* 激动肥大细胞膜上的β2受 体，抑制过敏介质的释放， 预防哮喘的发作。
* 激动a1受体，使呼吸道粘膜 血管收缩，减轻粘膜水肿，改 善气管阻塞情况。
分类 1、a 、β受体激动药：
肾上腺素、麻黄碱 2、β受体激动药 （1）非选择性β受体激动药：
肾上腺素、异丙肾上腺素 （2）选择性β2受体激动药：
沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林
五、抗过敏平喘药
过敏性哮喘时，抗 原与肥大细胞表面的IgE 抗体结合，使肥大细胞 活化，释放大量炎性介 质与过敏介质，引起气 道炎症和气道高反应性。
慢效 (30分钟起效)
常用肾上腺素受体激动药
药物 受体
效应
临床应用
不良反应
肾上 腺素
麻黄素
、 、
2-R ： 缓 解 支 气 管 平 支 气 管 哮 喘 1-R：心律失常
滑 肌 痉 挛 ， 抑 制 肥 大 急性发作 1-R：收缩呼吸道平
细胞释放过敏介质；
滑肌，肥大细胞释放
1-R ： 支 气 管 粘 膜 血 管收缩，改善通气功
常用ß2药
*短效类 ：
沙丁胺醇，又称舒喘灵 克仑特罗
速效 (数分钟起效)
克喘素
*中效类
沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂 非诺特罗吸入剂
福莫特罗吸入剂
特布他林,又称间羟叔丁肾上腺素
短效
长效
博利康尼
(作用维持4～6h)
(作用维持12h)
叔丁喘宁
*长效类
沙丁胺醇口服剂 沙美特罗吸入剂 特布他林口服剂
福莫特罗 沙美特罗 班布特罗（口服）
1、胃肠道反应：恶心、呕吐。口服 时多见；
2、中枢兴奋：失眠、不安、易激动。 3、中毒反应：iv过快，浓度过高时
出现心律失常、低血压、低镁、低 钾、高糖等。所以iv时一定要稀释、 缓慢，儿童更应谨慎。
常用茶碱药物
药物
作用
给药途径
不良反应
氨茶碱
碱性强，含茶碱75~80% 儿童对药物敏感性高于成人
胆茶碱 含 茶 碱 60~64%， 水 溶 解 度 大，疗效不及茶碱
目录
第一章 药理学总论-绪言 一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究 第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 二、影响药物通透细胞膜的因素
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
概述
▪咳、痰、喘是呼吸系统 疾病的典型症状
镇咳 咳(嗽)
喘(息) 平喘
•丙酸氟替卡松（FP） •二丙酸倍氯米松（BDP） •布地奈德
（BUD，丁地去米松，布地缩松） •曲安奈德
（TAA，丙酮化曲安西龙） •氟尼缩松（FNS）
罗氟司特
第一个用于临床的磷酸二酯酶-4（PDE4)抑制剂
欧盟（2019）、美国（2019）批准上市。
作用：抑制PDE-4,减少cAMP的水解 1、抑制炎症细胞的聚集和活化 2、扩张气道平滑肌 3、缓解气道重塑
(咳)痰 祛痰
呼吸系统药物
第一节
平喘药
哮喘是一种 以呼吸道炎 症和呼吸道 高反应性为 特征的疾病
主要由免疫 或非免疫刺 激所致
表现： 发作性
持续性 喘息
全球约1.6亿 患者，半数在 12岁前发病， 20%有家族史
过敏原（抗原）
形成过敏原肥 大细胞复合物
哮喘的发病机制
抗过敏 平喘药
刺激因素
损伤粘膜上皮细胞 暴露迷走神经， 或直接刺激迷走神经
10 - 20 % 到肺部
