日本厚生労働省

2009年修订注射用兰索拉唑说明书 2009年 6 月改订 * * 2007年 2 月改订 贮 法: 室温保存 使用期限: 外箱に表示の使用 期限内に使用すること . (使用期限内であっても开封后は なるべく速やかに使用すること. ) プロトンポンプインヒビター 処方せん医薬品注1) 日本标准商品分类番号872329 承认番号 薬価収载 贩売开始 21800AMZ10392 2006年12月 2006年12月 注射用ランソプラゾール また,本剤の胃酸分泌抑制作用により,并用薬剤の吸収を 促进又は抑制することがある. A并用禁忌(并用しないこと) 薬剤名等 临床症状·措置方法 机序·危険因子 (次の患者には投与しないこと) 【禁 忌】 A 本剤の成分に対する过敏症の既往歴のある患者 B アタザナビル硫酸塩を投与中の患者 ( 相互作用」の 项 「 参照) 【组成性状】 1バイアル中 の有効成分 性状 pH 浸透圧比※ ランソプラゾール 30mg 白色帯黄白色の块又は粉末 10.611.3 (日局生理食塩液5mLにて溶解时) 约1 (日局生理食塩液5mLにて溶解时) ※浸透圧比:生理食塩液に対する比 添加物:Dマンニトール 60mg,メグルミン 10mg,pH调整剤 アタザナビル硫酸 アタザナビル硫酸 本剤の胃酸分泌抑 塩 塩の作用を减弱す 制作用によりアタ (レイアタッツ) るおそれがある. ザナビル硫酸塩の 溶解性が低下し, アタザナビルの 血 中浓度が低下する ことがある. B并用注意(并用に注意すること) 薬剤名等 テオフィリン 临床症状·措置方法 机序·危険因子 【効能効果】 経口投与不可能な下记の疾患 出血を伴う胃溃疡,十二指肠溃疡,急性ストレス溃疡及び 急性胃粘膜病変 テオフィリンの 血 本剤が肝薬物代谢 中浓度が低下する 酵素を诱导し,テ オフィリンの代谢 ことがある. を促进することが 考えられている. 【用法用量】 通常,成人には,ランソプラゾールとして1回30mgを,日 局 生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液に混合して1日2回 点滴静注する,或いは日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖 注射液20mLに溶解して1日2回缓徐に静脉注射する. A本剤は投与开始から3日间までの成绩で高い止血効果 が认められているので,内服可能となった后は経口投 与に切りかえ,漫然と投与しないこと . 【 临床成绩 】 ( の项参照) B国内临床试験において,本剤の7日间を超える使用経 験はない. タクロリムス水和 タクロリムスの 血 本剤が肝薬物代谢 物 中浓度が上升する 酵素におけるタク ロリムスの代谢を ことがある. 竞合的に阻害する ためと考えられて いる.ジゴキシン, 左记薬剤の作用を 本剤の胃酸分泌抑 メチルジゴキシン 増强する可能性が 制作用によりジゴ ある. キシンの加水分解 が抑制され,ジ ゴ キシンの血中浓度 が上升する可能性 がある. イトラコナゾール, 左记薬剤の作用を 本剤の胃酸分泌抑 ゲフィチニブ 减弱する可能性が 制作用により左记 薬剤の血中浓度が ある. 低下する可能性が ある. フェニトイン, ジアゼパム 左记薬剤の代谢,排泄が遅延すること が类 薬 オメプラゾール ) ( で报告されて いる. 【使用上の注意】 1. 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること) A薬物过敏症の既往歴のある患者 B肝障害のある患者[本剤の代谢,排泄が遅延することが ある. ] C高齢者( 「高齢者への投与」の项参照) 2. 重要な基本的注意 A治疗にあたっては経过を十分に観察し,病状に応じ治疗 上必要最小限の使用にとどめ,本剤で効果がみられない 场合には,他の疗法に切りかえること. B喷出性又は涌出性出血や露出血管を认めるなど急激な出 血の危険性のある场合は,ヒータープローブやクリッピ ング等の内视镜的止血术を行うこと. 3. 相互作用 本剤は主として肝薬物代谢酵素CYP2C19又はCYP3A4で代 谢される. 注1)処方せん医薬品:注意 ― 医师等の処方せんにより使用すること 4. 副作用 承认时までの试験では,ランソプラゾールとして1回30mg を1日2回投与された221例中31例 14.0%) ( に临床検査値の 异常を含む副作用が认められている. 主な副作用はAL T GPT ) ( 6.2%) ( 上升 ,AST GOT ) ( 上升 ( 等の临床検 (5.7%) ,LDH上升 2.0%) ( ,γ- GTP上升 1.5%) 査値异常変动であった. 以下の副作用は経口制剤で认められたものであるが,静注 制剤においても注意が必要である. A重大な副作用 1) アナフィラキシー反応 全身発疹,颜面浮肿,呼吸困难 ( 等) 0.1%未満 ) ( があらわれることがあり , シ ョ ッ ク ( 0.1%未満) を起こした例もあるので,観察を十分に行 い,异常が认められた场合には投与を中止し,适切な 処置を行うこと. 