旋咪唑有两个手性碳C、吡喹酮有两个手性碳D、奎宁有四个手性碳E、奎尼丁有两个手性碳4、以下叙述不正确的是A、盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药，还具有免疫调节作用B、临床上使用盐酸左旋咪唑的是R-构型的左旋体C、吡喹酮有两个手性中心，临床用其消旋体D、奎宁的4个手性碳是3R，4S，8S，9RE、磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物5、下列哪项与阿苯达唑不符A、口服吸收差B、体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物C、为广谱高效驱肠虫药D、体内代谢生成阿苯达唑亚砜，失去活性E、治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用6、驱肠虫药阿苯达唑化学结构中的母核为A、苯并咪唑环B、苯并吡唑环C、苯并唑环D、苯并噻唑环E、苯并噻二唑环7、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用A、阿苯达唑B、甲苯达唑C、左旋咪唑D、噻嘧啶E、枸橼酸哌嗪8、青蒿素的化学结构是A、B、C、D、E、9、磷酸伯氨喹临床主要用于A、控制疟疾症状B、抢救脑型疟C、防止疟疾复发和传播D、治疗恶性疟E、预防疟疾10、乙胺嘧啶结构中含有A、2-氨基嘧啶B、4-氨基嘧啶C、2，4-二氨基嘧啶D、2-氨基-4-乙基嘧啶E、2-乙基-4-氨基嘧啶11、青蒿素的特殊结构基团为A、奎林醇B、过氧键C、三键D、嘧啶环E、喹核碱12、与奎宁的结构不符的是A、含异喹啉环B、含喹啉环C、含喹核碱D、含4个手性碳E、含甲氧基13、以下哪种抗疟药加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色A、二盐酸奎宁B、磷酸伯氨喹C、乙胺嘧啶D、青蒿素E、磷酸氯喹14、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A、羰基B、羧基C、羟基D、酯键E、内酯结构15、磷酸伯氨喹为A、镇痛药B、抗肿瘤药C、镇静催眠药D、抗疟药E、抗菌药16、抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A、分子中含有2-氨基嘧啶结构部分B、分子中含有4-氨基嘧啶结构部分C、分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分D、分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E、分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分17、抗疟药磷酸氯喹是A、8-氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、4-氨基喹啉衍生物D、2-氨基喹啉衍生物E、2，4-二氨基喹啉衍生物二、B1、A.盐酸左旋咪唑B.阿苯达唑C.磷酸伯氨喹D.乙胺嘧啶E.磷酸氯喹<1> 、具有免疫调节作用的驱肠虫药A、B、C、D、E、<2> 、用于控制疟疾症状的抗疟药物A、B、C、D、E、<3> 、用于防止疟疾复发和传播的抗疟药A、B、C、D、E、2、A.抗疟药B.抗血吸虫病药C.抗滴虫病药D.驱肠虫病药E.抗丝虫病药<1> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<2> 、乙胺嘧啶A、B、C、D、E、<3> 、枸橼酸乙胺嗪A、B、C、D、E、3、A.化学结构中有咪唑并噻唑结构B.化学结构中有苯并咪唑结构C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物D.化学结构中有（2-噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构E.化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构<1> 、盐酸左旋咪唑A、B、C、D、E、<2> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<3> 、阿苯达唑A、B、C、D、E、<4> 、磷酸伯氨喹A、B、C、D、E、4、A.磷酸伯氨喹B.乙胺嘧啶C.蒿甲醚D.奎宁E.阿米太尔<1> 、为喹啉醇类药物A、B、C、D、E、<2> 、为2，4-二氨基嘧啶类药物A、B、C、D、E、<3> 、为氨基喹啉类药物A、B、C、D、E、<4> 、为青蒿素类药物A、B、C、D、E、5、A.盐酸左旋咪唑B.吡喹酮C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.甲硝唑<1> 、通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是A、B、C、D、E、<2> 、具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A、B、C、D、E、<3> 、具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是A、B、C、D、E、<4> 、具有免疫调节作用的驱虫药物是A、B、C、D、E、三、X1、下列那些不是二氢叶酸还原酶抑制剂A、吡喹酮B、乙胺嘧啶C、甲氧苄啶D、伯氨喹E、左旋咪唑2、驱肠虫药物结构类型包括A、哌嗪类B、苯脒类C、咪唑类D、嘧啶类E、三萜类和酚类3、下列具有广谱的抗驱虫作用的是A、阿苯达唑B、乙胺嗪C、三苯双脒D、氯喹E、甲苯咪唑4、盐酸左旋咪唑的结构中含有A、巯基B、咪唑环C、苯环D、胍基E、氢化噻唑环5、以下用作驱肠虫药的是A、甲苯咪唑B、吡喹酮C、阿苯达唑D、左旋眯唑E、本芴醇6、哪些药物分子中有一个手性碳A、阿苯达唑B、磷酸氯喹C、左旋咪唑D、磷酸伯氨喹E、乙胺嘧啶7、下列药物中，哪些药物结构中含有喹啉环A、吡喹酮B、奎宁C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹E、奎尼丁8、下列关于蒿甲醚的内容，正确的是A、化学结合式为B、青蒿素在体内的活性代谢物C、对青蒿素进行结构改造得到的半合成抗疟药物D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、对耐氯喹恶性疟疾活性较强9、以下哪些与乙胺嘧啶相符A、化学结构中含有2，4-二氨基嘧啶结构B、化学结构含有4-氯苯基C、长期使用可导致叶酸缺乏D、具有弱碱性，能与酸成盐E、为二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾10、以下哪些与青蒿素相符A、我国发现的新型抗疟药B、化学结构中有内酯结构C、化学结构中含有羧基D、化学结构中含有过氧键E、为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高11、以下哪些与磷酸氯喹相符A、为8-氨基喹啉衍生物B、易溶于水，水溶液呈碱性C、易溶于水，水溶液呈酸性D、是治疗疟疾症状发作的有效药物E、结构中有一个手性碳原子，临床用其外消旋体12、抗疟药的化学结构类型有A、咪唑类B、氨基喹啉类C、喹啉醇类D、青蒿素类E、2，4-二氨基嘧啶类13、关于青蒿素的构效关系哪些是正确的A、青蒿素的内过氧键是抗疟活性的必需结构B、其缩酮乙缩醛内酯结构对活性的影响也是重要的C、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性消失D、蒿甲醚同样具有抗疟活性E、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性增强14、符合磷酸氯喹的是A、有一个手性碳原子，异构体的活性相同B、光学异构体的活性不同C、只能用于预防疟疾D、具有喹啉基本结构E、作用机理是进入疟原虫体后，其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查枸橼酸乙胺嗪的临床用途。
抗丝虫病的药物早期以胂剂为主，1947年发现的乙胺嗪，虽然其疗效较差及副作用较大，但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物，【该题针对“驱肠虫药物；抗血吸虫病和抗丝虫病药物”知识点进行考核】【答疑编号100270816】2、【答案解析】吡喹酮属于抗血吸虫病药中的非锑剂。