西咪替丁不良反应发生率1～5%。雷尼替丁和法莫替丁不 良反应较少。肝肾功能不全、小儿慎用西咪替丁和雷尼替丁， 孕妇禁用。
第二十四章 消化系统用药
【药物相互作用】
⒈西咪替丁抑制肝药酶，抑制苯二氮卓类、华法令、苯 妥因钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的体内转化，使 上述药物的血药浓度升高。
⒉与四环素、酮康唑、阿司匹林同服，可使上述药物的 吸收减少。
第二十四章 消化系统用药
第一节 抗消化性溃疡药
二、胃酸分泌抑制药
壁细胞
Ach MR 乙酰胆碱
Ca++
Hist H2R 组胺 cAMP
GR 胃泌素 Ca++
Gast
K+
激 活 质 H+ K+ ATP酶 子 泵
H+
胃酸分泌途径
壁细胞
Ach MR 抗胆碱药
Ca++
Hist
H2R
抑制组胺 cAMP
H2受体拮抗剂
【药动学特点】
口服吸收迅速而完全，体内分布广，可经胎盘到达 胎儿体内。药物在体内部分代谢，代谢物及原药经肾 脏排出。肾功能受损时，药物作用时间延长。
第二十四章 消化系统用药
【作用及应用】 ⒈ 抑制H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌↓。
第十一章 消化系统用药
作用于消化系统药物主要有抗消化性溃疡药、助消化 药、泻药、止泻药、止吐药和肝胆疾病用药等。多数通过 调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥作用的。
第一节 抗消化性溃疡药 第二节 助源自化药 第三节 止吐药及促胃动力药第四节 泻药与止泻药 第五节 肝胆疾病用药
第二十四章 消化系统用药
【相关链接】 消化性溃疡
消化性溃疡是一种常见病，多为胃溃疡和十二指肠溃 疡。胃溃疡多见于中老年人，多数病人胃酸分泌正常， 或低于正常。十二指肠溃疡青年人多见，多数病人胃酸 分泌过多。目前认为溃疡病的发生是“攻击因子”（胃 酸、幽门螺杆菌感染等）的作用增强，“防御因子” （胃粘液、HCO3-的分泌，胃粘膜等）受损所致。另外 还与遗传因素、情绪波动、过度劳累、饮食失调、吸烟、 酗酒等因素有关。
【不良反应】
⒈一般；出现头晕、恶心、腹痛、腹泻等。 ⒉皮疹、外周神经炎、性功能紊乱。 ⒊偶见 W.B.C↓，肝损。 ⒋肝药酶抑制剂。
兰索拉唑（lansoprazole）、 潘多拉唑（pantoprazole，喷妥拉唑）、 雷贝拉唑（rabeprazole）
第二十四章 消化系统用药
（三）胃泌素受体阻断药
能力目标
●能解释硫酸镁不同给药途径时的不同药理作用和临床应用。
● 能解释和处理涉及本章药物的不合理处方 。
第二十四章 消化系统用药
第一节 抗消化性溃疡药
按作用机制本类药可分为四类：中和胃酸及抑 制胃酸分泌药、粘膜保护药和抗幽门螺旋杆菌药。
一、抗酸药
常用药物有 碳酸氢钠（sodium bicarbonate）、
GR 拮抗胃泌素Ca++
Gast
K+
质 子 泵 H+ K+ ATP酶 抑 制 剂
H+
抑制胃酸分泌药的作用部位
（一）H2受体拮抗剂
常用药物有西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁 （ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁 （nizatidine）和罗沙替丁（roxatidine）等。
第二十四章 消化系统用药
㈡质子泵抑制剂，H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（Omeprale，洛赛克） 【作用及应用】 ⒈抑制基础胃酸和各种刺激因素引起的胃酸分泌。 ⒉抗幽门螺杆菌作用。 ⒊用于治疗良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡、返流性 食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤。
第二十四章 消化系统用药
各药的作用相似，而强度有所差异。雷尼替丁较西咪替丁 强5～10倍，法莫替丁比西咪替丁强20～100倍，而且作用持 久；尼扎替丁和罗沙替丁两药作用与雷尼替丁相似。
⒉ 用于胃、十二指肠溃疡，食管返流症、卓-艾综合征及其 它病理性胃酸分泌过多症。
第二十四章 消化系统用药
【不良反应】
⒈一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。 ⒉中枢症状：焦虑、定向障碍、幻觉； ⒊内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用； ⒋肝药酶抑制作用； ⒌其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓ 。
碳酸钙 （calcium carbonate）、
氧化镁 （magnesium oxide）、
氢氧化铝（aluminium hydroxide）、
三硅酸镁（magnesium trisilicate）等。
第二十四章 消化系统用药
第一节 抗消化性溃疡药
一、抗酸药
为一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。 理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和 便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足 上述标准，常用复方制剂如：胃舒平 、胃必治（bisuc）、胃得 乐（veytalo）、胃仙-U（welsen-U）等。 抗酸药与H2受体阻断剂合用，效果更好。
第二十四章 消化系统用药
三、胃粘膜保护药
⒈刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。 ⒉改善粘膜血液循环，保护胃粘膜。 ⒊抑制胃酸分泌。 ⒋用于消化性溃疡、应激性溃疡和急性胃出血等。 ⒌不良反应有腹泻、头晕、子宫收缩等，孕妇及前列腺素类 药物过敏者禁用。
常用药 恩前列素（ enprostil）、阿巴前列素 （arbaprostil） 曲莫前列素（ trimoprostil）、奥前列素 （rioprostil）
丙谷胺（proglumide） 【作用及应用】 ⒈抑制胃酸分泌→胃粘液↑ →胃粘膜屏障作用↑→促进溃疡愈合。 ⒉用于胃、十二指肠溃疡。
第二十四章 消化系统用药
（四）M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine，哌吡氮平）
⒈小剂量抑制胃酸分泌。 ⒉大剂量影响唾液、肠道动力。 ⒊胃蛋白酶的分泌减少。 ⒋用于胃、十二指肠溃疡。 ⒌大剂量可有阿托品样副作用。
消化性溃疡发病机制
治溃疡因素 （攻击因子）
胃酸 胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌
防御因子
胃黏液 碳酸氢盐 前列腺素 组织修复机能
第二十四章 消化系统用药
知识目标
●掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制与临床应用。
●理解泻药的药理作用和临床应用。
●了解助消化药、止吐药止泻药、利胆药和抗肝病药的 药理作用及临床应用。