药剂学——第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂(注意：蓝的是答案，红的是改正的) 三、分析题 1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备，分析它们的作用特点？ 2．举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施。 同步测试参考答案 一、单项选择题 1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A 二、多项选择题 1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC 三、分析题 1．答： 制备过程 作用特点 散剂 粉碎过筛混合分剂量质量检查包装 优点：粉末状，制法简单、剂量可随意增减、易分散、奏效快。缺点：稳定性较差、分剂量较为麻烦。 颗粒剂 药物制软材制粒干燥整粒包衣质量检查分剂量包装 优点：颗粒状，体积小、重量轻，易于运输和携带，服用方便。缺点：包装不严密、易潮解 胶囊剂 硬胶囊 空胶囊的选择药物的填充 优点：胶囊，外表整洁、美观、较散剂易吞服；可掩盖药味、提高药物稳定性、可定时定位释放。缺点：软胶囊所需仪器设备较昂贵 软胶囊 1．滴制法2．压制法

关键字：粉末状，颗粒状，胶囊，起效快，稳定性较差，肠溶，缓释，控释，应用广泛，稳定性较好，服用方便 2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 关键字：固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装。 药剂学——第二章 片剂 同步测试答案 一、单项选择题 1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B 二、多项选择题 1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB 三、处方分析题 1. 硝酸甘油主药，17％淀粉浆黏合，硬脂酸镁润滑，糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合 2. 红霉素主药，淀粉填充、崩解，10％淀粉浆黏合 药剂学——第三章 液体制剂 四、计算题 用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值是多少？ 同步测试答案 一、单项选择题 1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C 二、多项选择题 1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD 三、分析题 1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用，并举例说明: （1）形成胶束：表面活性剂溶于水时，其在溶液表面的正吸附达到饱和后，继续加入表面活性剂，即转入溶液内部。（2）亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越强。（3）表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收，但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害。同时，表面活性剂可与蛋白质发生相互作用。离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性。利用表面活性剂的上述特性，可用其作增溶剂使用，以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度，如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用，如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用，以降低表面张力形成乳化膜，如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂，如油酸钠；消毒剂或杀菌剂，如苯扎溴铵等。 关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂。

2．哪类表面活性剂具有昙点？为什么？ 聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点。当温度升高到一定程度时，对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言，因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，使其在水中的溶解度急剧下降并析出，致溶液由清变浊，发生起昙，此温度即昙点。应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点。 关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降

3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种？举例说明 （1）制成可溶性盐类 如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐。 （2）引入亲水基团 如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠，溶解度可增大约300倍。 （3）使用混合溶剂 (潜溶剂) 如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%，采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液。 （4）加入助溶剂 如茶碱在水中的溶解度为1:20，用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物，溶解度提高为1:5。 （5）加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍。 关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂

4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因？如何克服: （1）分层creaming（乳析） 分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成。减小液滴半径，将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度，均可减少乳剂分层的速率。 （2）絮凝 flocculation 乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因，同时与乳剂的黏度、相比等因素有关。 （3）转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起。向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相。故应注意避免上述情况。此外，乳剂的转相还受相比的影响，应注意适宜的相比。 （4）合并与破裂 coalescence and breaking 乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关。乳化剂形成的乳化膜愈牢固，液滴愈小，乳剂愈稳定。故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致。此外，增加分散介质的黏度，也可使液滴合并速度减慢。多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂。应注意避免。 （5）酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质的现象。添加抗氧剂、防腐剂等，可防止乳剂的酸败。

5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点 以液状石蜡乳的制备为例 【处方】 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 纯化水 共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例

6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制 答：助悬剂:（1）增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度。（2）吸附在微粒表面，增加微粒亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝，并能防止结晶转型。（3）触变胶具有触变性，可维持胶粒均匀分散。润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力，增加疏水性药物的亲水性，促使疏水微粒被水润湿。 絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性。 反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用。 药剂学——第四章 浸出制剂 同步测试答案 一、单项选择题 1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A 二、多项选择题 1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD 三、分析题 1．取板蓝根适度粉碎（不宜过细），用8倍量的水煮沸浸出3次，合并煎出液，静置，取上清液，浓缩，干燥，粉碎。 2．粗粉先用溶媒润湿膨胀，浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中。先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大，浓缩过程中省时省力。 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低，低温蒸发易于控制浓度。 药剂学——第五章 注射剂和眼用制剂 三、分析题 1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因。 2．枸橼酸钠注射液 【处方】枸橼酸钠 25 g 氯化钠 8.5 g 注射用水 加至 1 000 ml 【制法】 将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液，加活性炭0.2%并煮沸半小时，过滤，加注射用水至所需之量，过滤，分装，灭菌即得 讨论： （1）加活性炭的主要目的是什么? （2）可采用哪些灭菌方法? （3）制备的注射液中如果含有小白点，可用哪些方法处理? 四、计算题 1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16，试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少? 2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗? 【处方】 盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g 葡萄糖 适量 注射用水 加至 250 ml （盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.16） 3．试计算20%甘露醇注射液是否等渗?（甘露醇冰点降低度为-0.10℃） 同步测试答案 一、单项选择

1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A 二、多项选择

1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC 三、分析题 1． 原因：（1）原料不纯；（2）滤过时漏炭等。 解决办法：（1）采用浓配法配液；（2）采用微孔滤膜滤过；（3）加入适量盐酸，中和胶粒上的电荷；（4）加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚，加入活性炭吸附滤除。 2．（1）答：吸附、滤除热原和杂质。 （2）答：热压灭菌法。 （3）答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器。 四、计算题 1． 解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗 故： 1% ：0.16 %＝0.58 :x x＝0.093 青霉素钾的冰点降低度为0.093。 2．解：若用NaCl调节等渗，则需NaCl的量X为： X ＝0.009V－EW＝0.009 X ＝0.009·250－（0.28·5.0+0.24·1.25） X ＝0.55g 则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g 3． 解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X% 1%∶0.10＝X%∶0.52 X%＝5.2%