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乙酰胆碱

乙酰胆碱药理作用:1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。

2、胃肠道平滑肌收缩3、泌尿道膀胱壁尿急收缩4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。

中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,由于Ach不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用卡巴胆碱激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留,仅用于皮下注射,禁用静脉注射给药。

禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼毛果芸香碱眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼(毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗)毒蕈碱为经典M胆碱受体激动药,其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。

Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。

AchE特异性较高,可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸,终止Ach的作用。

*青光眼禁用:M受体阻断剂琥珀胆碱;降眼压:M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。

抗胆碱酯酶药重症肌无力:用新斯的明(胆碱酯酶抑制剂,可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强,兴奋未尝平滑肌及作用其次,对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关)、吡斯的明和安贝氯胺为常规药腹胀气和尿潴留:新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的AChE复活药(氯解磷定)药理作用:1、恢复AChE的活性2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。

临床应用:氯解磷定可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动。

M胆碱受体阻断剂阿托品药理作用及机制:对M受体有较高选择性,胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用,对各种M受体亚型的选择性较低。

随剂量增加,各器官对药物的敏感性亦不同,依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大(眼内压升高青光眼患者禁用)、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制(有松弛作用缓解胃绞痛),大剂量可出现中枢症状。

临床应用:各种内脏绞痛,尤其胃肠道膀胱,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常须与阿片类镇痛药合用。

验光、眼底检查,缓慢型心律失常,抗休克(但对于休克伴心率过快或高热者,不宜用阿托品)不良反应:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红东莨菪碱抑制腺体分泌强于阿托品,扩瞳及调节麻痹作用弱于阿托品,对心血管系统作用较弱。

中枢抑制作用;治疗晕动病;妊娠呕吐及放射病呕吐;对帕金森有一定疗效山莨菪碱对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高。

主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛。

不良反应与阿托品相似但毒性较低。

合成扩瞳药后马托品(主要扩瞳药作用快,时间段,眼底验光)合成解痉药普鲁本辛(可明显抑制胃肠平滑肌)贝那替秦(胃复康能缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌)*降低眼压可用的药物(治疗青光眼):毛果芸香碱、青卞霉素、吗啡、甘露、可乐定、塞马洛尔、乙酰唑氨、肾上腺素*升高眼压:阿托品、氯丙嗪、苯氖嗦、硝酸甘油、琥珀胆碱。

除极化型肌松药特点:1、最初可出现短时肌束颤动2、连续用药可产生快速耐受性3、过量不能用新斯的明解救4、治疗剂量并无神经节阻断作用5、只有琥珀胆碱琥珀胆碱作用快而短暂遗传作用:特异质反应筒箭毒箭非去极化中毒后可用新斯的明解救肾上腺素受体激动药ɑ肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(升压药)临床应用仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压不良反应:局部组织缺血坏死应停止注射或更换注射部位,进行热敷,并用ɑ受体阻断药酚妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管。

急性肾衰竭伴有高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。

ɑ、b肾上腺素受体激动药肾上腺素:临床应用心脏骤停(首选)过敏性疾病过敏性休克(首选)支气管哮喘(仅用于急性发作者)局部应用与局麻药配伍,可延缓局麻药吸收,延长局麻药作用时间。

多巴胺:药理作用主要激动ɑ、b和外周的多巴胺受体,并促进神经末梢释放NA(去甲肾上腺素)肾脏是肾小球滤过率增加排钠利尿作用。

临床应用:与利尿药联合应用于急性肾衰竭麻黄碱药理特点:化学性质稳定,口服有效;拟肾上腺素作用弱而持久;中枢兴奋作用较显著;易产生快速耐受性。

临床应用 1、用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗,对于重症急性发作疗效较差2、消除鼻粘膜膜充血所引起的鼻塞,常用0.5%~1.0%溶液滴鼻,可明显改善粘膜肿胀3、防止某些低血压状态,如用于防止硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。

B肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素临床应用:房室传导阻滞支气管哮喘(急性发作)非选择性ɑ受体阻断药酚妥拉明和托拉唑林临床应用治疗外周血管痉挛性疾病酚卞明临床应用用于外周血管痉挛性疾病非选择性b受体阻断药普萘洛尔药理作用及临床应用具有较强的b受体阻断作用用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等镇静催眠药小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用,较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。

苯二氮卓类长效类如地西泮,中效类如劳拉西泮,短效类如三唑仑。

药理作用与临床应用小剂量抗焦虑作用;镇静催眠作用(取代巴比妥);抗惊厥、抗癫痫作用地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

作用机制增加CL离子通道开放的频率而增加CL离子内流,产生中枢抑制效应。

不良反应:苯二氮卓类药物过量中毒可用氟马西尼进行抢救与鉴别,他是苯的结合位点的拮抗剂巴比妥类其随着剂量的增加,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静催眠(延长CL通道开放时间)、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等不良反应其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。