全身生 物活性
80 - 90% 咽下
胃肠吸收
全身 循环
全身性 副作用
经肝脏首过 代谢而失活
抗炎平喘药-糖皮质激素
正常人
哮喘患者
ICS治疗后
具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。
局部应用：吸入式给药
易导致：1. 声音嘶哑 2. 白色念球菌感染
重症者不能控制时需全身给药
代表药
肥大细胞活化
使用糖皮质激素
迷走神经末梢
与其他抗炎药控
肥大细胞脱粒， 释放炎症介质
制气道炎症
释放神经肽
支气管
炎性细胞浸润 支气管平滑肌痉挛，腺体分泌增加， 血管扩张，通透性增高，粘膜水肿等
扩张药
哮喘—病理变化
炎 粘 上气 气
症 膜 皮道 道
细 及 脱腺 平
胞 粘 落体 滑
浸膜
分肌
润下
泌痉
组
亢挛
织
进
水
② 对支气管有较高选择性， 对心血管影响小
三、茶碱类
药理作用
甲基黄嘌呤类衍生物
1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药 ① 抑制磷酸二酯酶（PDE）
作用：
② 阻断腺苷受体,预防腺苷引起的过
广泛，具有平喘、强心、利
敏物质释放引起的气道收缩 ③ 促进内源性儿茶酚胺的释放
尿、扩血管、中枢兴奋等作用。 ④ 干扰气道平滑肌的Ca2+转运
直接松弛气道平滑肌作用对痉 挛状态平滑肌尤为明显。
⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳 ⑥促进纤毛运动，加速黏膜纤毛的
清除速度
⑦较低浓度有免疫调节与抗炎作用
2、其它作用
①强心作用 ②扩血管
③利尿作用 ④中枢兴奋
临床应用
➢支气管哮喘 ➢慢性阻塞性肺病 ➢中枢型睡眠呼吸暂停综合症
不良反应
安全范围小，严格用量， 及时调整剂量
肿
NO.2
治
控制气道炎症
疗
原
NO.4
则
抗过敏预防发作
肾上腺
素受体
其他
激动药
茶碱 类药
常用
过敏 平喘药 M胆碱
介质
受体阻
阻释药 糖皮质 断药
激素
类药
பைடு நூலகம்
支 气 管 扩 张 药
抗炎性平喘药
抗过敏性平喘药
一、肾上腺受体激动药
共同机制
* 激动支气管平滑肌上的β2 受体,松弛平滑肌,非特异性地 松弛Ach、组胺、缓激肽、白 三烯等引起的支气管平滑肌收 缩。
①增加脂皮素的合成与释放，使炎性 介质减少
目前治疗哮喘最有效的抗炎药物， ②抑制环氧酶表达，使炎性介质减少。
具有强大的抗炎抗免疫作用
③诱导产生血管紧张素转化酶，降解
缓激肽增多。
④抑制基因表达
2、抑制细胞因子的产生
3、提高支气管以及血管平滑肌对儿
茶酚胺的敏感性
抗炎平喘药—糖皮质激素
吸入糖皮质激素的药物动力学
二羟丙茶碱 (喘定)
作用较茶碱弱， 疗效不及茶碱
po、iv po
po、im
恶心、呕吐， 注射浓度高、速度 快，易引起心律失 常、BP、惊厥
胃粘膜刺激性小
胃肠道刺激症状少
恩丙黄嘌呤
扩张支气管作用较茶碱强5 倍，有效血浆浓度3g/ml
po
少、恶心、呕吐
四、抗炎性平喘药
1、抑制炎性介质的产生与释放：
糖皮质激素
活性物质
能
预防哮喘发
类似肾上腺素
作
中枢兴奋
异丙肾 上腺素
松弛支气管平滑肌作 支气管哮喘
用，抑制肥大细胞释 急性发作 放过敏介质
1-R：心率加快 2-R：肌肉震颤
二、M胆碱受体阻断药
代表药：
异丙基阿托品,又称异丙托溴铵 氧阿托品（氧托溴铵） 泰乌托品（噻托溴铵）
注：异丙基阿托品特点
① 属季铵盐，口服无效， 常气雾给药