泰能与美罗培南同门并不同性
泰能与美罗培南药理学对比 泰能与美罗培南抗菌活性对比 泰能与美罗培南临床疗效对比 泰能与美罗培南安全性对比 泰能与美罗培南性价比对比
： (). .
泰能对不动杆菌的抗菌活性高于美罗培南
热病/桑福德抗微生物指南
美罗培南对鲍曼不动杆菌的抗菌活性低于泰能
• 若鲍曼不动杆菌对亚胺培南敏感， 首选亚胺培南
• 若亚胺培南耐药，可用多粘菌素E( 一线)，或替加环素(二线)
敏感率(%)
50
46.8
48.1
40
30
20
10
0
美罗培南
亚胺培南
数据来自2009年中国CHINET细菌耐药监测结果：不动杆菌
同门不同性 泰能®(亚胺培南西司他丁)
与美罗培南的比较
全球年、中国年 泰能引领碳青霉烯药物领域发展
✓ 目前全球共种、中国共种碳青霉烯药物用于临床 ✓ 泰能、美罗培南为国内最常用的二类碳青霉烯药物
年泰能(亚胺培南)在日本上市 年泰能获得美国批准
年厄他培南获得美国批准
年厄他培南在美国上市 年比阿培南在日本上市
.–
铜绿假单胞菌更易对美罗培南耐药
• 外排泵在铜绿假单胞菌多重耐药中发挥非常重要的作用 • 铜绿假单胞菌存在多种外排泵，如、、 • 研究显示，亚胺培南不是以上三种外排泵的作用底物，表达外排泵的菌株
不影响其抗菌活性；但表达外排泵的菌株可对美罗培南耐药
碳青霉烯类药物
泰能
否
否
否
帕尼培南
是
是
否
美罗培南
是
否
30 美罗培南
株 17.5 多利培南
三种碳青霉烯类联合头孢哌酮舒巴坦治疗结果比较
• 协同作用：两种抗菌药物联合时所得到的效果比两药作用相加更好 • 一项体外研究，评估碳青霉烯类药物(亚胺培南、美罗培南、多利培南)与其他类抗菌药物(头孢哌酮舒巴坦、多西环
素、利福平、奈替卡星、莫西沙星)对鲍曼不动杆菌的联合效应
靶值： 青霉素类 头孢菌素类～ 碳青霉烯类
药物浓度
Cmax AUC
T>MIC
%T>MIC
MIC
0
药物作用时间 (h)
. .()
延长碳青霉烯>时间可获得更好的疗效
• 治疗细菌感染时，除根据患者 感染部位、感染严重程度和病 原菌选用抗菌药物外，应参考 药物重要的参数制定给药方案
• >是评估碳青霉烯类药物的重 要参数，延长>时间可获得更 好的疗效
泰能与美罗培南药理学对比 泰能与美罗培南抗菌活性对比 泰能与美罗培南临床疗效对比 泰能与美罗培南安全性对比 泰能与美罗培南性价比对比
泰能对肠杆菌的抗菌活性与美罗培南相当
大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对亚胺培南的敏感率高
99.4 99.1 100
亚胺培南 美罗培南
97 96.5
99.4 99.8
泰能的药代动力学特性优于美罗培南
人群 健康志愿者
药代参数 () ∞()
泰能 ± ±
()ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
±
重症脓毒症患者
∞ (·)
±
最高血药浓度；∞ 药时曲线下面积
对于碳青霉烯类抗生素，除需要重视和外， ＞是评价抗生素抗菌活性非常重要的药理学指标
美罗培南 ± ± ± ±
, . ; (): . . . ()–
碳青霉烯类是时间依赖性抗生素 ＞是评估的主要参数
➢ 碳青霉烯同属一类抗生素，既有相同的特点，也有不同的特性 ➢ 泰能与美罗培南有何异同？
碳青霉烯类药物作用机制相似
碳青霉烯类独特的化学结构导致其高度稳定，具有广谱、抗菌活性强的特点
链上的碳原子结构与碳 青霉烯类的抗菌谱及抗 菌活性密切相关
羟乙基保护碳青霉烯 类不被β内酰胺酶水解
反式结构决定其对β 内酰胺酶稳定
➢ 专家认为β内酰胺类药物治 疗重症感染时，应维持>时 间达
➢ 部分研究显示，对于耐药 菌感染，当β内酰胺类药物 >时间达时可获得杀菌效应
.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社年第一版： . ()–
泰能＞优于美罗培南，长达小时
• 对重症脓毒症患者研究显示：即使在病原体≥时，亚胺培南单次给药后仍可维持>时 间达小时;而美罗培南仅在病原体≤ 时，>时间达到小时
亚胺培南血清浓度(mg/L) 美罗培南血清浓度(mg/L)
MIC= 4mg/L MIC= 2mg/L
MIC= 4mg/L MIC= 2mg/L
时间(h)
时间(h)
导致脓毒症的病原体包括：铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、粪肠球菌等
, . ; (): .
