阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素 • 阿奇霉素对肺炎支原体作用最强、对G-作用强于 红霉素甚快速杀菌 • 罗红霉素对肺炎支原体、衣原体作用强 • 克拉霉素对G+菌、军团菌、肺炎衣原体、幽门螺 杆菌最强之一
第二节
克林霉素类抗生素
克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯洁霉素） 【抗菌作用】
抗菌原理与红霉素相同
4.不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应 • 快速iv万古霉素‘红人综合征’
抗 生 素 系 列
-----大 环 内 酯 类
【抗菌作用机制】
与细菌核糖体50s亚基结合，通过阻断转肽作用 并干扰mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质的合成。 ——属抑菌剂
【临床应用】
1.军团病
2.链球菌感染 3.衣原体、支原体感染 4.螺杆菌、弯曲杆菌感染 5.青霉素过敏者替代青用于链球菌、葡萄球菌等 G+菌感染。
6. 隐孢子虫、弓形虫感染
【不良反应】
1.胃肠道反应
2.肝损害: 红霉素酯化物易发生
3.耳毒性:大剂量易发生 4.心脏毒性:静滴速度过快易发生
二、常用大环）
1.用于耐药金葡菌感染（次选药）和青霉素过敏 患者的替代用药。 2.白喉带菌者、百日咳、军团菌病、弯曲杆菌肠 炎、败血症首选药。 3.支原体肺炎及支原体、沙眼衣原体引起的呼吸 、泌尿生殖道感染，与四环素并列首选。 4.厌氧菌引起的口腔感染等。 5.链球菌、斑疹伤寒、恙虫病的替换药。 6.胃肠道反应 、 二重感染。
【抗菌作用】 1.对大多数G+菌作用强，但效力＜青霉素G 对耐药金葡菌也有一定活性。 2.对部分G-菌作用强：百日咳杆菌、军团菌、弯曲 杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌 百日咳、军团菌病、弯曲杆菌肠炎首选药 3.对厌氧球菌有较好抗菌作用 4. 对螺旋体、支原体、衣原体、立克次体有抑制 作用 用于支原体肺炎及沙眼衣原体引起的感染，与 四环素并列首选。 4.对弓形虫、非典型分枝杆菌有抑制作用
红霉素
大环内酯类抗生素Macrolides
O R
1
R
1
R R
1
2
O R 1 O O O
1
OH
R 1 OH C
2
O N(R
1
R
1
O O R
1
H
5
抗 生 素 系 列
-----大 环 内 酯 类
)2 OH
HO R
1
R
1
OR
大脂肪族内酯环特征结构
第一节
大环内酯类
红霉素（erythromycin）---第一代 阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素---第二代 泰利霉素---第三代 一、共性 【体内过程】 1.红霉素易被胃酸破坏，第二、三代对酸稳定 2.分布广泛，但不易透过血脑屏障。 3.主要在肝脏代谢和胆汁排泄。
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 ——属杀菌药
1. 抗菌机制为：与细菌细胞壁粘肽侧链形成 复合物，阻碍细胞壁合成。 2.抗菌谱：G+菌（敏感菌和耐药菌）
厌氧菌、厌氧难辨梭状芽孢杆菌 3.临床用于耐药金葡菌（MRSA）、耐药表皮 葡萄菌（MRSE）严重感染，β-内酰胺类抗 生素过敏者的严重感染，抗生素引起的伪 膜性肠炎。
1. 对G+球菌作用强，抗菌效力＜青霉素
2. 对厌氧菌作用较强，抗菌效力＜甲硝唑
3. 对人型支原体、沙眼衣原体也有作用
4. 对G-菌无效
【临床应用】
1.金葡菌所致急、慢性骨髓炎及关节感染首选 2.厌氧菌感染为次选（首选甲硝唑） 厌氧菌与需氧菌混合感染，如肺脓肿、腹膜 炎、盆腔炎 3.滴眼用于沙眼及结膜炎 【不良反应】克林霉素不良反应较小 1.胃肠道反应 2.伪膜性肠炎：可用万古霉素和甲硝唑治疗