非苯二氮卓类镇静催眠药可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者,大剂量有抗惊厥作用。

抗癫痫药和抗惊厥药常用抗惊厥药苯妥英钠(非镇静催眠性抗癫痫药)不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止他向正常脑组织扩散治疗大发作和局限性发作的首选药,但对小发作无效不良反应齿龈增生眼球震颤、复视、眩晕、共济失调致巨幼红细胞性贫血再生障碍性贫血卡马西平(广谱抗癫痫)治疗神经痛由于苯妥英钠治疗狂躁症抑郁症还可诱导肝药酶乙虎胺对小发作有效丙戊酸钠优于乙虎胺但对肝脏有毒性抗惊厥(巴比妥类、苯二氮卓类的部分水合氯醛硫酸镁)硫酸镁不良肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆,中毒时应立即进行人工呼吸,并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗治疗神经系统退行性疾病药拟多巴胺类药多巴胺前体药左旋多巴对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效,起作用特点是疗效与黑痣纹状体病损程度相关,轻症或较年轻患者疗效好,重症或年老体弱者疗效差;对肌肉僵直和运动困难的疗效好,对肌肉震颤的疗效差;起效慢,用药2~3周出现体征改善,用药1~6个月后疗效最强维生素B6是多巴胺脱羧酶的辅基卡比多巴不能通过血脑屏障进入神经系统的L-DOPA增加本品与心宁美混合比例1:4或1:10多巴胺受体激动药苯海索禁用于青光眼和前列腺肥大患者特点对帕金森的震颤和僵直有效,但对动作迟缓无效其疗效不如左旋多巴抗精神失常药吩噻嗪类氯丙嗪(简答)氯氮平治疗精神分裂症首选抗狂躁碳酸锂(常用)不良轻度的毒性症状包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤丙米嗪抗抑郁作用的主要机制是阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能。

镇痛药吗啡平滑肌:胃肠道减慢胃蠕动,使胃排空延迟,提高胃窦部及十二指肠上部张力提高小肠及大肠平滑肌张力;心血管系统:发生直立性低血压,部分与其促进组胺释放有关。

作用于脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位;临床用于心源性哮喘降低呼吸中枢对Co2的敏感性,减弱过度反应性呼吸兴奋。

可待因用于中等程度疼痛和剧烈干咳哌替啶(杜冷丁)人工合成镇痛药无镇咳作用、不致便秘、无止泻作用、不延缓产程。

内脏绞痛需加用阿托品、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠(吗啡没有)不良心悸和直立性低血压。

二氢埃托啡镇痛效应最强药物延胡索乙素及罗通定镇痛作用与脑内阿片受体及前列腺素系统无关阿片受体拮抗药纳洛酮用于阿片类药物急性中毒成瘾者的鉴别诊断解热镇痛抗炎药阿司匹林影响血小板功能影响血小板聚集及抗血栓形成,高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中COX,减少了前列环素对乙酰氨基酚抗炎作用极弱对不宜使用阿司匹林的统统发热者适合本药吲哚美辛其抗炎作用比阿司匹林强布洛芬有明显抗炎、解热、镇痛作用胃肠道反应最常见吡唑酮主要用于风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎但不良反应较多钙通道阻滞药对心肌降低心肌耗氧量负性频率和负性传导作用平滑肌动脉中又以冠状血管较为敏感,尼莫地平舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量;对血小板活化有抑制作用;临床用于高血压(硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平)脑血管疾病雷诺病患抗心律失常药奎尼丁不良金鸡纳反应心脏毒性较严重(减慢方式传导、降低心室率)普鲁卡因按长期应用少数患者出现红斑狼疮综合征利多卡因首官消除明显,生物利用度低,只能肠道外用药主治室性心律失常;不良眼球震颤是利多卡因中毒的早期信号。

苯妥英钠主治室性心律失常,普萘洛尔窦性心动过速(首选)胺碘酮不良长期应用可见角膜褐色微粒沉着个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化,长期应用必须定期检测肺功能和血清维拉帕米降低窦房结自律性,减慢房室传导,延长窦房结、房室结的有效不应期;是阵发性室上性心动过速的首选药不良心功能不全、心源性休克患者禁用此药,老年人、肾功能低下者慎用。

利尿药五类(简答)常用袢利尿药作用于髓泮升支粗段主要用于急性肺水肿和脑水肿可治疗心、肝、肾性水肿急、慢性肾功能衰竭高钙血症不良低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症长期为低血镁;耳毒性并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性依他尼酸最易引起,且可能发生永久性耳聋;高尿酸血症噻嗪类及类噻嗪类抗利尿抗尿崩症不良低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症;导致高血糖、高脂血症。

保钾利尿药氨苯蝶啶、阿米洛利在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮作用螺内酯仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用,对切除肾上腺的,治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰竭乙酰唑胺治疗青光眼急性高山病渗透性利尿药特点是静脉注射后不易通过毛细血管进入组织;易经肾小球滤过;不易被肾小管再吸收甘露醇治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。

也可用于青光眼急性发作抗高血压病对合并有氮质血症或尿毒症的患者可选用高效利尿药呋塞米,伴有高脂血症患者可用吲达帕胺代替噻嗪类利尿药(不可用普萘洛尔)氨氯地平二代长效普萘洛尔(简答五个降压机制)血管紧张素一转化酶抑制药作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药服药后患者发生顽固性咳嗽往往是停药的原因之一。

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