150
200
250
300
350
400
450
托拉塞米
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新
11
2500
肾病水肿患者分别
2000
使用托拉塞米和呋
塞米利尿量对照
1500
不宜出现利尿抵抗
1000
500
0
0
1
2
3
4
5
6
7
8
9
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新
呋塞米 托拉塞米
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大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰 管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用， 故本品较速尿的作用更强。 2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期 口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。 药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于 治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。 3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。 4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。 5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。 6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。 7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。
肝昏迷，尿路梗阻，对本品、磺胺类、磺脲类过敏者。
新
4
H+
CA Na+
S
噻嗪类 图3
H+
Na+
Na+
CA
Na+ Cl-
Mg2+
低
等
渗
A
Z
Na+
K+
Ka+
CA:碳酸酐酶 A :醛固酮受体 Z :Na+—K+转运载体系统 S :Na+—C-同向转运载体系统 ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
同向转运载体系统
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Ca2+
100mg
100mg
100mg
100mg
每日最大剂量 200mg
200mg
200mg
200mg
300mg
300mg
重复给药时间 如用药2h后尿量少于400时，可重复加倍给药，剂量为40mg-80mg，袢利尿剂的剂量与效应呈线性关系，故使用剂量不受限制
儿童用药 使用方法
0.5mg/kg，iv，Bid
用2-6ml的生理盐水溶解后静脉推注。严重心衰、肾衰时需加倍用量。重症患者可20mg静脉负荷后再用10-30mg/持续输注。
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新
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注射用托拉塞米产品介绍
part 1 药理作用机理
part 2 产品优势
part3 推荐使用方法
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新
3
Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2) 2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3) 3、扩张微血管作用(参见机理4)
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影响疗效的因素 用量不足：患者血容量不足，无原尿滤过、低钠血症，明显蛋白尿，胶体渗透压不足，药物相互作用。
常见的不良反应 注意事项 禁忌症
食欲减退，恶心呕吐，便秘或腹泻，头疼、眩晕、疲乏、肌肉筋挛；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。个别患者可 出现皮肤过敏，偶尔瘙痒、皮疹、光敏反应。
作为一种强效速效利尿剂，应从小剂量开始使用，逐渐增加剂量直至达到理想的利尿效果，在与甘露醇协同使用时，应与其间 2-3h使用。当患者24h尿量大于3000ml时，建议记录尿量或出入量，应注意维持合理的水、电解质平衡
图1
托拉塞米 速尿 布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大肾 髓质间液的NaCl减少，渗透 压梯度降低，从而干扰尿的 浓缩过程，使尿的Na+、Cl和水的2排020泄/5/增16 加
Cl-
ATP K+ Na+
图2
托拉塞米 噻嗪类
新
S ClNa +
6
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体 活性(机理3)
注射用托拉塞米
刘鹏飞
2
新
1
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危 重患者的首选。 美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
机理3： 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作用
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托拉塞米 螺内酯
图3
K+ A Na +
新
醛固酮：固醇类激素，主 要作用于肾脏，进行钠离 子和水分子的再吸收。
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3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
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肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
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Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。
产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。
临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
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2020/5/16
新
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part3：推荐使用方法
适应症
心衰
肺水肿
肝硬化腹水 脑水肿
肾病综合征 中重度肾衰
初始治疗剂量 20mg
20mg
20mg
20mg
40mg
40mg
推荐每次剂量 20-60mg
20-60mg
20-60mg
20-60mg
40-80-mg
40-80mg
每次最大剂量 100mg
100mg
托拉塞米
Cl-
H2O 图1
ATPK+
Na+
呋塞米
ADH
布美他尼
高渗
新
螺内酯
氨苯蝶啶
Na+
A
皮 质 K+ 部
Na+ Z K+
Na+
髓 质 部
H2O
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1、强效速效利尿作用(机理1、2)
机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段 的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统 对Na+、2Cl-的重吸收
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对Na+、Cl-的重吸收
新
9
血压（mmol/L）
4.35
不易引起低血压症
4.3
与呋塞米相比
4.25
不易引起低血压症
4.2
4.15
4.1
4.05
0
0.5
1
1.5
2
2.5
3
3.5
4
4.5
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新
托拉塞米 呋塞米
10
75
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 65 一年再住院率对照
55
45
35
25
15
5 0
50
100