2) 泛血球减少,无颗粒球症,溶血性贫 血 0.1%未満) ( ,ま た, 颗粒球减少,血小板减少,贫血 0.15%未満 ) ( が あらわれることがあるので,観察を十分に行い,异 常 が认められた场合には投与を中止するなど适切な処置 を行うこと. 3) 黄疸,AST GOT) ( ,ALT GPT) ( の上升等を伴う重笃な 肝机能障 害 0.1%未満 ) ( があらわれることがあるので , 観察を十分に行い,异常が认められた场合には投与を 中止し,适切な処置を行うこと. 4) 中毒性表皮壊死 症 Lyell症候群 ) ( ,皮肤粘膜眼症候 群 (Stevens-Johnson症候群)0.1%未満) ( があらわれること があるので,観察を十分に行い,异常が认められた场 合には投与を中止し,适切な処置を行うこと. 5) 间质性肺 炎 0.1%未満 ) ( があらわれることがあるので , 発热,咳嗽,呼吸困难,肺音の异 常 捻髪音 ) ( 等があら われた场合には,速やかに胸部X线等の検査を実施し, 本剤の投与を中止し,副肾皮质ホルモン剤の投与等の 适切な処置を行うこと. 间质性肾炎 (频度不明) があらわれ,急性肾不全に至るこ * 6) ともあるので,肾机能検査値 BUN,クレアチニン上升 ( 等) に注意し,异常が认められた场合には投与を中止し, 适切な処置を行うこと. Bその他の副作用 以下の副作用が认められた场合には投与を中止するなど 适切な処置を行うこと. 0.15%未満 1) 过敏症 発疹,b痒 2) 臓 AST 肝 (GOT) , ALT (GPT) , AL-P,LDH, γ-GTPの上升 3) 液 好酸球増多 血 消化器 便秘,下痢,口 悪心,呕吐,食欲 口内炎, * 4) 大肠 渇,腹部膨満感 不振,腹痛,カン 舌炎, ジダ症,味覚异常 炎注2) 5) 神 头痛,眠気 精 神経系 うつ状态,不眠, めまい,振戦 0.1%未満 频度不明 7. 小児等への投与 小児等に対する安全性は确立していない (使用経験がない) . 8. 适用上の注意 A投与経路:本剤は静脉内注射にのみ使用すること. * B溶 解 后:経时変化を生じることがあるため,溶解后は速 * やかに使用することとし保存しないこと. * C配合変化:配合変化による変色,沈殿物を生じることがあ * るため,日局生理食塩液又は日局5%ブドウ 糖注射液以外の溶解液,输液,补液及び他剤 との混合はしないこと. * D投与方法:本剤を投与する场合は,専用の経路を用いるこ * ととし他剤と共用しないこと.やむを得ず , 他剤の输液経路を用いて侧管から投与する场 合は,他剤の注入を休止し,本剤を投与する 前后に日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖 注射液でフラッシュすること.9. その他の注意 A类薬 オメプラゾール ) ( で,外国において视力障害が発现 したとの报告がある. Bラットに52周间强制経口投与した试験で,50mg/kg/日群 (临床用量の约100倍) において1例に良性の精巣间细胞肿 が认められている.さらに,24カ月间强制経口投与した 试験で,15mg/kg/日以上の群において良性の精巣间细胞 肿の発生増加が,また,5mg/kg/日以上の群において胃 のカルチノイド肿疡が认められており,加えて,雌ラッ トの15mg/kg/日以上及び雄ラットの50mg/kg/日以上の 群で网膜萎缩の発生频度の増加が认められている.精 巣 间细胞肿及び网膜萎缩については,マウスのがん原性试 験,イヌ,サルの毒性试験では认められず,ラットに特 有な変化と考えられる. C本剤の投与が胃癌による症状を隠 u することがあるので, 悪性でないことを确认のうえ投与すること. 【薬物动态】 1. 血中浓度 本剤の静脉内投与における血清中浓度には个体间で差が认 められる. CYP2C19の遗伝子タイプにより,本剤が速やかに代谢され る群 (Extensive Metabolizer:EM) と缓やかに代谢される群 ( Poor Metabolizer:PM) に分类した健康成人男子12 例 (EM:8例,PM:4例) を対象として,1回30mg1日2回 を5日间点滴静注した场合の血清中浓度は図のとおりであ 1) る. AUC 0 -12 CYP2C19 Cmax による代谢型 (ngh/mL) (ng/mL) 1日目 その他 発热,総コレス 女性化乳房,浮肿, かすみ目, * 6) テロール,尿酸 e 怠 感 , 舌 · 口 唇 脱力感, のしびれ感,四 肢 関节痛 の上升 のしびれ感,筋 肉 痛,脱毛 t 1/2 (h) 1.5±0.4 4.0±0.7 1.6±0.5 4.2±1.1 EM PM EM PM 4386±1335 10415±1159 4939±1541 12579±1939 2262±354 2727±315 2414±406 3134±316

* 注2)下痢が継続する场合,内视镜検査では肠管粘膜に异常を认

めないが,组织学的に大肠粘膜下に胶原线维束の肥厚や炎 症细胞の浸润を伴う大肠炎が発现している可能性があるた め,速やかに本剤の投与を中止すること. 5日目 5. 高齢者への投与 一般に高齢者では生理机能が低下しているので慎