托烷司琼在麻醉科的应用
呕吐机理
急性呕吐主要是5-HT3受体参与,迟发呕吐足 5HT4受体起重要作*。 恶心呕吐的传出神经包括迷走神经、交感神经 和膈神经
参考文献:*吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂 志
PONV(术后恶心呕吐)程度的评分
视觉模拟评分法(VAS):以10cm直尺作为标 尺,一端表示无恶心呕吐,另一端表示为极其 严重的恶心呕吐,4cm以下为轻度PONV,7cm以 上为重度PONV。 语义表达法:无、轻、中、重
抗呕吐药的分类
1、抗胆碱药:东莨菪碱 2、抗组胺药:异丙嗪 3、多巴胺受体拮抗药:氟哌利多与吩噻嗪 4、皮质激素类:地塞米松、甲强龙 5、苯甲酰胺类:甲氧氯普胺(多巴胺受体拮抗作用 和加速胃排空,抑制胃的松弛并抑制呕吐中枢化学触 发带。) 6、5-HT3受体拮抗药:格拉司琼(单纯5-HT3受体阻 断剂)、托烷司琼
注意事项
高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进 一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜 超过10mg/d。 肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种 变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会 发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量
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托烷司琼麻醉中的应用
一八一医院 伍江明
呕吐机理
呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后区。分为化 学感受器触发带和神经反射中枢 神经反射中枢接受皮层(视觉、嗅觉、味觉)、 咽喉、胃肠道和内耳前庭迷路、冠状动脉及化 学触发带的传入刺激 化学触发带包括了5-HT3/4受体、阿片受体、胆 碱能受体、多巴胺受体等30多种,其中与5HT3受体关系最为密切。
参考文献:吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志
防治PONV原则
5-HT3受体抑制药,糖皮质激素和氟哌利多三 联疗法是预防PONV最有效且副作用小的药物 如果在三联疗法预防后病人仍发生PONV则在 用药6小时内不应重复使用这三种药物,而应 换用其他止吐药 病人在麻醉后恢复室内发生PONV时,可考虑 应用丙泊酚治疗(20mg或根据需要增减) 小剂量丙泊酚的止吐效果可能很短暂
参考文献:防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)
作用机理
托烷司琼,被认为是新型5-HT3/4受体阻断剂, 外周神经元和中枢神经系统内5-HT3/4受体的高 选择性抑制剂,具有外周性和中枢性的双重强 效抗吐作用。 。
药代动力学
静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期约为 7.3~30.3小时,维持时间大约18小时*。托烷 司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化, 再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物, 然后经尿或胆汁排泄。代谢物对5-HT受体的 作用极弱,故不呈现药理作用。
参考文献:防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量项下 的不良反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、 疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中,只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同,几乎不与其它受体 发生作用,故安全性好,副作用甚少。
*参考文献:李星国等.托烷司琼预防腹腔镜胆囊除术及胆道手术术后 恶心呕吐的临床观察[J].大连医科大学学报
治疗手术后的恶心和呕吐用法
儿童本品的推荐剂量为0.1毫克/公斤体重,静 脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡 萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒 以上)。2岁以下小儿不建议使用。 成人推荐剂量为2毫克,静脉输注或缓慢静脉 注射(30秒以上)。 手术开始前与手术结束前给药对比呕吐发生率 无差别,恶心发生率减少*。
*参考文献:徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术 术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.
治疗手术后的恶心和呕吐用法
单用托烷司琼疗效不佳时,不增加药物剂量而 同时合用地塞米松可提高止吐疗效。 为什么可以合用地米? 皮质激素类(地塞米松、甲强龙)预防PONV 作用显著。不同作用机制抗PONV药合用,作 用相加而副作用常不相加,故联合应用止吐药 的防治效果均优于单一药物。甲强龙 20~40mg,2次/日.地塞米2.5~5mg,2次/日.