♥简述抗菌药物的作用机制,并举例说明 1抑制细菌细胞壁的合成。如青霉素、万古霉素类、头孢霉菌等2改变胞浆膜的通透性。如多粘菌素类、抗真菌药两性霉素B等3抑制蛋白质合成。如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等。4影响核酸叶酸代谢。如磺胺类.甲氧苄啶.喹诺酮类利福平等 ♥抗菌药物的联合应用 抗菌药物分为四大类。Ⅰ繁殖期杀菌药,如β-内酰胺类抗生素。Ⅱ静止期杀菌药 如氨基糖苷类 Ⅲ快速抑菌药 如四环素类 Ⅳ慢速抑菌药 如磺胺类。可产生协同 Ⅰ+Ⅱ、拮抗 Ⅰ+Ⅲ、相加 Ⅲ+Ⅳ、无关或相加 Ⅰ+Ⅳ四种效果。 ♥简述抗结核病药的用药原则 1早期用药2联合用药3适量用药4坚持全程规律用药 ♥治疗慢性心功能不全的药物分为几类?主要代表药是什么 1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药2.利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等。3. β受体阻断药 普耐洛尔、美托洛尔等4.强心苷类,地高辛等5. 血管扩张药 硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪等。6.非甙类正性肌力药 米力农、维司力农 ♥简述强心苷治疗阵发性室上性心动过速、心房纤颤和心房扑动的药理依据 (1)阵发性室上性心动过速:强心苷可增强迷走神经功能,降低心房的兴奋性而终止阵发性室上性心动过速的发作。(2)心房纤颤:强心苷主要是通过兴奋迷走神经或对房室结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中隐匿性传导、减慢心室率、增加心排血量,从而改善循环障碍。(3)心房扑动:强心苷可不均一地缩短心房的有效不应期,使扑动变为颤动,强心苷在心房纤颤是更容易增加房室结隐匿性传导而减慢心室率,同时有部分病例在转变为心房纤颤后停用强心苷可恢复窦性节律。 ♥简述青霉素G的抗菌谱、临床用途和不良反应及其防治措施 抗菌谱:大多数G+球菌、G+杆菌、G-球菌、少数G-杆菌、螺旋体、放线杆菌。临床应用:1敏感的G+球菌、G+杆菌感染的首选药。2脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑膜炎(大剂量)。3螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热)。4G+杆菌感染(破伤风、白喉等)5放线菌病.。不良反应:1变态反应2赫氏反应3其他:如局部疼痛 防治措施:详细询问病史;青霉素过敏者禁用;用药前必须皮试;青霉素需现配现用;注射青霉素后必须至少观察30分钟;严格掌握适应症,避免局部用药;必须备好急救药品和急救设备,肾上腺素和糖皮质激素。 ♥简述四环素类药物的抗菌谱和抗菌作用机制 抗菌谱:G+、G—、立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体、原虫。抗菌机制:细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成。其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变,使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏,从而抑制DNA复制。 ♥简述四环素的不良反应及预防措施 不良反应:1局部刺激作用2二重感染3对骨骼和牙齿生长的影响4其他,偶有过敏。预防措施:餐后服用、禁肌内注射。二重感染,若为真菌感染,应立即停药并同时抗真菌治疗。若为伪膜性肠炎,应立即停药并口服万古霉素或甲硝唑。孕妇,哺乳期妇女及八岁一下儿童禁用四环素。 ♥简述磺胺类药物的基本结构与抗菌作用机制 以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。机制:磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似,与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸合成,从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA,抑制细菌繁殖。 ♥试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制,为什么磺胺甲唑与甲氧苄啶合用 磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶,使二氢叶氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻;两者合用从两个环 节上双重阻断敏感菌的叶酸代谢,起到协同作用。