【药物名称】格拉司琼 Granisetron
（格雷西龙，康泉，Kytril，BRL-43694）
【性状】白色至微黄白色的结晶性粉末，无臭。

易溶于水，难溶于甲醇，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。

熔点；290～292℃。

【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】格雷西隆，康泉、凯特瑞、格尼西酮 Kytril
【制剂规格】注射液：3ml:3mg。

片剂：为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。

注射液：本药为澄清、无色或微黄色液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。

【药理毒理】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT
3
受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向
心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT
3
受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。

但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要
作用于5-HT
3
受体。

动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量-效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。

健康志愿者1次快速静注本品20或40μg／kg后，平均C
max 为13.7μg／L和42.8μg／L，C
max
和
AUC与剂量呈线性关系，但t
1/2
、Vd和CL无大的改变。

在癌症患者体内，本品的Vd为2.2～3.3L／kg；
健康志愿者1次静脉注射本品后呈双相性消除，t
1/2
为2.3～5.9小时，而患者为9.2～12小时；多次重复给药4天后血浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性；本品主要经肝脏消除，只有8％～15％以原形自尿中排泄。

在一项大型对比研究中，本品可使70％的肿瘤患者在接受化疗后24小时内完全停止呕吐。

临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。

【药动学】本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。

【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。

【不良反应】轻微的头痛、便秘，一过性转氨酶升高。

【用法用量】静脉推注：3mg于20～50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢推注。

单一剂量3mg可防止呕吐及恶心超过24h，24h内最大剂量不超过9mg，最多可连续使用5日。

配制输注液时，先将3 mL 本药稀释于20-50 mL之下列液体中：0.9%氯化钠，0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖，5%葡萄糖，乳酸钠注射液或10%甘露醇。

其它溶液则不应使用。

应于给药前配制，稀释后若置室温下，避光，其稳定性可维持24小时，若制剂放置超过24小时，应弃之不用。

不应与其它药物混合后一起注射。

【注意事项】对本药任何成分过敏者禁用。

本药可减少大肠蠕动，病人若有亚急性肠梗阻塞时，需严格监察。

致癌、致畸性及对生育能力的影响两年致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本药时(50 mg/kg)(大鼠剂量于59周时降至25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5 mg/kg本药之雌性大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。

对妊娠及哺乳的影响多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。

动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。

因此，除临床必须外，本药不应用于孕妇。

由于无本药在母乳中分泌及排泄的资料，在接受治疗时应终止哺乳。

对儿童的影响暂无足够资料以评估儿童用药的效果与安全性。

（1）本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。

（2）小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。

（3）孕妇使用本品的安全性亦未确定，故应权衡利弊，慎重使用；哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。

（4）对本品或有关化合物过敏者禁用。

（5）由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

（6）患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10％～15％；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。

未发现锥体外系反应及其它严重副作用。

（7）本品直临用时配制，稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时；本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。

【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。

上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌症】
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

2.胃肠道梗阻者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【生产单位】
上海罗氏制药有限公司。