泰能与美罗培南同门并不同性
’
’
世纪
年泰能在中国上市 年帕尼培南在日本上市
（帕尼培南和比阿培南仅在中国、日本和韩国上市）
年厄他培南在中国上市 年多利培南在日本上市
年美罗培南获得美国批准
. . ; (): .王睿.中国实用内科杂志() .王睿.临床抗感染药物治疗学.人民卫生出版社年第一版 .刘文静等.中国感染与化疗杂()
同门是否同性？
是
. (). . ; –.
. –.
亚胺培南对菌的抗菌活性高于美罗培南
研究显示，亚胺培南对菌的抗菌活性高于美罗培南
细菌 金黄色葡萄球菌
泰能 ≤
() 美罗培南
表皮葡萄球菌
化脓性链球菌
≤
≤
无乳链球菌
青霉素敏感肺炎链球菌
≤
≤
青霉素中介肺炎链球菌
青霉素耐药肺炎链球菌
粪肠球菌
屎肠球菌
>
>
产单核细胞李斯特菌
. ; ():
碳青霉烯类与(青霉素结合蛋白)紧密结合，从而发挥杀菌作用 酰化作用
碳青霉烯类与结合，形成碳青 霉烯：化合物
由于碳青霉烯类的酰化 作用， 被灭活
. . ()–
泰能与美罗培南同门并不同性
泰能与美罗培南药理学对比 泰能与美罗培南抗菌活性对比 泰能与美罗培南临床疗效对比 泰能与美罗培南安全性对比 泰能与美罗培南性价比对比
属对抗菌药物的敏感率(n=4796)
版热病桑福德抗微生物治疗指南 版热病桑福德抗微生物治疗指南
. ()–. . . ()– .汪复等.中国感染与化疗杂志()
泰能与头孢哌酮舒巴坦联合 对鲍曼不动杆菌的协同作用更佳
亚胺培南与头孢哌酮舒巴坦联合可产生的协同作用
百分比()
50
40 32.5
30
20
10
0 亚胺培南
98.4 98.4
80
60
40
20
0 大肠埃希菌
肺炎克雷伯菌
大肠埃希菌 ESBL(+)
肺炎克雷伯菌 ESBL(+)
敏感率()
数据来自年 年度报告 注：因年未公布肠杆菌科相关数据，因此此数据沿用年数据
吕媛等.中国临床药理学杂志()
日本已现耐药菌案例
指亚胺培南敏感但对美罗培南耐药的肺炎克雷伯菌
• 日本出现对泰能敏感，对美罗培南耐药肺炎克雷伯菌()案例 • 美罗培南对的约为，而亚胺培南低于美罗培南倍，约为 • 的耐药机制分析：主要携带和自行传播的质粒对美罗培南产生耐药性