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶两 者药代动力学特点相似,便于保持血药浓度高峰一致,发挥协同抗菌作用, 故两者常合用 ♥大剂量服用异烟肼,为什么必须加用维生素B6 为在采用大剂量的异烟肼防治疗结核病时,常发生周围神经炎,表现为 手或脚麻木、震颤、步态不稳等,发生这些症状的原因是异烟肼与维生素B6 结构相似,增加维生素B6排泄,造成维生素B6缺乏所致。头痛、头晕、神 经兴奋、甚至惊厥、神经错乱等,可能是由于维生素民缺乏导致中枢 -氨基 丁酸减少,引起兴奋、神经异常甚至惊厥等。用维生素B6可治疗及预防周围 神经炎、还可防止其他神经功能异常,故大剂量服用异烟肼治疗结核病时, 必须加用维生素B6 ♥试述异烟肼的药理作用、机制、应用及不良反应 是一种具有杀菌作用的合成抗菌药本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效其作用机制尚未阐明可能抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。对各种类型的结核病患者均为首选药物。不良反应:1神经系统:常见为周围神经炎。2肝脏毒性 少数可出现黄疸3其他。可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应等 ♥毛果芸香碱的作用和临床应用是什么 药理作用眼:缩瞳、降低眼压、调节痉挛;腺体:汗腺和唾液腺分泌明显增加。临床应用:青光眼、虹膜炎、其他,可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救药 ♥肾上腺素的临床应用 1心脏骤停 2过敏性休克.支气管哮喘.血管神经性水肿及血清病3与局麻药配伍及局部止血4治疗青光眼 ♥酚妥拉明的临床应用 1治疗外周血管痉挛性疾病2去甲肾上腺素滴注外漏3肾上腺素嗜铬细胞瘤4抗休克5治性疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭6药物引起的高血压7其他 ♥阿托品的药理作用及临床应用 药理作用:1抑制腺体分泌2眼:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹3解除平滑肌痉挛4解除迷走神经对心脏的抑制,加快心率,加快传导等5扩张血管,改善微循环,血压降低6中枢兴奋 临床应用:1解除平滑肌痉挛2抑制腺体分泌3作用治疗虹膜睫状体炎,验光 检查眼底4缓慢型心率失常5抗休克6解救有机磷酸酯类中毒 ♥试述有机磷酸酯类中毒的机制及其临床表现 机制:1有机磷酸酯类可与乙酰胆碱酯酶牢固结合,抑制该酶的活性。有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性,可以与AchE羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,造成体内乙酰胆碱大量积聚2乙酰酰胆碱在体内大量堆积可产生各种症状,主要为毒蕈碱样,烟碱样和中枢神经系统症状,即为急性胆碱能危害 临床表现:急性中毒→瞳孔明显缩小.眼球充血.睫状体痉挛.视力模糊.腺体分泌增加.恶心.呕吐.腹泻.出汗.呼吸困难.大小便失禁.呼吸模糊.共济失调.反射消失.昏迷.中枢性呼吸麻痹 慢性中毒→神经衰弱综合征,腹胀.多汗.肌束颤动及瞳孔缩小 ♥抗过速型心律失常药类分为几类?并举代表药物 分为四大类:第I类:钠通道阻滞剂,根据作用特点又分为A,B,C3类。IA:适度阻滞NA+通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺。IB:轻度阻滞NA+通道,如利多卡因,苯妥英。IC:重度阻滞NA+通道,如普罗帕酮、氟卡尼。第II类:β肾上腺素受体拮抗药,如普萘洛尔。第III类:延长动作电位时程药,如胺碘酮。第IV类:钙通道阻滞药,如维拉帕米、地尔硫卓。 ♥血管紧张素转化酶抑制药有哪些药理作用 1.阻止AngII生成2.保存缓激肽活性3.保护血管内皮细胞4.抗心肌缺血与心肌保护5.增敏胰岛素受体 ♥简述强心苷的主要不良反应及其中毒防治 (1)心脏反应①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓。(2)胃肠道反应(3)中枢神经系统反应 防治:(1)避免诱发中毒因素(2)注意中毒的先兆症状(3)用药期间酌情补钾(4)注意用药剂量(5)传导阻滞或心动过缓选用阿托品(6)产生的快速型心律失常,除补钾外,尚可选用苯妥英钠,利多卡因、普萘洛尔(7)停用强心苷及排钾利尿药。 ♥阐述普萘洛尔与硝酸酯类或硝苯地平联合应用抗心绞痛的药理基础 二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用;β受体阻断药普萘洛尔可消除钙通道阻滞药引起的反射性心动过塑;硝酸酯类可抵消硝苯地平的收缩血管的作用。 ♥试述强心苷的临床用途及主要不良反应 临床应用:临床应用1.治疗心力衰竭。2.治疗某些心律失常①心房纤颤②心房扑动③阵发性室上性心动过速 不良反应:(1)心脏反应①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓。(2)胃肠道反应(3)中枢神经系统反应 ♥苯二氮卓类药物的药理作用及机制 ①抗焦虑作用②镇静催眠作用③抗惊厥,抗癫痫作用④中枢性肌肉松弛作用⑤其他 机制:主要与药物加强中枢抑制性γ-氨基丁酸功能有关,苯二氮卓与GABAA受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA和GABAA受体结合,增加CL-通道开放频率而增加CL-内流,神经细胞超极化,产生突触后抑制效应,从而产生中枢抑制效应 ♥氯丙嗪的中枢神经系统作用及其机制 ①抗精神病作用→阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体而发挥疗效②镇吐作用→阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的作用③对体温的调节作用→控制了下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体温度随环境温度的高低而升降 ♥氯丙嗪的临床应用和不良反应 临床应用①精神分裂症②呕吐及顽固性呃逆③低温麻醉和人工冬眠 不良反应①常见不良反应→中枢抑制症状.M受体阻断症状.N受体阻断症状②锥体外系反应→帕金森综合症.静坐不能.急性肌张力障碍.迟发性运动障碍③精神异常④惊厥与癫痫⑤过敏反应⑥心血管和内分泌系统反应⑦急性中毒 ♥长期应用氯丙嗪引起的锥体外系反应表现类型和机制 ①帕金森综合症②静坐不能③急性肌张力障碍④迟发性运动障碍 机制:前三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体,使纹状体中的DA功能减弱,Ach的功能增强引起的;最后一种反应机理可能是因DA受体长期被阻断,受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致 ♥人工冬眠用于哪些病症的治疗?临床依据是什么 多用于严重创伤.感染性休克.高热惊厥.中枢性高热及甲状腺危象等症状的辅助治疗 依据:氯丙嗪和哌替啶.异丙嗪合用可使患者深睡,体温.基础代谢及组织消耗量均降低,增强患者对缺氧的耐受力,减轻机体对伤害性刺激的反应,并可使自主神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低,机体处于这种状态,称为人工冬眠,有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段,为进行其他有效的对因治疗争得时间 ♥吗啡的药理作用及临床应用 药理作用①中枢神经系统→镇痛作用.镇静致欣快作用.抑制呼吸.镇咳.缩瞳.其他中枢作用②平滑肌→胃肠道平滑肌.胆道平滑肌.其他平滑肌③心血管系统④免疫系统 临床应用①镇痛②心源性哮喘③止泻 ♥吗啡用于心源性哮喘的机制,还可以用哪些药物 机制①吗啡用于扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前后负荷,有利于肺水肿的消除②镇静作用又有利于消除患者的焦虑和恐怖的情绪③吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促.浅表的呼吸得以缓解 还可用哌替啶.毒毛花苷K.氨茶碱.硝普钠等 ♥阿司匹林的药理作用及临床应用 药理作用1镇痛作用2抗炎作用3解热作用4抗风湿作用 临床应用①解热镇痛及抗风湿②影响血小板功能③儿科用于皮肤黏膜淋巴综合症(川崎病)的治疗 ♥甲状腺功能亢进病人手术前应用硫脲类和碘剂的目的 为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象,需在手术前两周加服大剂量碘剂,然后在手术前服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常 ♥简述长期大量应用糖皮质激素引起的不良反应。 1.消化系统并发症2.诱发或加重感染3.医源性肾上腺皮质功能亢进4.心血管系统并发症5.骨质疏松,肌肉萎缩伤口愈合迟缓等6.糖尿病7.其他 ♥糖皮质激素主要药理作用有哪些? 一,对物质代谢得影响:1.糖代谢2.蛋白质代谢3.脂肪代谢4.核酸代谢5.水和电解质代谢 二,允许作用 三,抗炎作用:1.对炎症抑制蛋白及某些靶酶得影响2.对细胞因子及粘膜分子得影响3.对炎细胞凋亡得影响 四,免疫抑制与